【执业药师考试】执业药师（药学专业知识一）模拟试卷22 75页

执业药师【药学专业知识一】模拟试卷 22 (总分：240 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：40，score:80 分) 1.下列药物中，来源于天然产物的药物是 【score:2 分】 【A】吗啡 【此项为本题正确答案】 【B】诺氟沙星 【C】美妥昔单抗 【D】地西泮 【E】乙肝疫苗 本题思路：本题考查的是药物的分类。 ①化学合成 药物：是指通过化学合成方法得到的小分子的有机或 无机药物，如抗菌药诺氟沙星、镇静催眠药地西泮。 ②来源于天然产物的药物：是指从天然产物中提取得 到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合 成得到的天然药物和半合成抗生素，如镇痛药吗啡、 抗菌药物青霉素、抗肿瘤药物多西他赛。 ③生物技 术药物：是指所有以生物物质为原料的各种生物活性 物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制 得的药物，如细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫 苗和寡核苷酸药物等，在临床上可用于防治肿瘤以及 心血管疾病、糖尿病等多种疾病的治疗。故本题答案 应选 A。 2.下列关于剂型的表达错误的是 【score:2 分】 【A】为适应疾病诊断或防治疾病的需要而制备的 不同给药形式 【B】同一种剂型可以有不同的药物 【C】同一种药物可以有不同的剂型 【D】剂型是指某一种药物的具体品种 【此项为 本题正确答案】 【E】阿司匹林片、乙酰氨基酚片等均为片剂剂型 本题思路：本题考查的是剂型和制剂的相关知识。剂 型指为适应疾病的诊断、治疗或预防的需要而制成的 药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型，例如片 剂、胶囊剂、注射剂等。同一种药物可以有不同的剂 型，如维生素 C 泡腾片、维生素 C 注射剂。根据药典 或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需 要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制 剂，简称制剂。故本题答案应选 D。 3.关于药品的储存的说法，下列错误的是 【score:2 分】 【A】储存的库房相对湿度为 35％～75％ 【B】实行色标管理：合格药品为绿色，不合格药 品为黄色 【C】药品按批号堆码，垛间距不小于 5 厘米，与 库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小 于 30 厘米，与地面间距不小于 10 厘米 【D】药品与非药品、外用药与其他药品分开存 放，中药材和中药饮片分库存放 【此项为本题正确 答案】 【E】特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存 本题思路：本题考查的是剂型和制剂的相关知识，剂 型指为适应疾病的诊断、治疗或预防的需要而制成的 药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型，例如片 剂、胶囊剂、注射剂等。同一种药物可以有不同的剂 型，如维生素 C 泡腾片、维生素 C 注射剂。根据药典 或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需 要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制 剂，简称制剂。故本题答案应选 D。 4.下列属于吲哚环的化学结构和编号的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物结构中常见的化学骨架 及名称。具体参照段老师主编的执业药师高分宝典系 列丛书《药学专业知识(一)》第 3 页，故本题答案应 选 B。 5.抗过敏药马来酸氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋 体是由于 【score:2 分】 【A】具有等同的药理活性和强度 【B】产生相同的药理活性，但强弱不同 【此项 为本题正确答案】 【C】一个有活性，一个没有活性 【D】产生相反的活性 【E】产生不同类型的药理活性 本题思路：本题考查的是药物的手性特征及其对药物 作用的影响。 ①对映异构体之间具有等同的药理活 性和强度，如普罗帕酮和氟卡尼。 ②对映异构体之 间产生相同的药理活性，但强弱不同，如抗过敏药氯 苯那敏和非甾体抗炎药物萘普生。 ③对映异构体中 一个有活性，一个没有活性，如抗高血压药物 L 一甲 基多巴和抗癫痫药氨己烯酸。 ④对映异构体之间产 生相反的活性，如哌西那朵、扎考必利、依托唑啉和 异丙肾上腺素。 ⑤对映异构体之间产生不同类型的 药理活性，如丙氧酚、奎宁和奎尼丁。 ⑥一种对映 体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用，如氯胺 酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色 林和左旋多巴。故本题答案应选 B。 6.下列片剂以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂的是 【score:2 分】 【A】分散片 【B】泡腾片 【此项为本题正确答案】 【C】缓释片 【D】舌下片 【E】可溶片 本题思路：本题考查的是片剂的类型。 ①泡腾片系 指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾 状的片剂。 ②舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药 物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。 ③可溶片 系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。 ④分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。 ⑤缓释片系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒 速释放药物的片剂。故本题答案应选 B。 7.粉末直接压片常选用的干黏合剂是 【score:2 分】 【A】乙基纤维素 【B】甲基纤维素 【C】微晶纤维素 【此项为本题正确答案】 【D】羟丙基纤维素 【E】微粉硅胶 本题思路：本题考查的是片剂的辅料。微晶纤维素具 有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂” 之称，还具有崩解作用。故本题答案应选 C。 8.混悬剂中增加分解介质黏度的附加剂是 【score:2 分】 【A】润湿剂 【B】反絮凝剂 【C】絮凝剂 【D】助悬剂 【此项为本题正确答案】 【E】稳定剂 本题思路：本题考查的是混悬剂中稳定剂。 ①润湿 剂系指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加 剂。 ②助悬剂系指能增加混悬剂中分散介质的黏 度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附 加剂。 ③混悬剂中加入适量的电解质，可使微粒成 疏松的絮状聚集体，经振摇又可恢复成均匀的混悬 剂，这个现象叫絮凝，所加入的电解质称为絮凝剂。 ④混悬剂中加入电解质后，阻碍微粒之间的碰撞聚 集，这个过程称为反絮凝，能起反絮凝作用的电解质 称为反絮凝剂。 ⑤为了增加混悬剂的物理稳定性， 在制剂中加入能使混悬剂稳定的附加剂为稳定剂。稳 定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂。