医学考试-中药药理学-3 43页

中药药理学-3 (总分：40 分，做题时间：90 分钟) 一、A 型题 (总题数：20，score:20 分) 1.肝微粒体药物代谢酶系中主要的氧化酶是( ) A．黄嘌呤氧化酶 B．醛氧化酶 C．醇脱氢酶 D．P-450 酶 E．假性胆碱酪酶 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 肝微粒体药物代谢酶系也称混合 功能氧化酶系或单加氧酶系，由于它能催化药物等外 源性物质的代谢，故简称药酶。此酶系存在于肝细胞 内质网上，专一性低，能对许多脂溶性高的药物发挥 生物转化作用。该酶系统由若干种酶和辅酶构成，其 中主要的氧化酶是 P-450 酶。 黄嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脱氢酶、假性胆碱酪酶 也都参加药物代谢，但它们均为非微粒体酶，故不应 被选。 2.药物作用的两重性指( ) A．既有对因治疗作用，又有对症治疗作用 B．既有副作用，又有毒性作用 C．既有治疗作用，又有不良反应 D．既有局部作用，又有全身作用 E．既有原发作用，又有继发作用 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 任何事物都有两重性，药物作用 也不例外。药物作用的两重性是指药物在发挥治疗作 用的同时，往往也呈现一些与治疗无关且对病人不利 的作用，由这些作用产生出对病人不利的反应即不良 反应。临床用药的愿望是尽量充分发挥药物的治疗作 用而减少不良反应。其他各选项均不是两重性的含 义，故正确答案只有 C。 3.有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的( ) A．口服时肠道吸收较完全 B．同服广谱抗生素可减 少其吸收 C．血浆蛋白结合率约 25% D．主要以原形从肾排泄 E．肝肠循环少 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 地高辛是临床广泛应用的强心苷 类药物。该药口服时吸收较完全，其血浆蛋白结合率 约 25%，肝肠循环少，主要以原形从肾排泄，很少部 分经肝代谢。故选择项 A、C、D、E 均为正确描述， 而本题要求是指出错误选项，故只有 B。同服广谱抗 生素时由于抗生素可杀死肠道正常寄生菌群，减少菌 群对地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收，从 而增加其生物利用度。而选项 B 却叙述为可减少其吸 收，故为错误选项。 4.下列哪项不是第二信使( ) A．cAMP B．Ca2+ C．cGMP D．磷脂酰肌醇 E．ACh 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 神经递质或激动药与受体结合 后，受体发生构象改变，并处于活性状态，继之触发 一系列生化反应，产生信息传送、放大直至产生生物 效应。神经递质或激动药的这些作用是通过增加细胞 内环腺苷酸(cAMP)而实现的。美国学者苏瑟南 (Sutherland)首先发现了 cAMP 并且提出了第二信使 学说，神经递质或激动药是第一信使；cAMP 是第二 信使，将第一信使所带的信息加以放大并往后传递最 终引起一系列体内反应。以后又陆续发现，除 cAMP 以外，Ca2+，环鸟苷酸(cGMP)以及磷脂酰肌醇等均为 “第二信使”。 ACh(乙酰胆碱)是胆碱能神经的递质，其结构属胆碱 酯类的季铵化合物，在神经发生冲动时，迅即释放出 ACh，而冲动发生以后又迅即被胆碱酯酶所破坏，因 此 ACh 不是第二信使。本题正确答案应为 E。 5.氟氟哌啶醇与哪项药物一起静注可使人产生不入睡 而痛觉消失的特殊麻醉状态( ) A．氯丙嗪 B．芬太尼 C．苯海索 D．金刚烷胺 E．丙米嗪 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 氟哌啶醇为丁酰苯类化合物，能 阻断中枢的多巴胺受体，它对精神病患者的进攻行 为、器质性精神病、酒精性谚妄以及攻击行为等有治 疗作用。芬太尼是一种人工合成镇痛药，为阿片受体 激动剂，其镇痛效力约为吗啡的 100 倍，并有速效、 短效特点。当两药一起静脉注射时可使病人产生一种 精神恍惚、活动减少，不入睡而痛觉消失的特殊麻醉 状态，从而可进行某些短小手术。其他药物与氟哌啶 醇合用均无此作用故不应被选择。 6.治疗癫痫持续状态的首选药物是( ) A．氯丙嗪 B．苯妥英钠 C．苯巴比妥 D．安定 E．丙戊酸钠 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 癫痫是中枢神经系统慢性疾患的 一类，神经元反复发生异常放电引起短暂脑功能障 碍，表现为发作突然、意识丧失、肢体抽搐等临床惊 厥症状。发作时常伴有异常的脑电图。根据临床症状 的不同，一般将癫痫分为四种类型，大发作(羊癫风) 是四型中最普通的一类。如果大发作频繁、间歇期甚 短，患者持续昏迷，即称为癫痫持续状态，必须及时 抢救。 