【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-42-1-1 26页

西药执业药师药学专业知识(一)-42-1-1 (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：15，score:37.50) 1.甾类药物按结构特点可分为 【score:2.50】 【A】雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类 【此项为 本题正确答案】 【B】胆甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类 【C】谷甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类 【D】谷甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类 【E】雌甾烷类、谷甾烷类、雄甾烷类 本题思路：[解析] 甾体药物按照结构分为三类：雄 甾烷、雌甾烷、孕甾烷。结构特点分别如下： 2.天然存在的糖皮质激素是 【score:2.50】 【A】地塞米松 【B】曲安奈德 【C】氢化泼尼松 【D】氢化可的松 【此项为本题正确答案】 【E】倍他米松 本题思路：[解析] 人体内肾上腺皮质合成的糖皮质 激素属于天然来源，主要有可的松、氢化可的松，其 他药物属于人工合成品。 3.属于前药的糖皮质激素是 【score:2.50】 【A】氢化可的松 【B】醋酸氢化可的松 【此项为本题正确答案】 【C】泼尼松 【D】曲安西龙 【E】曲安奈德 本题思路：[解析] 糖皮质激素 21 位具有羟基，将羟 基与羧酸成酯，通常选用醋酸，得到前药，如醋酸氢 化可的松等。前药进入体内水解释放出母药，发挥药 效。成酯的目的是提高药物的脂溶性，提高药效和作 用时间。 4.能够减慢糖类水解变成葡萄糖的速度，并延缓葡萄 糖的吸收，对 1、2 型糖尿病均适用的降血糖药物是 【score:2.50】 【A】吡格列酮 【B】二甲双胍 【C】瑞格列奈 【D】格列美脲 【E】阿卡波糖 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制 如题干所示，应该选择该类药物。其中阿卡波糖是多 糖衍生物，伏格列波糖是单糖衍生物。 5.为地塞米松的 16 位差向异构体，抗炎作用强于地 塞米松的药物是 【score:2.50】 【A】泼尼松 【B】氢化泼尼松 【C】曲安西龙 【D】曲安奈德 【E】倍他米松 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 地塞米松和倍他米松都是在氢化 可的松结构基础上改造得到的糖皮质激素类药物，引 入的基团包括 1，2-双键、9α-氟、16 位甲基，但甲 基的取向不同，其中地塞米松为 16α-甲基，倍他米 松为 16β-甲基，两者互为差向异构体。 6.天然的雌激素是 【score:2.50】 【A】炔雌醇 【B】尼尔雌醇 【C】戊酸雌二醇 【D】雌二醇 【此项为本题正确答案】 【E】苯甲酸雌二醇 本题思路：[解析] 天然雌激素包括雌二醇、雌三 醇、雌酮。炔雌醇、戊酸雌二醇、苯甲酸雌二醇是在 雌二醇基础上改造得到的衍生物，尼尔雌醇是在雌三 醇结构上改造得到的衍生物。 7.雌二醇的口服效果很差，主要是在胃肠道被酶分解 破坏，为了提高其口服活性，主要的结构改造方法是 【score:2.50】 【A】将 3 位羟基成酯 【B】将 3 位羟基成醚 【C】在 17α 位引入乙炔基 【此项为本题正确答 案】 【D】在 17α 位引入甲基 【E】在 16α 位或 16β 位引入甲基 本题思路：[解析] 雌二醇的 17 位羟基不稳定，容易 被胃肠道酶分解破坏，引入乙炔基可以提高其稳定 性，防止酶的破坏。 8.结构中具有醚键和乙炔基，既能口服，又具有长效 特点的雌激素类药物是 【score:2.50】 【A】雌二醇 【B】苯甲酸雌二醇 【C】戊酸雌二醇 【D】炔雌醇 【E】尼尔雌醇 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 雌二醇口服无效，作用时间短。 为了延长药效，将 3 位或 17 位羟基成酯或成醚，脂 溶性提高。为了可以口服，在 17 位羟基旁引入乙炔 基。同时具有醚键和乙炔基的药物是尼尔雌醇。苯甲 酸雌二醇是 3 位羟基成酯，戊酸雌二醇是 17 位羟基 成酯，炔雌醇是 17α 位引入乙炔基，尼尔雌醇则是 3 位成戊醚、17 位引入乙炔基。 9.天然的孕激素药物是 【score:2.50】 【A】黄体酮 【此项为本题正确答案】 【B】醋酸甲羟孕酮 【C】醋酸甲地孕酮 【D】炔诺酮 【E】左炔诺孕酮 本题思路：[解析] 天然孕激素是黄体酮，其他药物 都是在其结构上改造得到的衍生物。 10.睁 18 位甲基延长一个碳原子，右旋体无活性，药 用左旋体的孕激素类药物是 【score:2.50】 【A】炔诺酮 【B】炔诺孕酮 【C】左炔诺孕酮 【此项为本题正确答案】 【D】醋酸甲羟孕酮 【E】醋酸甲地孕酮 本题思路：[解析] 炔诺孕酮是在炔诺酮的结构基础 上，将 18 位甲基改造成乙基，但右旋体无活性，临 床使用左旋体，命名为左炔诺孕酮。 