故本 题答案应选 D。 9.下述不能增加药物溶解度的方法是 【score:2 分】 【A】加入助溶剂 【B】加入表面活性剂 【C】制成盐类 【D】应用潜溶剂 【E】加入助悬剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是增加药物溶解度的方法。主 要有加入增溶剂、加入助溶剂、制成盐类、使用混合 溶剂和制成共晶。故本题答案应选 E。 10.不是缓、控释制剂释药原理是 【score:2 分】 【A】溶出原理 【B】扩散原理 【C】渗透压原理 【D】离子交换作用 【E】毛细管作用 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是缓、控释制剂释药原理。主 要有溶出原理，扩散原理，溶蚀与扩散、溶出相结合 原理，渗透泵原理和离子交换作用。故本题答案应选 E。 11.将药物制成注射用无菌粉末的主要目的是 【score:2 分】 【A】增加药物稳定性 【此项为本题正确答案】 【B】方便运输贮存 【C】方便生产 【D】降低药物价格 【E】防止微生物污染 本题思路：本题考查的是注射用无菌粉末的特点。该 制剂主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感 的抗生素和生物制品。故本题答案应选 A。 12.下列关于胶囊剂的叙述，不正确的是 【score:2 分】 【A】可将液态药物制成固体制剂 【B】可提高药物的稳定性 【C】可避免肝的首过效应 【此项为本题正确答 案】 【D】可掩盖药物的不良气味 【E】可以掩盖内容物的苦味 本题思路：本题考查的是胶囊剂的特点。 ①掩盖药 物的不良气味，提高药物稳定性。 ②起效快、生物 利用度高。 ③帮助液态药物固体剂型化。 ④药物缓 释、控释和定位释放。故本题答案应选 C。 13.补充体内水分，纠正酸碱平衡的输液是 【score:2 分】 【A】甲硝唑输液 【B】脂肪乳输液 【C】右旋糖酐输液 【D】氯化钠注射液 【此项为本题正确答案】 【E】氧氟沙星输液 本题思路：本题考查的是输液的分类。 ①电解质输 液：用于补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡 等。常用的有氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳 酸钠注射液等。 ②营养输液：主要用来补充供给体 内热量、蛋白质和人体必需的脂肪酸和水分等。常用 的有葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等。 ③胶体输液：与血液等渗的胶体溶液，可产生增加血 容量和维持血压的效果。常用的有右旋糖酐、淀粉衍 生物、明胶、聚维酮等输液。 ④含药输液：含有治 疗药物的输液，如氧氟沙星葡萄糖输液。故本题答案 应选 D。 14.制备易氧化的药物注射剂时应加入的金属离子螯 合剂是 【score:2 分】 【A】碳酸氢钠 【B】氯化钠 【C】焦亚硫酸钠 【D】枸橼酸钠 【E】依地酸二钠 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是注射剂的常用附加剂。见下 表。 故本题答案应选 E。 15.借助手动泵的压力，使药液成雾状的制剂是 【score:2 分】 【A】气雾剂 【B】粉雾剂 【C】注射剂 【D】抛射剂 【E】喷雾剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是喷雾剂的定义。喷雾剂系指 原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时 借助手动泵的压力或其他方法将内容物呈雾状物释 出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制 剂。故本题答案应选 E。 16.肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解 救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大 阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作 用迅速消失，这种类型拮抗称 【score:2 分】 【A】生理性拮抗 【B】药理性拮抗 【C】化学性拮抗 【此项为本题正确答案】 【D】生化性拮抗 【E】增敏作用 本题思路：本题考查的是药物相互作用对药效学的影 响。 (1)生理性拮抗 ①定义：是指两个激动药分别 作用于生理作用相反的两个特异性受体产生的拮抗作 用。 ②举例：抗组胺药作用于组胺 H 1 受体，引起 支气管平滑肌收缩，引起血压下降，甚至休克，肾上 腺素作用于 β 受体使支气管平滑肌松弛，可迅速缓 解休克。组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作 用。 (2)药理性拮抗 ①定义：是指当一种药物与特 异性受体结合后，阻止激动剂与其结合产生的拈抗作 用。 ②举例：克林霉素与红霉素联用，红霉素可置 换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体 50s 亚基结合，从而产生拮抗作用。 (3)化学性拮抗 ①定义：指药物之间发生纯粹化学反应而产生的拮抗 作用。 ②举例：肝素过量可引起出血，用静注鱼精 蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白， 能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝 素的抗凝血作用迅速消失，这种类型拮抗称为化学性 拮抗。 (4)生化性拮抗 ①定义：指药物之间通过生 化反应而产生的拮抗作用。 ②举例：苯巴比妥诱导 肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕 的妇女可能怀孕。故本题答案应选 C。 17.固体分散体中药物在载体材料中的存在状态，不 包括 【score:2 分】 【A】分子 【B】胶态 【C】无定形 【D】多晶型 【此项为本题正确答案】 【E】微晶 本题思路：本题考查的是固体分散体中药物的存在状 态。固体分散体中药物在载体材料中以分子、胶态、 微晶或无定形状态分散。故本题答案应选 D。 18.下列关于微型胶囊的特点的说法，不正确的是 【score:2 分】 【A】可提高药物的稳定性 【B】可掩盖药物的不良气味 【C】可使液态药物固态化 【D】能使药物迅速到达作用部位 【此项为本题 正确答案】 【E】减少药物的配伍变化 本题思路：本题考查的是微型胶囊的特点。包括： ①提高药物的稳定性。 ②掩盖药物的不良气味。 ③ 防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性。 ④ 控制药物的释放。 ⑤使液态药物固态化。 ⑥减少药 物的配伍变化。 ⑦使药物浓集于靶区。故本题答案 应选 D。 19.缓、控释制剂的释药原理中，制成包衣片属于 【score:2 分】 【A】溶出原理 【B】扩散原理 【此项为本题正确答案】 【C】溶蚀与扩散相结合原理 【D】渗透泵原理 【E】离子交换作用 本题思路：本题考查的是缓、控释制剂的释药原理。 ①溶出原理：主要采用制成溶解度小的盐或酯、与高 分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包 藏于溶蚀性骨架中、将药物包藏于亲水性高分子材料 中等方法和技术。 ②扩散原理：主要采用增加黏度 以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植 入剂、乳剂等方法和技术。 ③渗透泵原理：片剂膜 内渗透压大于片剂膜外，将药物从洞孔压出。故本题 答案应选 B。 20.