苯巴比妥、苯妥英钠、地西泮均可用于癫痫持续状 态，但地西泮安全性大且显效快，故应首选。 氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症，并可加强麻醉药、 镇静催眠药、镇痛药以及乙醇的作用。但它能降低惊 厥阈，可诱发癫痫，故不可选。 丙戊酸钠对各型癫痫都有一定疗效。但对大发作不及 苯巴比妥及苯妥英钠，胃肠道副反应较多见，严重毒 性为肝功能损害，故不作首选药。 7.苯巴比妥不具有下列哪项作用( ) A．镇静 B．催眠 C．镇痛 D．抗惊 E．抗癫 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 苯巴比妥能阻滞脑干网状结构上 行激活系统而发挥镇静、催眠、抗惊及抗癫等作用。 但它与乙醚等全麻药不同，它对丘脑新皮层通路无抑 制作用，故无镇痛作用。因此按题目要求应选择苯巴 比妥所不具有的作用，只能选 C。 8.乙酰水杨酸小剂量服用可防止脑血栓形成，是因为 它有哪项作用( ) A．使 PG 合成酶失活并减少 TXA2 的生成 B．稳定溶酶体膜 C．解热作用 D．抗炎作用 E．水杨酸反应 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 乙酰水杨酸在用于解热镇痛的剂 量下，尤其在用于抗炎抗风湿剂量(比一般用于解热 镇痛的药用量大 1-2 倍)下，易致出血(尤其消化道出 血)。究其原因为能使体内前列腺素合成酶(环加氧 酶)活性中心失活，减少血小板中血栓烷 A2(TXA2)的 生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本题 应选 A。其他四个选项均与防止脑血栓形成关系不 大，故皆不能选。 9.色甘酸钠平喘机理是( ) A．松弛支气管平滑肌 B．拟交感作用，兴奋 β2 受体 C．对抗组胺、慢反应物质的作用 D．抑制过敏介质的释放 E．抑制磷酸二酯酶，使支气管平滑肌细胞内 cAMP 积 聚 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 色甘酸钠为一种抗过敏平喘药。 其主要作用是通过稳定肥大细胞膜，防止膜裂解和脱 颗粒从而抑制过敏介质的释放，防止哮喘发作，故正 确答案应为 D。因本品不具有其他四个选项所列的作 用，故均不能选。 10.硝酸甘油最常用于心绞痛的急性发作，因它首先 而且主要产生下列哪项作用( ) A．降低心室容积 B．降低室壁张力 C．扩张静脉 D．扩张小动脉 E．降低耗氧量 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 硝酸甘油用于治疗心绞痛已有百 年历史，其疗效确切，起效迅速，维持时间颇短。该 药主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及 左心室舒张末期压力，因而导致室壁张力降低，耗氧 量降低，使心绞痛症状缓解。它对小动脉也有较小的 扩张作用。由此可知，硝酸甘油首先而且主要产生的 作用是扩张静脉，其他选项所列的作用主要为扩张静 脉引起的继发作用，故正确选项只应是 C。 11.呋喃苯胺酸属于下列哪类利尿药( ) A．强效利尿药 B．中效利尿药 C．保钾利尿药 D．碳酸酐酶抑制药 E．渗透性利尿药 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 呋喃苯胺酸为强效利尿药，作用 于髓袢升支粗段，选择性地抑制 NaCl 的重吸收，因 此也属于髓袢利尿药。其利尿作用强大而迅速，且不 受体内酸碱平衡变化的影响。本品口服吸收迅速， 10min 后血中即可测得药物，静注时 5-10min 即起 效，通常维持 2-3h。从以上情况可知呋喃苯胺酸利 尿作用强于其他各类利尿药，因而，A 为正确选项， 其他项不可选。 12.下列哪类激素主要用于贫血、再生障碍性贫血、 老年性骨质疏松症治疗( ) A．皮质激素类 B．抗孕激素类 C．雌激素类 D．同化激素类 E．孕激素类 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 以睾丸酮为代表的雄激素类药物 除有促进男性性征和性器官发育与成熟作用之外，尚 有同化作用，即促进蛋白质合成代谢，减少蛋白质分 解，从而促进生长发育，有些睾丸酮衍生物(如苯丙 酸诺龙，康力龙等)，其雄性激素作用大为减弱而同 化蛋白质作用相对增强，故称为同化激素。它们主要 用于贫血、再生障碍性贫血、老年性骨质疏松等症的 治疗。故本题正确选项为 D，其他各选项均非主要用 于上述各症，故均不应选。 13.磺胺类药物通过抑制下列哪种酶而起作用( ) A．一碳基团转移酶 B．二氢叶酸还原酶 C．二氢叶酸合成酶 D．β-内酰胺酶 E．DNA 回旋酶 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 许多病原微生物不能直接利用现 成的叶酸(外源性叶酸)而必须自身合成。