11.天然雄激素是 【score:2.50】 【A】丙酸睾酮 【B】甲睾酮 【C】苯丙酸诺龙 【D】司坦唑醇 【E】睾酮 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 睾酮和雄烯二酮是天然雄激素， 其他药物是睾酮结构改造的衍生物。 12.具有孕甾烷母核，可作为口服避孕药成分的药物 是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 孕甾烷结构特点是具有 18 角甲 基，19 角甲基，20、21 碳原子。A 和 E 选项都具有 孕甾烷母核，但 A 是地塞米松，不是孕激素药物，E 是醋酸甲羟孕酮，是孕激素药物，可作为口服避孕药 的成分。 13.具有多糖结构，属于 α-葡萄糖苷酶抑制剂的降 血糖药物是 【score:2.50】 【A】格列齐特 【B】瑞格列奈 【C】阿卡波糖 【此项为本题正确答案】 【D】罗格列酮 【E】二甲双胍 本题思路：[解析] 降血糖化学药分为胰岛素分泌促 进剂、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖 还原酶抑制剂。阿卡波糖、伏格列波糖属于 α-葡萄 糖苷酶抑制剂。 14.二甲双胍具有强碱性，结构中含有两个胍基、N、 N-二甲基，根据结构特点推测其化学结构式是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 胍的结构式为 ，N，N-二甲基 为 ，故选 C。 15.为氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，分子中含有 1 个手 性碳，(S)-异构体活性大于(R)-异构体，在体内迅速 代谢，作为“餐时血糖调节剂”的降血糖药是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂也 被称为“餐时血糖调节剂”，词根带有“格列奈”字 样。带有 4 个不同取代基的碳原子被称为手性碳原 子，能产生光学异构体(也叫对映异构体、手性异构 体)，通常用散列锲型键(锲型虚线)、锲型键(锲型黑 线)标示，但也有不标示的情况，需注意!米格列奈和 那格列奈带有 3 个手性碳，瑞格列奈带有 1 个手性 碳，其他两个药物没有手性碳。 二、配伍选择题 (总题数：8，score:62.50) A． B． C． D． E． 【score:5 分】 (1).具有 11-羰基，需在体内代谢才能产生药理作用 的药物是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有 16，17-缩酮结构，可降低水钠潴留副作用 的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 泼尼松 C 环上的 11 位是羰基，必 须在体内还原为羟基才有活性，而其他药物在该位置 均是羟基，不再需要代谢就可以直接产生药效。所谓 缩酮结构，就是两个羟基经丙酮碳原子连接形成的 O-C-O 结构，曲安奈德具有该结构特征。 • 【A】地塞米松 • 【B】倍他米松 • 【C】泼尼松 • 【D】氢化泼尼松 • 【E】曲安奈德 【score:5 分】 (1).在可的松的 1，2 位引入双键，得到的糖皮质激 素药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).在氢化可的松的 1，2 位引入双键，得到的糖皮 质激素药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 可的松和泼尼松结构区别就是泼 尼松具有 1，2-双键，两者 11 位均是羰基，需在肝 脏代谢变成羟基才有活性。氢化可的松和氢化泼尼松 结构区别是后者具有 1，2-双键，两者 11 位都是羟 基，所以本身就具有活性。因此可的松在体内还原为 氢化可的松后显示活性，泼尼松还原为氢化泼尼松后 显示活性。 A． B． C． D． E． 【score:12.50】 (1).具有 3-酯基结构，脂溶性提高，作用时间延长 的雌激素药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).具有 17-酯基结构，脂溶性提高，作用时间延长 的雌激素药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).具有乙炔基，可以口服，但属于短效的雌激素药 物是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).具有乙炔基，可以口服，但属于长效的雌激素药 物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (5).天然雌激素是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 根据结构查找相应的药物。苯甲 酸雌二醇是 3 位羟基与苯甲酸成酯，戊酸雌二醇是 17 位羟基与戊酸成酯。