关于药物的治疗作用，正确的是 【score:2 分】 【A】对因治疗指用药后能改善患者疾病的症状 【B】治疗作用是指与用药目的有关的作用 【此 项为本题正确答案】 【C】补充治疗不能纠正病因 【D】只改善症状，并不是治疗作用 【E】药物的治疗作用主要指可消除致病因子的作 用 本题思路：本题考查的是药物的治疗作用。 ①对症 治疗指用药后能改善患者疾病的症状，也称治标。 ②药物的治疗作用指与用药目的有关的作用。 ③补 充治疗能纠正病因。 ④药物的治疗作用包括对因治 疗和对症治疗。故本题答案应选 B。 21.“镇静催眠药引起次日早晨困倦、头昏、乏力” 属于 【score:2 分】 【A】后遗反应 【此项为本题正确答案】 【B】停药反应 【C】毒性反应 【D】过敏反应 【E】继发反应 本题思路：本题考查的是药品不良反应的性质分类举 例。苯二氮 类镇静催眠药服用后，在次晨仍有乏 力、困倦等“宿醉”现象属于后遗效应。故本题答案 应选 A。 22.连续用药较长时间，药效逐渐减弱，须加大剂量 才能出现药效的现象是 【score:2 分】 【A】耐药性 【B】耐受性 【此项为本题正确答案】 【C】成瘾性 【D】习惯性 【E】依赖性 本题思路：本题考查的是耐受性的定义。耐受性系指 机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加 大药物剂量才能维持原有疗效的现象。故本题答案应 选 B。 23.与丙磺舒联合应用，有增效作用的药物是 【score:2 分】 【A】四环素 【B】氯霉素 【C】青霉素 【此项为本题正确答案】 【D】红霉素 【E】罗红霉素 本题思路：本题考查的是药物的相互作用。丙磺舒与 青霉素联合应用，可增强后者的疗效。故本题答案应 选 C。 24.药物产生副作用的原因 【score:2 分】 【A】剂量过大 【B】效能较高 【C】效价较高 【D】选择性较低 【此项为本题正确答案】 【E】代谢较慢 本题思路：本题考查的是副作用的知识。副作用系指 在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无 关的不适反应，副作用一般反应较轻微，多数可以恢 复。副作用产生的原因：药物的选择性低、药理作用 广泛。故本题答案应选 D。 25.药物分布、代谢、排泄过程称为 【score:2 分】 【A】转运 【B】处置 【此项为本题正确答案】 【C】生物转化 【D】消除 【E】转化 本题思路：本题考查的是药物体内过程的基本概念。 ①吸收：系指药物从给药部位进入体循环的过程。 ②分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液 转运的过程。 ③代谢：药物在吸收过程或进入体循 环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 ④排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。 ⑤转 运：药物的吸收、分布和排泄的合称。 ⑥处置：分 布、代谢和排泄合称。 ⑦消除：代谢和排泄的合 称。故本题答案应选 B。 26.《中国药典》(2015 年版)规定取用量为“约”若 干时，系指取用量不得超过规定量的 【score:2 分】 【A】±0．1％ 【B】±1％ 【C】±5％ 【D】±10％ 【此项为本题正确答案】 【E】±2％ 本题思路：本题考查的是《中国药典》(2015 年版) 中精确度量取的表示。 ①“精密称定”指称取重量 应准确至所取重量的千分之一。 ②“称定”指称取 重量应准确至所取重量的百分之一。 ③“精密量 取”指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积 移液管的精密度要求。 ④取用量为“约”时，指该 量不得超过规定量的±10％。故本题答案应选 D。 27.《中国药典》中，收载阿司匹林“含量测定”的 部分是 【score:2 分】 【A】一部凡例 【B】一部正文 【C】一部附录 【D】二部凡例 【E】二部正文 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是《中国药典》的组成。《中 国药典》(2015 年版)由一部、二部、三部、四部及 增补本组成。一部分为两部分，第一部分收载药材和 饮片、植物油脂和提取物，第二部分收载成方制剂和 单味制剂；二部也分为两部分，第一部分收载化学 药、抗生素、生化药品，第二部分收载放射性药品及 其制剂；三部收载生物制品；四部收载凡例、通则、 药用辅料品种正文。阿司匹林为化学药。故本题答案 应选 E。 28.在睾酮的 17α 位引入甲基而得到甲睾酮，其主要 目的是 【score:2 分】 【A】可以口服 【B】增强雄激素的作用 【C】增强蛋白同化的作用 【D】增强脂溶性，使作用时间延长 【此项为本 题正确答案】 【E】降低雄激素的作用 本题思路：本题考查的是雄激素的构效关系。在睾酮 的 17α 位引入甲基，增大 17 位的代谢位阻，脂溶性 增加，得到可口服的甲睾酮，可以增加稳定性。故本 题答案应选 D。 29.药品质量标准“贮藏”项下规定，“阴凉处”是 指 【score:2 分】 【A】不超过 25℃ 【B】不超过 20℃ 【此项为本题正确答案】 【C】避光并不超过 25℃ 【D】避光并不超过 20％ 【E】2℃～10℃ 本题思路：本题考查的是《中国药典》项目与要求的 规定。 ①阴凉处系指贮藏处温度不超过 20℃； ② 凉暗处系指贮藏处避光并温度不超过 20℃； ③冷处 系指贮藏处温度为 2℃～10℃； ④常温系指温度为 10℃～30℃。故本题答案应选 B。 30.某药的理想稳态浓度为 3mg／L，表观分布容积为 2．0L／kg，若患者体重为 60kg，静脉滴注该药达稳 态时，其体内的稳态药量是 【score:2 分】 【A】30mg 【B】60mg 【C】120mg 【D】180mg 【E】360mg 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是稳态药量的计算。稳态药量 X 0 =C SS V=3mg／L×2．0L／kg×60kg=360mg。故本 题答案应选 E。 31.血管外给药的 AUC 与静脉注射给药的 AUC 的比值 称为 【score:2 分】 【A】波动度 【B】相对生物利用度 【此项为本题正确答案】 【C】绝对生物利用度 【D】脆碎度 【E】絮凝度 本题思路：本题考查的是绝对生物利用度的定义。试 验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的 面积(AUC)的比率称相对生物利用度。当参比制剂是 静脉注射剂时，则称绝对生物利用度。故本题答案应 选 C。 32.假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个 t 1 ／2 药物消除 99．9％ 【score:2 分】 【A】4t 1／2 【B】6t 1／2 【C】8t 1／2 【D】10t 1／2 【此项为本题正确答案】 【E】12t 1／2 本题思路：本题考查的是半衰期的定义。生物半衰期 系指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时 间，常以 t 1／2 表示。故本题答案应选 D。 33.具有如下化学结构的药物是 【score:2 分】 【A】美洛昔康 【B】磺胺甲噁唑 【C】丙磺舒 【此项为本题正确答案】 【D】别嘌醇 【E】布洛芬 本题思路：本题考查的是丙磺舒的化学结构。故本题 答案应选 C。 34.化学结构式如下的药物属于 【score:2 分】 【A】抗高血压药 【B】抗心绞痛药 【此项为本题正确答案】 【C】抗心力衰竭药 【D】抗心律失常药 【E】抗动脉粥样硬化药 本题思路：本题考查的是硝酸甘油的化学结构和临床 应用。故本题答案应选 B。 35.关于渗透泵型控释制剂，错误的叙述为 【score:2 分】 【A】渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活 性物质和推动剂等组成 【B】渗透泵片的释药速度与 pH 有关 【此项为本 题正确答案】 【C】渗透泵片的释药速度与半渗透膜的厚度、渗 透性、片芯的处方、释药小孔的直径有关 【D】渗透泵片以零级释药 【E】渗透泵型片剂制备工艺较难，价格较贵 本题思路：本题考查的是渗透泵型控释制剂的相关知 识。 ①渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活 性物质和推动剂等组成。 ②单室渗透泵适合于大多 数水溶性药物，可将药物与适宜的渗透压活性物质制 成片芯后，用醋酸纤维素等不溶性聚合物材料包衣， 然后用激光或机械方式在膜上制成孔径适宜的释药小 孔，即得单室渗透泵片。 ③渗透泵型片的释药速度 与 pH 无关，以零级释药，制备工艺较难，价格较 贵。故本题答案应选 B。 36.一位六十岁老人误服大量对乙酰氨基酚，引起肝 毒性，应选用的解毒药物是 【score:2 分】 【A】半胱氨酸 【B】谷氨酸 【C】乙酰半胱氨酸 【此项为本题正确答案】 【D】甘氨酸 【E】胱氨酸 本题思路：本题考查的是对乙酰氨基酚的中毒解救 药。大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱 甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。故本题答案应选 C。 37.在体内有部分药物可代谢产生吗啡，被列入我国 麻醉药品品种目录的镇咳药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是可待因的代谢和管理。可待 因口服后迅速吸收，在体内约有 8％的可待因经代谢 后生成吗啡，可产生成瘾性，故属特殊管理药品。故 本题答案应选 E。 38.分子结构中含有酰肼基，可与铜离子、铁离子、 锌离子等金属离子络合，干扰或延误本品的吸收，该 药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是异烟肼的结构和性质。异烟 肼分子中的酰肼基可与铜离子、铁离子、锌离子等金 属离子络合，异烟肼与食物和各种耐酸药物，特别是 含有铝的耐酸药物等同时服用时，可以干扰或延误吸 收。故本题答案应选 C。 39.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等金属离子 螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也造成体内的金 属离子流失，是引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、 缺锌等副作用的主要原因，这是由于结构中含有 【score:2 分】 【A】3 位羧基和 4 位羰基 【此项为本题正确答 案】 【B】6 位氟原子 【C】5 位氨基 【D】7 位哌嗪环 【E】N-乙基 本题思路：本题考查的是喹诺酮类药物的不良反应。 喹诺酮类药物的 3、4 位分别为羧基和羰基，极易和 钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的 抗菌活性，也造成体内的金属离子流失，是引起妇 女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原 因。故本题答案应选 A。 40.分子结构中 17β-羧酸酯基水解成 17β-羧酸后， 药物活性丧失，也避免了产生糖皮质激素全身作用的 平喘药是 【score:2 分】 【A】氨茶碱 【B】曲尼司特 【C】孟鲁司特 【D】色甘酸钠 【E】丙酸氟替卡松 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是糖皮质激素的构效关系。丙 酸氟替卡松的分子结构中存在 17β-羧酸的衍生物， 是药效基团。本品有活性的 17 位 β-羧酸酯衍生物 被水解成无活性的 17β-羧酸衍生物，能避免糖皮质 激素的全身作用。故本题答案应选 E。 二、 B1 型题(总题数：22，score:120 分) A．产生协同作用，增强药效 B．延缓或减少耐药性 的发生 C．形成可溶性复合物，有利于吸收 D．改变 尿液 pH，有利于排泄 E．利用药物间的拮抗作用，克 服药物的不良反应【score:6 分】 (1).阿莫西林与克拉维酸钾联合使用【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).吗啡与阿托品联合使用【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (3).阿司匹林与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物配伍使用的目的。 ① 增加疗效，产生协同作用：如复方阿司匹林片、复方 降压片、复方新诺明片。 ②减少药物的不良反应： 如阿托品与吗啡合用，可消除后者所引起的平滑肌痉 挛而加强镇痛作用。 ③延缓或减少耐药性的发生： 阿莫西林与克拉维酸钾联用。故本组题答案分别应选 B、E、A。 A．观察人体对于新药的耐受程度和药动学，为制定 给药方案提供依据 B．进一步验证药物对目标适应证 患者的治疗作用和安全性 C．新药上市后由申请人自 主进行的应用研究阶段 D．药物生物等效性评价 E．初步评价药物对目标适应证患者的治疗作用和安 全性【score:4 分】 (1).Ⅱ期临床试验是指【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).Ⅳ期临床试验是指【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是新药临床试验的分期。见下 表： 故本组题答案分别应选 E、C。 A．聚乙烯吡咯烷酮 B．L-羟丙基纤维素 C．乳糖 D．乙醇 E．聚乙二醇 6000【score:6 分】 (1).片剂的润滑剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).片剂的填充剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).片剂的润湿剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂的辅料。聚乙烯吡咯烷 酮是黏合剂，L-羟丙基纤维素是崩解剂，乳糖是填充 剂，乙醇是润湿剂，聚乙二醇 6000 是润滑剂。故本 组题答案选 E、C、D。 A．糖衣片 B．植入片 C．薄膜衣片 D．泡腾片 E．口 含片【score:4 分】 (1).以丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素包衣制成的片剂是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).由原料药物或与辅料制成的供植人人体内的无菌 片剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂的类型。 ①以丙烯酸 树脂、羟丙甲纤维素包衣制成的片剂是薄膜衣片。 ②植入片系指由原料药物或与辅料制成的供植入人体 内的无菌片剂。故本组题答案应选 C、B。 A．普通片 B．舌下片 C．糖衣片 D．可溶片 E．肠溶 衣片【score:6 分】 (1).要求在 3 分钟内崩解或溶化的片剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).要求在 5 分钟内崩解或溶化的片剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).要求在 15 分钟内崩解或溶化的片剂是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂的崩解时限。见下表。 故本组题答案分别应选 D、B、A。 A．腔道给药 B．黏膜给药 C．注射给药 D．皮肤给药 E．呼吸道给药【score:4 分】 (1).舌下片剂的给药途径属于【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).