其合成的主 要步骤是利用二氢蝶啶、L-谷氨酸、对氨基苯甲酸 (PABA)在二氢叶酸合成酶的催化下形成二氢叶酸，再 在二氢叶酸还原酶的催化下形成四氢叶酸，后者则参 与嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最终影响菌体 蛋白的合成。 磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺，SN)的衍生 物，它们的化学结构与 PABA 相似，因此能与 PABA 竞 争二氢叶酸合成酶从而抑制二氢叶酸的合成，影响核 酸生成，最终使细菌的生长繁殖受到抑制。故本题的 正确选项应为 C。 14.下列有关环丙沙星特点的叙述中错误的选项为( ) A．对 G-菌抗菌作用强 B．对 G+菌抗菌作用较青霉素 G 弱 C．对绿脓杆菌、厌氧菌抗菌作用较强 D．可用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染 E．禁用于孕妇、哺乳期妇女及青春期前儿童 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 环丙沙星(环丙氟沙星)是第三代 喹诺酮类药物。该药抗菌谱广，对 G-菌的抗菌活性 是喹诺酮类中最强的。对绿脓杆菌及其他厌氧菌有强 大抗菌力。广泛用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感 染。因对骨组织有不良影响、故禁用于孕妇、哺乳期 妇女以及青春期前儿童。故本题选项中 A、C、D 和 E 均叙述正确，不应选做答案。本品对 G+菌抗菌作用不 比青霉素 G 弱，故选项 B 为错误选项，符合本题要 求，本题答案为 B。 15.对阿霉素特点描述中错误者为( ) A．属周期非特异性药 B．属周期特异性药 C．抑制肿瘤细胞 DNA 及 RNA 合成 D．引起骨髓抑制及脱发 E．具心脏毒性 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 阿霉素为一种抗癌抗生素。结构 上属于蒽类衍生物，为周期非特异性药物，它能与 DNA 碱基对结合因而抑制 DNA 和 RNA 的合成。主要用 于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病。骨 髓抑制、脱发、口炎等发生率较高，剂量过大可引起 中毒性心肌炎。故 A、C、D、E 均为正确描述，不应 选为答案。B 项是错误描述，符和题目要求，故应选 为答案。 16.部分激动剂的特点为( ) A．与受体亲和力高而无内在活性 B．与受体亲和力高有内在活性 C．具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内 在活性增强 D．具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产 生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的作用 E．无亲和力也无内在活性 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 部分激动剂具有一定的亲和力， 但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的 效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的 最大效应，因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动 剂相比)。与完全激动剂合用时，如部分激动剂剂量 增加，则会占领更多受体，故可妨碍完全激动剂与受 体的作用，但本身的活性又有限，因而表现为拮抗激 动剂的激动作用。故应选 D，而其他各项均不是部分 激动剂的特点，应注意加以区别。 17.下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错的( ) A．治疗某些心律失常有效 B．能引起牙龈增生 C．能治疗三叉神经痛 D．治疗癫痫大发作有效 E．口服吸收规则，T1/2 个体差异小 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 苯妥英钠为治疗癫痫大发作的首 选药物，对三叉神经痛的疗效也好，还可用于治疗洋 地黄所致室性心律失常。但可引起牙龈增生为其不良 反应。因此，A、B、C、D 均为正确描述。本药口服 吸收缓慢而且不规则，血浆 T1/2 个体差异大。因此 E 为错误描述，正确答案为 E。 18.适用于绿脓杆菌感染的药物是( ) A．红霉素 B．庆大霉素 C．氯霉素 D．林可霉素 E．利福平 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 所有选择中仅 B 项庆大霉素对绿 脓杆菌有较强抗菌作用，故适用于绿脓杆菌感染。其 他选择所列的抗生素对绿脓杆菌无效故不能选用。 19.糖皮质激素特点中哪一项是错误的( ) A．抗炎不抗菌，降低机体防御功能 B．诱发和加重溃疡 C．