【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药剂学部分分类真题(十四) 29页

西药执业药师药学专业知识(二)药剂学部分分类真题 (十四) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：14，score:28 分) 1.口服缓、控释制剂的特点不包括 【score:2 分】 【A】可减少给药次数 【B】可提高患者的服药顺应性 【C】可避免或减少血药浓度的峰谷现象 【D】有利于降低肝首过效应 【此项为本题正确 答案】 【E】有利于降低药物的毒副作用 本题思路：[解析] 本题考查口服缓、控释制剂的特 点。口服缓、控释制剂的特点包括：①可减少给药次 数；②可提高患者的服药顺应性；③可避免或减少血 药浓度的峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，但 不能降低肝首过效应。故选项 D 错误。 2.下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速 度而设计的是 【score:2 分】 【A】制成包衣小丸或包衣片剂 【B】制成微囊 【C】与高分子化合物生成难溶性盐 【此项为本 题正确答案】 【D】制成不溶性骨架片 【E】制成亲水凝胶骨架片 本题思路：[解析] 本题考查缓、控释制剂的制备工 艺。降低、控释制剂扩散速度的方法有：①制成包衣 小丸或包衣片剂；②制成微囊与高分子化合物生成难 溶性盐或酯；③制成不溶性骨架片；④制成亲水凝胶 骨架片等。本题降低溶出速度，A、B、D、E 均是降 低扩散速度。故本题选 C。 3.测定缓、控释制剂的体外释放度时，至少应测 【score:2 分】 【A】1 个取样点 【B】2 个取样点 【C】3 个取样点 【此项为本题正确答案】 【D】4 个取样点 【E】5 个取样点 本题思路：[解析] 本题考查缓、控释制剂释放度试 验方法。缓、控释制剂释放度试验方法可用溶出度测 定第一法(转篮法)与第二法(桨法)的装置，第一法 100r/min，第二法 50r/min，25r/min(混悬剂)。此 外还有转瓶法、流室法等用于缓释或控释制剂的试 验。取样点的设计与释放标准：缓释、控释制剂的体 外释放度至少应测三个取样点，第一个取样点，通常 是 0.5～2 小时，控制释放量在 30%以下。这个取样 点主要考察制剂有无突释效应。第二个取样点控制释 放量约 50%。第三个取样点控制放量在 75%以上，说 明释药基本完全。故本题选 C。 4.利用溶出原理达到缓(控)释目的方法是 【score:2 分】 【A】包衣 【B】制成微囊 【C】制成不溶性骨架片 【D】将药物包藏于亲水性高分子材料中 【此项 为本题正确答案】 【E】制成药树脂 本题思路：[解析] 本题考查缓(控)释制剂的释药原 理和方法。其中，利用溶出原理达到缓(控)释目的方 法是将药物包藏于亲水性高分子材料中。故答案应选 择 D。 5.缓、控释制剂不包括 【score:2 分】 【A】分散片 【此项为本题正确答案】 【B】骨架片 【C】植入片 【D】渗透泵片 【E】胃内漂浮片 本题思路： 6.缓、控释制剂的颗粒大小的原理是 【score:2 分】 【A】溶出原理 【此项为本题正确答案】 【B】扩散原理 【C】溶蚀与扩散、溶出相结合原理 【D】渗透泵原理 【E】离子交换原理 本题思路： 7.制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨架材料是 【score:2 分】 【A】大豆磷脂 【B】乙基纤维素 【C】聚氯乙烯 【D】单硬脂酸甘油酯 【E】羟丙基甲基纤维素 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 8.在胃、小肠道吸收的药物宜设计成多少小时口服一 次的缓、控释制剂 【score:2 分】 【A】6 小时 【B】12 小时 【此项为本题正确答案】 【C】18 小时 【D】24 小时 【E】36 小时 本题思路： 9.下列哪种药物不宜制成缓、控释制剂 【score:2 分】 【A】降压药 【B】抗哮喘药 【C】解热镇痛药 【D】抗生素 【此项为本题正确答案】 【E】抗心律失常药 本题思路： 10.以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型是 【score:2 分】 【A】多储库型 【此项为本题正确答案】 【B】微储库型 【C】黏胶分散型 【D】微孔骨架型 【E】聚合物骨架型 本题思路：[解析] 本题考查经皮吸收制剂的类型。 以零级速度释放的 TDDS 有：膜控释型、复合膜型、 多储库型。故本题选 A。 11.聚合物骨架型经皮吸收制剂中有一层吸水垫，其 作用是 【score:2 分】 【A】润湿皮肤促进吸收 【B】吸收过量的汗液 【此项为本题正确答案】 【C】减少压敏胶对皮肤的刺激 【D】降低对皮肤的黏附性 【E】防止药物的流失和潮解 本题思路：[解析] 本题考查经皮吸收制剂中的聚合 物骨架型。