滴眼剂的给药途径属于【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是剂型的给药途径。舌下片系 指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全 身作用的片剂。滴眼剂的吸收途径是角膜渗透和结膜 渗透。故本组题答案分别应选 B、B。 A．凡士林 B．卡波姆 C．枸橼酸 D．聚乙二醇 400E．硬脂酸【score:6 分】 (1).注射剂中的溶剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).水性凝胶基质是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).泡腾剂的成分是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药用辅料。聚乙二醇 400 是 注射剂溶剂，卡波姆是水性凝胶基质，枸橼酸是泡腾 剂的成分。故本组题答案分别应选 D、B、C。 A．羟苯乙酯 B．聚山梨酯 80C．苯扎溴铵 D．硬脂酸 钙 E．卵磷脂【score:4 分】 (1).属于阴离子表面活性剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).属于非离子表面活性剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是表面活性剂的分类。 (1)阴 离子表面活性剂 ①高级脂肪酸盐：以硬脂酸、油 酸、月桂酸等较常用。 ②硫酸化物：常用品种有十 二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸)。 ③磺酸化物：常用品 种有十二烷基苯磺酸钠。 (2)阳离子表面活性剂常用 品种有苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴钱(商品 名为新洁尔灭)。 (3)两性离子表面活性剂卵磷脂、 氨基酸型和甜菜碱型。 (4)非离子表面活性剂 ①脂 肪酸山梨坦类，商品名为司盘。 ②聚山梨酯：商品 名为吐温。 ③聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名为卖泽 类。 ④聚氧乙烯脂肪醇醚类：商品名为苄泽类。 ⑤ 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆，商品名 为普朗尼克。故本组题答案分别应选 D、B。 A．羟丙基甲基纤维素 B．甲基纤维素 C．醋酸纤维素 D．微晶纤维素 E．醋酸纤维素酞酸酯【score:6 分】 (1).属于肠溶型包衣材料的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).属于胃溶型包衣材料的是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).属于水不溶型包衣材料的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂的包衣材料。 ①胃溶 性：主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素 (HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚 乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。 ②肠溶性：主要有 虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、 Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。 ③水不 溶性：主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。故本组 题答案应选 E、A、C。 A．分子状态 B．胶态 C．微晶 D．无定形 E．物理态 【score:6 分】 (1).简单低共熔混合物中药物存在形式是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).固态溶液中药物存在形式是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).共沉淀物中药物存在形式是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是固体分散体的分类。 ①低 共熔混合物：药物仅以微晶状态分散于载体中，为物 理混合物。 ②固态溶液：药物呈分子状态分散，为 均相体系。 ③共沉淀物：也称共蒸发物，药物以无 定形状态分散。故本组题答案分别应选 C、A、D。 A．絮凝 B．增溶 C．助溶 D．潜溶 E．盐析【score:8 分】 (1).药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于在单一溶 剂中溶解度的现象是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).碘酊中碘化钾的作用是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).甲酚皂溶液(来苏)中硬脂酸钠的作用是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).在混悬剂中加入适当电解质，使混悬微粒形成疏 松聚集体的过程是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是增溶、助溶、潜溶和絮凝的 理解。 ①增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用 下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程，硬脂酸 钠是阴离子型表面活性剂。 ②在混悬剂中加入适当 电解质，使混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮 凝。 ③助溶剂举例：碘加碘化钾可形成络合物 KI 3 ，而增加碘在水中的溶解度。咖啡因在水中的溶解 度为 1：50，用苯甲酸钠助溶形成分子复合物苯甲酸 钠咖啡因，水中溶解度增大。 ④药物在一定比例混 合溶剂中溶解度大于在单一溶剂中溶解度的现象是潜 溶。故本组题答案分别应选 D、C、B、A。 A．羟丙基甲基纤维素 B．单硬脂酸甘油酯 C．大豆磷 脂 D．无毒聚乙烯 E．乙基纤维素【score:4 分】 (1).可用于制备脂质体【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).可用于制备亲水凝胶型骨架片【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是脂质体的膜材和骨架型缓释 材料。脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。骨架 型缓释材料主要如下。 ①亲水性凝胶骨架材料：常 有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、 羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻 酸盐等。 ②不溶性骨架材料：常用的有乙基纤维素 (EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚 物、硅橡胶等。 ③生物溶蚀性骨架材料：常用的有 动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂 醇、单硬脂酸甘油酯等。故本组题答案分别应选 C、 A。 A．