肝功能不良者须选用可的松或泼尼松 D．使血液中淋巴细胞减少 E．停药前应逐渐减量或采用隔日给药法 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 可的松和泼尼松均为糖皮质激素 类药物。糖皮质激素药物进入机体后在肝中分布最 多，生物转化也在肝中进行，其 C4-C5 间的双键首先 被加氢还原，随后 C3 上的酮基还原成羟基再与葡萄 糖醛酸或硫酸结合，最后由尿中排出。肝肾功能不全 时，糖皮质激素的血浆半衰期常被延长。因此肝功能 不良者应尽量避免选用本类药物。故选择 C 项。其他 各选项所述均与实际相符故不能选择。 20.治疗慢性失血(如钩虫病)所致的贫血宜选用( ) A．叶酸 B．维生素 K C．硫酸亚铁 D．维生素 B12 E．安特诺新 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 缺铁的原因主要是：①急、慢性 失血(如消化道出血，钩虫病，多年肛痔或月经量过 多等)；②需铁增加而摄入量不足(如儿童生长期、妇 女妊娠和哺乳期等)；③胃肠道吸收障碍(如萎缩性胃 炎，胃大部分切除，慢性腹泻等)，这些均可导致体 内铁储量逐渐耗竭，产生缺铁性贫血。铁剂用于防治 缺铁性贫血，疗效甚佳。临床常用的口服铁剂为硫酸 亚铁，一般能迅速改善症状，贫血多在 1-3 个月恢复 正常，应用硫酸亚铁的同时，应同时进行对因治疗， 如钩虫病所致的贫血需进行驱虫。叶酸主要治疗叶酸 缺乏性巨幼红细胞性贫血；维生素 B12 对于因其缺乏 性恶性贫血和其他原因所致的巨幼红细胞性贫血有辅 助治疗作用；而维生素 K 和安特诺新则为止血药，分 别为促进凝血过程的止血药和作用于血管的止血药。 故本题答案为 C。 二、B 型题 (总题数：4，score:10 分) A．利多卡因 B．维拉帕米 C．奎尼丁 D．普萘洛尔 E．胺碘酮 【score:2.50】 (1).阻滞钠通道，延长 ERP【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).阻滞钠通道，缩短 APD，相对延长 ERP 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).阻滞钙通道，降低自律性【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).选择延长 APD 和 ERP【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (5).诱发或加重哮喘发作【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 根据对离子转运和电生理特性的 影响，一般将抗心律失常药分为四类。试题中利多卡 因(A)、奎尼丁(C)为钠通道阻滞药、维拉帕米(B)为 钙拮抗药、普萘洛尔(D)为 β 肾上腺素受体阻断药、 胺碘酮(E)为延长动作电位时程(APD)药。奎尼丁可与 心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对 Na+，K+等通透 性，故有膜稳定作用，因此可延长 APD 和有效不应期 (ERP)。利多卡因能抑制 Na+内流，促进 K+外流，使 APD 及 ERP 均缩短，但使 APD 缩短更明显，故 ERP/APD 增大，使 EBP 相对延长，此特点与奎尼丁有 所不同。 故 21 题应选 C，22 题应选 A。维拉帕米为钙拮抗 剂，它阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制 Ca2+内流，使 自律性降低。故 23 题应选 B。胺碘酮对浦氏纤维和 心室肌的 APD 和 ERP 可以延长，但对心房和房室结 (AV)的却很少影响，故它有选择性延长 APD 和 ERP 的 作用，因此 24 题应选 E。普萘洛尔为 β 肾上腺素受 体阻滞剂，但它对心脏的 β 受体和支气管的 β 受体 缺乏选择性，因而在抗心律失常的同时，也因为支气 管 β 受体被阻滞，使胆碱能神经支配相对占优势， 引起支气管收缩，对支气管哮喘病人易诱发及加重哮 喘发作。因此，此时应禁用普萘洛尔。故第 25 题应 选择 D。 A．可乐定 B．美加明 C．利血平 D．卡托普利 E．氢氯噻嗪 【score:2.50】 (1).可特异地抑制肾素血管紧张素转化酶的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).具有中枢性降压作用的药物【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).可阻滞植物神经节上 N1 受体的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).可耗竭肾上腺素能神经末梢递质的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (5).