炔雌醇具有乙炔基，因此可 以口服，但没有酯或醚的结构，所以作用时间短。尼 尔雌醇具有 3-环戊醚结构，长效，具有 17-乙炔基， 可以口服；雌三醇属于天然雌激素。 A． B． C． D． E． 【score:10 分】 (1).对黄体酮进行结构改造，引入 6α-甲基，并引 入 17α-羟基且成酯，得到的孕激素药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).对黄体酮进行结构改造，引入 6α-甲基、6，7- 双键，并引入 17α-羟基且成酯，得到的孕激素药物 是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).对睾酮进行结构改造，引入 17α-乙炔基，并去 除 19-甲基，得到的孕激素药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).对睾酮进行结构改造，引入 17α-乙炔基，将 18 角甲基延长一个甲基，并去除 19-甲基，得到的孕激 素药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮都 具有孕甾烷结构，后者比前者在 6，7 位多了一个双 键，所以前者具有手性碳原子，后者则无手性碳原 子。炔诺酮和左炔诺孕酮虽然是孕激素，但不具有孕 甾烷的结构，因为二者都没有 C-19 角甲基。 A． B． C． D． E． 【score:5 分】 (1).17α 位具有乙炔基，属于雌激素类的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).17α 位具有乙炔基，属于孕激素类的药物是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 炔雌醇是雌激素类药物，炔诺酮 是孕激素类药物。 A． B． C． D． E． 【score:12.50】 (1).在睾酮结构上引入甲基，可以口服的雄激素药物 是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).将睾酮 17 位羟基做成酯，可以延长药效的雄激 素药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).去除睾酮 19 位角甲基，雄性化副作用下降，得 到的蛋白同化激素是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).在睾酮 2 位引入羟甲烯基，17 位引入甲基，雄 性化副作用下降，得到的口服强效蛋白同化激素是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (5).在睾酮的 2，3 位并入吡唑环，17 位引入甲基， 雄性化副作用下降，得到的蛋白同化激素是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑 醇是在睾酮基础上改造得到的蛋白同化激素，目的是 保留睾酮的蛋白同化作用，尽可能降低雄性化副作 用，改造的主要方法分别是去掉 19 角甲基、2 位引 入羟甲烯基、2，3 位并入吡唑环。丙酸睾酮是酯类 药物，可以长效。甲睾酮具有 17-甲基，可以口服。 A． B． C． D． E． 【score:5 分】 (1).结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用的 药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样 作用的药物是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 炔诺酮没有 19-甲基，是孕激 素；苯丙酸诺龙没有 19-甲基，是蛋白同化激素。 A． B． C． D． E． 【score:7.50】 (1).具有环己烷、苯并异喹啉二酮取代基的降血糖药 是【score:1.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).具有环己烷、2-甲氧基-5-氯苯基取代基的降血 糖药是【score:1.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).具有环己烷、甲基吡嗪取代基的降血糖药是 【score:1.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).具有甲基环己烷、吡咯酮环取代基的降血糖药是 【score:1.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).具有吡咯烷并环戊烷取代基的降血糖药是 【score:1.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 根据结构特征寻找相应药物，吡 咯环是带有一个 N 原子的五元环；吡嗪环是带有 2 个 N 原子的六元环，2 个 N 原子处于对位关系；异喹啉 环是苯并吡啶环，但吡啶环的 N 原子处于 2 位。环戊 烷为五元脂肪烃环，环己烷为六元脂肪烃环。