长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药 的敏感性下降 B．长期使用一种受体的激动药后，该 受体对激动药的敏感性增强 C．长期使用受体拮抗药 后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加 D．受体 对一种类型受体的激动药反应下降，对其他类型受体 激动药的反应也不敏感 E．受体只对一种类型的激动 药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应不变 【score:6 分】 (1).受体脱敏表现为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).受体增敏表现为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).同源脱敏表现为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本组题考查的是受体的调节。 (1)受体脱 敏 ①同源脱敏：是指只对一种类型受体的激动药的 反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。 如胰岛素受体、生长激素受体、黄体生成素受体、血 管紧张素Ⅱ受体等肽类配体的受体都存在同源脱敏。 ②异源脱敏：是指受体对一种类型激动药脱敏，而对 其他类型受体的激动药也不敏感。如 β 肾上腺素受 体可被甲状腺激素、糖皮质激素、性激素调节。 (2) 受体增敏长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受 体数量或敏感性提高。如长期应用普萘洛尔治疗高血 压，突然停药可能导致血压升高。故答案分别应选 A、C、E。 A．血浆蛋白结合 B．肝 C．肾 D．胃肠液的成分和性 质 E．药物的解离度【score:6 分】 (1).影响药物分布的因素是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).药物排泄的主要器官是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).影响药物吸收的生理因素是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是影响吸收、分布的因素和排 泄的器官。 ①影响分布的因素：药物与组织的亲和 力、血液循环系统和药物、血浆蛋白结合的能力和微 粒给药系统。 ②影响药物吸收的因素：生理因素(胃 肠液的成分和性质、胃肠道运动、循环系统转运、食 物、疾病因素)，药物的理化因素(如脂溶性和解离 度、溶出速度等)，剂型与制剂因素对药物吸收也有 影响。 ③药物排泄的主要器官是肾脏，代谢的主要 器官是肝脏。故本组题答案分别应选 A、C、D。 A．膜动转运 B．被动扩散 C．主动转运 D．促进扩散 E．凝聚转运【score:6 分】 (1).借助于载体，药物从膜的低浓度一侧向高浓度一 侧转运的过程是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).不需要载体，药物从膜的高浓度一侧向低浓度一 侧转运的过程是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).胞饮作用和吞噬作用是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的跨膜转运方式。 (1) 被动转运特点： ①从高浓度向低浓度的转运。 ②不 需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争抑制现 象，也无部位特异性。 ③药物大多数以这种方式通 过生物膜。 (2)主动转运特点： ①从低浓度向高浓 度的逆浓度梯度转运。 ②需要消耗能量，能量的来 源主要由细胞代谢产生的 ATP 提供。 ③需要载体， 转运速度与载体量有关，会出现饱和现象。 (3)易化 扩散(促进扩散)特点： ①不消耗能量。 ②从高浓度 向低浓度的顺浓度梯度转运。 ③其他同主动转运。 (4)膜动转运系指通过细胞膜的主动变形，将某些物 质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。 ①胞饮：细胞通过膜动转运摄取的药物是溶解物或液 体。 ②吞噬：细胞通过膜动转运摄取的药物为大分 子或颗粒状物。故本组题答案分别应选 C、B、A。 A．药物因素 B．性别因素 C．给药方法 D．生活和饮 食习惯 E．工作和生活环境【score:4 分】 (1).静滴、静注、肌注不良反应发生率较高 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).长期熬夜会对药物吸收产生影响【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是引起药品不良反应的原因。 属于考试中“送分”的题目，记住两字“仔细”。故 本组题答案分别应选 C、E。 A．保留时间 B．峰面积 C．峰宽 D．半高峰宽 E．标 准差【score:4 分】 (1).用高效液相色谱法鉴别药物时应选用的色谱法参 数是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).用高效液相色谱法测定药物含量时应选用的色谱 法参数是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是高效液相色谱法的色谱法参 数。保留时间主要用于组分的鉴别；半高峰宽或峰宽 主要用于色谱柱柱效的评价；峰高或峰面积主要用于 组分的含量测定。故本组题答案分别应选 A、B。 A．唑吡坦 B．苯巴比妥 C．硝西泮 D．氟西汀 E．丙 米嗪【score:6 分】 (1).分于中含有咪唑并吡啶结构的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).分于中含有苯二氮 结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).分子结构中含有丙二酰脲结构的药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是镇静催眠药和抗癫痫药的结 构母核。苯二氮 类：常用的药物有地西泮、硝西 泮、氯硝西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑和三 唑仑。含有咪唑并吡啶结构的非苯二氮 类镇静催 眠药物：唑吡坦。巴比妥类药物为环丙二酰脲(又称 巴比妥酸)的衍生物。故本组题答案分别应选 A、C、 B。 【score:8 分】 (1).含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活 性物的 ACE 抑制剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含两个羧基的非前药 ACE 抑制剂是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).含可致味觉障碍副作用巯基的 ACE 抑制剂是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).含有骈合双环结构的 ACE 抑制剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是血管紧张素转换酶(ACE)抑 制剂的化学结构。 ①卡托普利是含巯基的 ACE 抑制 剂的唯一代表，属于非前药的 ACE 抑制剂。 ②依那 普利含有双羧基，具有三个手性中心，均为 S 构型， 是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，属于前体药 物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。 ③ 赖诺普利结构中具有两个没有被酯化的羧基，属于非 前药的 ACE 抑制剂。 ④贝那普利和雷米普利都是双 羧基的 ACE 抑制剂，是一种前药，水解后才具有活 性。 ⑤福辛普利结构中含有磷酰基，在体内水解成 福辛普利拉，由于福辛普利拉具有强疏水性和弱口服 活性，其前药福辛普利包含一个酰氧基烷基，使福辛 普利具有较好的脂溶性，同时也能提高其生物利用 度。故本组题答案分别应选 B、A、D、E。 A．唑吡坦 B．阿普唑仑 C．奥沙西泮 D．劳拉西泮 E．佐匹克隆【score:6 分】 (1).地西泮在肝脏经 1 位去甲基，3-位经基化代谢， 生成的活性代谢产物开发成的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).吡咯酮类药物，被称为“第三代催眠药”的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是镇静催眠药的化学结构特 点。 ①地西泮在 3 位上引入羟基可增加分子极性， 易与葡萄糖醛酸结合排出体外，3 位羟基衍生物可保 持原有药物的活性，但引入了手性碳原子，如奥沙西 泮，右旋体的活性比左旋体强。 ②非苯二氮 类咪 唑并吡啶类药物：唑吡坦。 ③非苯二氮 类吡咯酮 类：佐匹克隆和艾司佐匹克隆，右旋佐匹克隆(艾司 佐匹克隆)具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活 性且易引起毒副作用。故本组题答案分别应选 C、 A、E。 A．盐酸普鲁卡因胺 B．奎尼丁 C．盐酸利多卡因 D．普罗帕酮 E．胺碘酮【score:4 分】 (1).结构与 β 受体拮抗剂相似，但 β 受体拮抗作用 较弱，临床用于心律失常的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗心律失常药的构效关系。 ①奎尼丁是从金鸡纳树皮中提炼出来的生物碱，是抗 疟药物奎宁的立体异构体。 ②利多卡因具有抗心律 失常的作用和局部麻醉作用。 ③普罗帕酮具有 R、S 两个旋光异构体，它们在药效学和药动学方面存在着 显著的差异。两者均有钠通道阻滞作用，但在阻断 β 受体方面，S-型异构体活性是 R-型的 100 倍。 ④ 胺碘酮为钾通道阻滞剂，胺碘酮及其代谢物结构中含 有碘原子，易于在体内产生积蓄，长期用药导致心律 失常。 ⑤普鲁卡因胺是基于局部麻醉药物改造得到 的。故本组题答案分别应选 D、A。 【score:6 分】 (1).含有三苯乙烯结构，通过拮抗雌激素受体，用于 乳腺癌治疗的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有酰苯胺结构，通过拮抗雄激素受体，用于前 列腺癌治疗的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).含有三氮唑结构，通过抑制芳香酶，用于乳腺癌 治疗的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗肿瘤药物的化学结构。 ①他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有 三苯乙烯的基本结构，药用为顺式几何异构体。 ② 氟他胺含有酰苯胺结构，为非甾体类抗雄激素药物， 除具有抗雄激素作用外，无任何激素样的作用。 ③ 来曲唑含有三氮唑结构，通过抑制芳香酶，能有效抑 制雄激素向雌激素转化，使雌激素水平下降，从而消 除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。故本组题答案分别 应选 B、D、A。 三、 C 型题(总题数：4，score:20 分) 临床上采用阿托品特异性阻断 M 胆碱受体，但其对心 脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响， 而且有的兴奋、有的抑制。【score:6 分】 (1).阿托品对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经 功能都有影响的原因是【score:2 分】 【A】给药剂量过大 【B】药物选择性低 【此项为本题正确答案】 【C】给药途径不当 【D】药物副作用太大 【E】病人对药物敏感性过高 本题思路：本题考查的是药物作用与效应。药物作用 的选择性系指多数药物在一定的剂量范围，对不同的 组织和器官所引起的药理效应和强度不同，药物作用 选择性是药物分类和临床应用的基础。故本题答案应 选 B。 (2).药物作用的选择性取决于【score:2 分】 【A】药物的剂量 【B】药物的脂溶性 【C】药物的水溶性 【D】药物的生物利用度 【E】药物与组织的亲和力及细胞对药物的反应 性 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物作用的选择性的临床意 义。选择性高的药物与组织亲和力大，药物作用范围 窄，应用时针对性强，如洋地黄对心脏有较高的选择 性。故本题答案应选 E。 (3).阿托品过量的临床表现，发生全身皮肤潮红、谵 妄、烦躁不安、四肢阵发性痉挛的不良反应属于 【score:2 分】 【A】副作用 【B】毒性作用 【此项为本题正确答案】 【C】继发反应 【D】变态反应 【E】特异质反应 本题思路：本题考查的是药品不良反应的类型。过量 应用阿托品，发生全身皮肤潮红、谵妄、烦躁不安、 四肢阵发性痉挛的不良反应属于毒性作用。故本题答 案应选 B。 盐酸异丙肾上腺素气雾剂 【处方】 盐酸异丙肾上腺 素 2．5g 二氯二氟甲烷(F 12 ) 适量 维生素 C 1．0g 乙醇 296．5g 共制成 1000g【score:4 分】 (1).乙醇在处方中用作【score:2 分】 【A】抛射剂 【B】潜溶剂 【此项为本题正确答案】 【C】增溶剂 【D】抗氧剂 【E】助溶剂 本题思路：本题考查的是盐酸异丙肾上腺素气雾剂的 处方分析。盐酸异丙肾上腺素为主药，二氯二氟甲烷 (F 12 )为抛射剂，乙醇为潜溶剂，维生素 C 为抗氧 剂。故本题答案应选 B。 (2).本品临床用于【score:2 分】 【A】解痉药 【B】镇咳 【C】支气管哮喘 【此项为本题正确答案】 【D】消化道溃疡 【E】祛痰药 本题思路：本题考查的是盐酸异丙肾上腺素气雾剂的 临床应用。适应证为支气管哮喘。故本题答案应选 C。 辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀 10g 微晶纤 维素 64g 直接压片用乳糖 59．4g 甘露醇 8g 交联聚 维酮 12．8g 阿司帕坦 1．6g 橘子香精 0．8g2，6- 叔丁基对甲酚(BHT) 0．032g 硬脂酸镁 1g 微粉硅胶 2．4g【score:4 分】 (1).处方中起崩解剂作用【score:2 分】 【A】微晶纤维素 【B】直接压片用乳糖 【C】甘露醇 【D】交联聚维酮 【此项为本题正确答案】 【E】微粉硅胶 本题思路：本题考查的是辛伐他汀口腔崩解片处方分 析。辛伐他汀为主药，直接压片用乳糖、甘露醇为填 充剂，甘露醇兼有矫味作用，交联聚维酮为崩解剂， 阿司帕坦为甜味剂，橘子香精为芳香剂，硬脂酸镁为 润滑剂，微粉硅胶为助流剂，2，6-二叔丁基对甲酚 (BHT)为抗氧剂。故本题答案应选 D。 (2).本品临床用于【score:2 分】 【A】降血压 【B】调节血脂 【此项为本题正确答案】 【C】抗心律失常 【D】抗心绞痛 【E】抗心力衰竭 本题思路：本题考查的是辛伐他汀口腔崩解片临床应 用。他汀类药物属于羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制 剂，具有调节血脂的作用。故本题答案应选 B。 患者，女，48 岁，癌症晚期，近日疼痛难忍，使用 中等程度的镇痛药无效，为了减轻或消除患者的痛 苦。【score:6 分】 (1).根据病情表现，可选用的治疗药物是【score:2 分】 【A】地塞米松 【B】阿司匹林 【C】美沙酮 【此项为本题正确答案】 【D】对乙酰氨基酚 【E】可待因 本题思路：本题考查的是镇痛药的应用。