骨架型经皮吸收制剂是用高分子材料作为 骨架负载药物的，在里面加了一层吸水垫，其主要作 用是吸收过量的汗液。故本题选 B。 12.经皮给药制剂里加入“Azone”是 【score:2 分】 【A】使药物分散均匀 【B】使皮肤保持润湿 【C】促进药物经皮吸收 【此项为本题正确答 案】 【D】增加贴剂的柔韧性 【E】增加药物的稳定性 本题思路： 13.下列哪一个用于膜控型经皮给药制剂的控释膜材 料 【score:2 分】 【A】压敏胶 【B】水凝胶 【C】复合铝箔膜 【D】塑料薄膜 【E】乙烯-醋酸乙烯共聚物 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 14.下列哪一个不能用于经皮给药制剂的吸收促进剂 【score:2 分】 【A】乙醇 【B】二甲基亚砜 【C】表面活性剂 【D】山梨酸 【此项为本题正确答案】 【E】月桂氮酮 本题思路： 二、配伍选择题(总题数：6，score:42 分) • 【A】醋酸纤维素 • 【B】氯化钠 • 【C】聚氧乙烯(相对分子质量 20 万～500 万) • 【D】硝苯地平 • 【E】聚乙二醇 【score:4 分】 (1).渗透泵片处方中的渗透压活性物质是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).双层渗透泵片处方中的推动剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查渗透泵片处方设计。 渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推 动剂等组成。常用的半透膜材料有醋酸纤维素、乙基 纤维素等。渗透压活性物质起调节室内渗透压的作 用，当药物本身的渗透压较小时，加入这些渗透压活 性物质用来产生较高的渗透压，作为释放的动力，其 用量多少往往关系到零级释放时间的长短。常用氯化 钠，或乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。 推动剂亦称促渗透聚合物或助渗剂，主要用于多层或 多室渗透泵控释制剂。这类物质，具有遇水膨胀或溶 胀的特性，膨胀后体积可增加 2～50 倍，对药物的释 放产生较大的推动力，将药物层的药物推出释药小 孔。常用相对分子质量为 3000～500 万的聚羟甲基丙 烯酸烷基酯、相对分子质量为 1 万～36 万的 PVP、相 对分子质量为 20 万～500 万的聚氧乙烯等。药室中 除上述组成外，还可加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、 润湿剂等。故本题组分别选 B、C。 • 【A】醋酸纤维素 • 【B】乙醇 • 【C】聚氧化乙烯(PEO) • 【D】氯化钠 • 【E】1.5%CMC-Na 溶液 【score:6 分】 (1).渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查渗透泵型控释制剂。 醋酸纤维素为渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料； 渗透泵型控释制剂的促渗聚合物为聚氧化乙烯 (PEO)；氯化钠为渗透泵型控释制剂的具有高渗透压 的渗透促进剂。故本题组分别选 A、C、D。 (2).渗透泵型控释制剂的促渗聚合物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： • 【A】溶蚀性骨架材料 • 【B】亲水凝胶型骨架材料 • 【C】不溶性骨架材料 • 【D】渗透泵型控释片的半透膜材料 • 【E】常用的植入剂材料 【score:6 分】 (1).羟丙甲纤维素【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查缓控释制剂的骨架材 料。缓控释制剂原理中各骨架片所用材料，A 选项有 巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等； B 选项有羟丙甲纤维素(最常用)、甲基纤维素、CMC- Na 等；C 选项有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等； D 选项有醋酸纤维素、EC 等；E 选项主要有硅橡胶 等。故本题组分别选 B、A、C。 (2).硬脂酸【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).聚乙烯【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】单棕榈酸甘油酯 • 【B】甘油 • 【C】甲基纤维素 • 【D】乙基纤维素 • 【E】聚乙二醇 6000 【score:8 分】 (1).用于溶蚀性骨架片的材料为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).用于不溶性骨架片的材料为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).用于膜控片的致孔剂为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).用于亲水性凝胶骨架片材料为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： • 【A】羟丙基甲基纤维素 • 【B】单硬脂酸甘油酯 • 【C】大豆磷脂 • 【D】无毒聚氯乙烯 • 【E】乙基纤维素 【score:10 分】 (1).可用于制备脂质体【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).可用于制备溶蚀性骨架片【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可用于制备不溶性骨架片【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).可用于制备亲水凝胶型骨架片【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (5).可用于制备膜控缓释片【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查脂质体、骨架片和膜 控缓释片的制备。制备脂质体所用辅料主要有磷脂和 胆固醇，磷脂是脂质体形成不可缺的辅料。溶蚀性骨 架片是由药物分散于脂肪性基质中如硬脂醇、硬脂 酸、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯等形成的；不溶性 骨架片主要是一些不溶性骨架材料如聚乙烯、无毒聚 氯乙烯等，与药物均匀混合，制成骨架片，在胃肠道 中药物溶解，扩散而释放；另一种骨架片是亲水性凝 胶骨架片，由亲水性高分子化合物与药物混均，制成 颗粒或不制成颗粒而压制成片剂，在胃肠道中骨架材 料逐渐被水化形成亲水凝胶层而逐渐溶解释放药物， 如羟丙基甲纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素 等。缓释片有骨架型、渗透泵型及膜控型等；膜控型 主要是在可溶性药物片剂外包一层不溶性薄膜，在胃 肠道中由于胃肠液进入片剂中，药物溶解后通过膜孔 而扩散于胃肠液中，被黏膜吸收。乙基纤维素、硝酸 纤维素等均可作为膜控缓释片的包衣材料。故题组分 别选 C、B、D、A、E。 • 【A】压敏胶 • 【B】水凝胶 • 【C】复合铝箔膜 • 【D】塑料薄膜 • 【E】乙烯-醋酸乙烯共聚物 【score:8 分】 (1).作为保护膜【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).作为黏附层【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).作为控释膜【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).作为药物贮库【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 三、多项选择题(总题数：14，score:30 分) 15.与普通口服制剂相比，口服缓(控)释制剂的优点 有 【score:2 分】 【A】可以减少给药次数 【此项为本题正确答 案】 【B】提高患者的顺应性 【此项为本题正确答 案】 【C】避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不 良反应 【此项为本题正确答案】 【D】根据临床需要，可灵活调整给药方案 【E】制备工艺成熟，产业化成本较低 本题思路：[解析] 本题考查口服缓控制剂相比普通 口服制剂的优点。口服缓控制剂相比普通口服制剂的 优点是：①对于半衰期短的或需要频繁给药的药物， 可以减少给药次数，方便使用，从而大大提高患者的 顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患者；② 血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，有利于降低药 物的不良反应；③减少用药的总剂量，因此可用最少 剂量达到最大药效。故本题选 ABC。 16.影响口服缓释制剂设计的药物理化因素包括 【score:2 分】 【A】解离度 【此项为本题正确答案】 【B】水溶性 【此项为本题正确答案】 【C】剂量 【此项为本题正确答案】 【D】生物半衰期 【E】pKa 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查影响口服缓释制剂设计 的药物理化因素。影响口服缓释制剂设计的药物理化 因素包括：①剂量大小；②pKa、解离度和水溶性； ③分配系数；④稳定性。故本题选 ABCE。 17.下列哪些属于骨架型缓、控释制剂的是 【score:2 分】 【A】植入剂 【此项为本题正确答案】 【B】渗透泵型片 【C】胃内滞留片 【此项为本题正确答案】 【D】亲水凝胶骨架片 【此项为本题正确答案】 【E】不溶性骨架片 【此项为本题正确答案】 本题思路： 18.