中等程度的 镇痛药无效，应改用阿片受体激动剂的药物美沙酮。 故本题答案应选 C。 (2).选用治疗药物的结构特征(类型)是【score:2 分】 【A】甾体类 【B】哌嗪类 【C】氨基酮类 【此项为本题正确答案】 【D】哌啶类 【E】吗啡喃类 本题思路：本题考查的是美沙酮的结构类型。美沙酮 属于氨基酮类药物，也被称为二苯基庚酮类或苯基丙 胺类，为开链吗啡类似物。故本题答案应选 C。 (3).该药还可用于【score:2 分】 【A】解救吗啡中毒 【B】吸食阿片戒毒 【此项为本题正确答案】 【C】抗炎 【D】镇咳 【E】感冒发烧 本题思路：本题考查的是美沙酮的临床应用。美沙酮 的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，临床用其外 消旋体，还常用作戒除海洛因成瘾。故本题答案应选 B。 四、 X 型题(总题数：10，score:20 分) 41.注射剂配伍变化的主要原因有 【score:2 分】 【A】离子作用 【此项为本题正确答案】 【B】盐析作用 【此项为本题正确答案】 【C】成分的纯度 【此项为本题正确答案】 【D】溶剂组成改变 【此项为本题正确答案】 【E】混合顺序 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是注射剂配伍变化的主要原 因。主要包括溶剂组成改变、pH 改变、缓冲容量、 离子作用、直接反应、盐析作用、配合量的多少、混 合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳和光敏感性。故 本题答案应选 ABCDE。 42.药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有 【score:2 分】 【A】范德华力 【此项为本题正确答案】 【B】共价键 【C】电荷转移复合物 【此项为本题正确答案】 【D】偶极一偶极相互作用 【此项为本题正确答 案】 【E】氢键 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物与作用靶标结合的化学 本质。 (1)共价键键合是一种不可逆的。 (2)非共价 键： ①氢键； ②离子-偶极和偶极-偶极相互作用； ③电荷转移复合物； ④疏水性相互作用； ⑤范德华 引力。故本题答案应选 ACDE。 43.三种药物的血药浓度一时间曲线如下图，对 A、 B、C 三种药物的临床应用和生物利用度分析，正确 的是 【score:2 分】 【A】制剂 A 的吸收速度最慢 【B】制剂 A 的达峰时间最短 【此项为本题正确 答案】 【C】制剂 A 可能引起中毒 【此项为本题正确答 案】 【D】制剂 C 可能无治疗作用 【此项为本题正确 答案】 【E】制剂 B 为较理想的药品 【此项为本题正确 答案】 本题思路：本题考查的是药物的血药浓度一时间曲 线。主要参数如下。 ①峰浓度 C max ：血管外给药后 达到最高血药浓度，是药物吸收是否产生疗效的指 标，也是评判出现药物中毒的指标。 ②达峰时间 t max ：血管外给药后达到最高血药浓度所对应的时 间，是衡量生物利用速度的参数。 ③AUC：血药浓度 -时间曲线下面积，反映活性药物进入体循环的总 量，是衡量生物利用程度的指标。 ④最小有效量： 指引起药理效应的最小药量，也称阈剂量，最小有效 浓度也称阈浓度。 ⑤最小中毒量：随着剂量的增 加，效应也相应加大，直到出现最大效应，以后，若 再增加剂量并不能使效应进一步增加，反而会出现毒 性反应，出现中毒症状的最小剂量称为最小中毒剂 量。A 达到峰浓度 C max 所需要的时间最短，而且 C max 大于最小中毒浓度，可能引起中毒。C 的峰浓度 C max 还是小于最小有效浓度，可能无治疗作用，B 的需 要浓度处于最小中毒浓度和最小有效浓度之间，是最 理想的药品。故本题答案应选 BCDE。 44.输液剂主要存在的问题包括 【score:2 分】 【A】染菌 【此项为本题正确答案】 【B】变色 【C】产生气体 【D】热原反应 【此项为本题正确答案】 【E】出现可见异物与不溶性微粒 【此项为本题 正确答案】 本题思路：本题考查的是输液剂主要存在的问题。 ①染菌问题：在输液生产过程中严重污染、灭菌不彻 底、漏气等原因，致使输液出现浑浊、霉团、云雾 状、产气等染菌现象。 ②热原问题：使用过程中污 染会引起热原反应，如输液器等的污染。 ③可见异 物与不溶性微粒：微粒包括炭黑、纸屑、黏土、玻璃 屑、细菌、真菌等。故本题答案应选 ADE。 45.有关经皮给药制剂优点的正确表述是 【score:2 分】 【A】可避免肝脏的首过效应 【此项为本题正确 答案】 【B】可延长药物作用时间，减少给药次数 【此 项为本题正确答案】 【C】可维持恒定的血药浓度 【此项为本题正确 答案】 【D】适用于起效快的药物 【E】使用方便，患者可以自主给药 【此项为本 题正确答案】 本题思路：本题考查的是经皮给药制剂的特点。 (1) 优点： ①可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的 降解，减少了胃肠道给药的个体差异； ②可以延长 药物的作用时间，减少给药次数； ③可以维持恒定 的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了 不良反应； ④使用方便，可随时中断给药，适用于 婴儿、老人和不宜口服的病人。 (2)缺点： ①由于 皮肤的屏障作用，仅限于剂量小、药理作用强的药 物； ②大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏 性； ③存在皮肤的代谢与储库作用。故本题答案应 选 ABCE。 46.给药方案个体化方法包括 【score:2 分】 【A】比例法 【此项为本题正确答案】 【B】多元法 【C】一点法 【此项为本题正确答案】 【D】重复一点法 【此项为本题正确答案】 【E】二点法 本题思路：本题考查的是给药方案个体化方法。如比 例法、一点法和重复一点法，故本题答案应选 ACD。 47.氧化还原滴定法一般包括 【score:2 分】 【A】碘量法 【此项为本题正确答案】 【B】间接滴定法 【C】铈量法 【此项为本题正确答案】 【D】亚硝酸钠法 【此项为本题正确答案】 【E】直接滴定法 本题思路：本题考查的是氧化还原滴定法的类型。主 要包括碘量法、铈量法和亚硝酸钠滴定法。故本题答 案应选 ACD。 48.属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是 【score:2 分】 【A】阿司匹林 【B】布洛芬 【此项为本题正确答案】 【C】萘普生 【此项为本题正确答案】 【D】双氯芬酸 【E】吲哚美辛 本题思路：本题考查的是芳基丙酸类的非甾体抗炎 药。常用药物有布洛芬、萘普生、萘丁美酮。故本题 答案应选 BC。 49.某患者，患高血压病，长期服用卡托普利，出现 干咳症状后，可改服以下何种药物替代 【score:2 分】 【A】福辛普利 【B】马来酸依那普利 【C】氯沙坦 【此项为本题正确答案】 【D】赖诺普利 【E】缬沙坦 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的 临床适应证。临床用于高血压治疗，尤其适用于伴有 糖尿病肾病、蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥 厚、ACEI 引起的咳嗽者。故本题答案应选 CE。 50.在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持抗 抑郁活性的药物有 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是抗抑郁症药物的代谢。只要 N 上连有甲基(—CH 3 )，代谢都可以在体内可发生脱 甲基代谢，其代谢产物仍保持抗抑郁活性，这样这个 题就变成了找 N—CH 3 。故本题答案应选 ABDE。