影响缓、控释制剂药物设计的生物因素是 【score:2 分】 【A】吸收 【此项为本题正确答案】 【B】代谢 【此项为本题正确答案】 【C】剂量 【D】分配系数 【E】生物半衰期 【此项为本题正确答案】 本题思路： 19.用于不溶性骨架片的材料是 【score:2 分】 【A】单棕榈酸甘油酯 【B】无毒聚氯乙烯 【此项为本题正确答案】 【C】甲基纤维素 【D】乙基纤维素 【此项为本题正确答案】 【E】脂肪类 本题思路： 20.在经皮给药系统(TDDS)中，可作为保护膜材料的 有 【score:2 分】 【A】聚乙烯醇 【B】醋酸纤维素 【C】聚苯乙烯 【此项为本题正确答案】 【D】聚乙烯 【此项为本题正确答案】 【E】羟丙基甲基纤维素 本题思路：[解析] 本题考查经皮给药系统中常用保 护膜材料。经皮给药系统中常用保护膜材料有聚乙 烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等。 故本题选 CD。 21.有关经皮吸收制剂的正确表述是 【score:2 分】 【A】可以避免肝脏的首过效应 【此项为本题正 确答案】 【B】可以维持恒定的血药浓度 【此项为本题正 确答案】 【C】可以减少给药次数 【此项为本题正确答 案】 【D】不存在皮肤的代谢与储库作用 【E】常称为透皮治疗系统(TTS) 【此项为本题正 确答案】 本题思路：[解析] 本题考查经皮给药制剂的相关知 识。经皮给药制剂常称为经皮给药系统(TDDS)，可以 减少给药次数；可以避免肝脏的首过效应；可以维挣 匣定的血药浓度。故本题选 ABCE。 22.影响药物透皮吸收的因素有 【score:2 分】 【A】药物的分子量 【此项为本题正确答案】 【B】基质的特性与亲和力 【此项为本题正确答 案】 【C】药物的颜色 【D】透皮吸收促进剂 【此项为本题正确答案】 【E】皮肤的渗透性 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查影响药物透皮吸收的因 素。影响药物透皮吸收的因素：①药物的固有性质： 分子量小于 400、熔点低于 93℃、药物的辛醇/水分 配系数的对数值在 1～4 之间、在水中和类脂中的溶 解度应大于 1mg/ml；②皮肤的生理因素：皮肤的渗 透性；③基质的组成和性质；④透皮吸收促进剂：系 指能可逆地改变皮肤角质层的屏障功能，又不损伤任 何功能性细胞的化学物质。常用的透皮吸收促进剂： 二甲基亚砜、Azone、表面活性剂、醇类(乙醇、丙二 醇、丙三醇)、尿素、挥发油。故本题选 ABDE。 23.以下哪些物质可增加透皮吸收性 A．月桂氮 酮 B．聚乙二醇 C．二甲基亚砜 D．薄荷醇 E．尿素 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查透皮吸收性的相关知 识。透皮给药系统或经皮吸收制剂是指经皮肤贴敷方 式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有 效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。透皮 吸收促进剂的影响：透皮吸收促进剂是指那些能加速 药物穿透皮肤的物质，包括：①二甲基亚砜及其同系 物。②氮酮类化合物：月桂氮 酮的透皮促进作用 很强。③醇类化合物丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元 醇单独应用时，促渗效果不佳。往往与其他透皮促进 剂合用。④表面活性剂可增溶药物，增加皮肤的润湿 性。⑤其他透皮促进剂、尿素、挥发油和氨基酸等。 故本题选 ABCDE。 24.经皮给药制剂中药物贮库的组成是 【score:2 分】 【A】药物 【此项为本题正确答案】 【B】背衬层 【C】高分子基质材料 【此项为本题正确答案】 【D】黏附层 【E】透皮促进剂 【此项为本题正确答案】 本题思路： 25.TDDS 的制备方法有 【score:2 分】 【A】超声分散工艺 【B】逆向蒸发工艺 【C】骨架黏合工艺 【此项为本题正确答案】 【D】涂膜复合工艺 【此项为本题正确答案】 【E】填充热合工艺 【此项为本题正确答案】 本题思路： 26.经皮给药吸收制剂常用压敏胶是 【score:2 分】 【A】水凝胶类 【B】乙烯酸类 【C】聚异丁烯类 【此项为本题正确答案】 【D】聚硅氧烷类 【此项为本题正确答案】 【E】聚丙烯酸酯类 【此项为本题正确答案】 本题思路： 27.经皮给药制剂的类型 【score:2 分】 【A】复合膜型 【此项为本题正确答案】 【B】黏胶分散型 【此项为本题正确答案】 【C】骨架贮库型 【D】填充封闭型 【此项为本题正确答案】 【E】微储库型 【此项为本题正确答案】 本题思路： 28.药物经皮给药的途径有 【score:4 分】 【A】真皮途径 【B】表皮途径 【此项为本题正确答案】 【C】黏膜途径 【D】脂质途径 【E】皮肤附属器途径 【此项为本题正确答案】 本题思路：