具有利尿降压作用的药物【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 抗高血压药物品种甚多。根据其 主要作用部位或作用机制，可乐定(A)美加明(B)和利 血平(C)为交感神经阻滞药，卡托普利(D)为血管紧张 素转化酶抑制药，氢氯噻嗪(E)为利尿降压药。在交 感神经阻滞药中，可乐定主要兴奋中枢咪唑啉受体抑 制去甲肾上腺素(NE)的释放而产生降压作用。美加明 主要阻滞植物神经节上 N1 受体，而利血平则主要耗 竭肾上腺素能神经末梢递质。因此 26 题应选 D，27 题应选 A，28 题应选 B，29 题应选 C，30 题应选 E。 A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺 C．安体舒通 D．氨苯蝶啶 E．甘露醇 【score:2.50】 (1).脱水和渗透利尿作用较强的药物【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).可与醛固酮竞争醛固酮受体的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).可直接抑制钠离子选择性通道的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).可抑制碳酸酐酶、抑制 H+-Na+交换的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (5).抑制髓袢升支粗段的 Na+-K+-2Cl-偶联转运系统的 药物【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 根据利尿作用的强弱一般将利尿 药分为四类。试题中呋喃苯胺酸为强效利尿药，安体 舒通(螺内酯)、氨苯蝶啶和乙酰唑胺为强效利尿药， 甘露醇为渗透性利尿药(又称脱水药)。以其作用机理 而言，呋喃苯胺酸抑制髓袢升支粗段的 Na+-K+-2Cl-偶 联转运系统，使 NaCl 重吸收显著减少，尿量显著增 加。乙酰唑胺抑制碳酸酐酶，从而抑制 H+-Na+交换， 使管腔中 Na+和 HCO3 -；重吸收减少，Na+-K+交换增多 而产生利尿>作用。安体舒通因与醛固酮结构相似可 与之竞争远曲小管和集合管细胞内的醛固酮受体，使 远曲小管后部和集合管的 Na+-K+交换减少，Na+、Cl- 和水的重吸收减少，K+的重吸收增加，从而产生排 钠、排水保钾作用。甘露醇在体内不易被代谢，静注 后能提高血浆及肾小管液渗透压，从而产生组织脱水 作用和渗透性利尿作用。氨苯蝶啶直接抑制钠离子选 择性通道，阻止钠离子回吸而致利尿，并兼而阻止 K+ 的排出。据此第 31 题应选 E，第 32 题应选 C，第 33 题应选 D，第 34 题应选 B，第 35 题应选 A。 A．羟氨苄青霉素 B．氯霉素 C．头孢他定 D．克拉维酸 E．红霉素 【score:2.50】 (1).对绿脓杆菌杀灭作用很强可用于严重感染的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).有抑制骨髓造血功能的药物【score:0.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).抗菌谱较广但对绿脓杆菌无效的药物 【score:0.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).有广谱 β-内酰胺酶抑制作用的药物 【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (5).治疗军团病最有效的首选药物【score:0.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 选择项所列药物中，阿莫西林(羟 氨苄青霉素)抗菌谱较广但对绿脓杆菌无效，氯霉素 为广诺抗生素但可明显抑制骨髓造血功能；头孢他定 为第三代头孢菌素类药物，对革兰阳性、阴性菌均有 抗菌活性，尤其对绿脓杆菌杀灭作用很强，可用于严 重感染；克拉维酸其结构类似青霉素，可抑制 β-内 酰胺酶，因而缓解该酶对青霉素类或头孢菌素等同服 药物的破坏，以延长或增强后者的抗菌作用；红霉素 为大环内酯类抗生素，抗菌谱似青霉素 G，但军团菌 对其高度敏感，因而目前红霉素是治疗军团病最有效 的首选药物。据此，第 36 题应选 C，第 37 题应选 B，第 38 题应选 A，第 39 题应选 D，第 40 题应选 E。 三、X 型题 (总题数：10，score:10 分) 21.影响多次用药的药时曲线的因素有( ) 【score:1 分】 【A】药物的生物利用度 【此项为本题正确答 案】 【B】用药间隔时间 【此项为本题正确答案】 【C】药物的表观分布容积 【此项为本题正确答 案】 【D】药物血浆半衰期 【此项为本题正确答案】 【E】每日用药总量 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 多次用药的药时曲线为一锯齿形 曲线。每次用药后血药浓度上升一定幅度，在用药的 间隔时间里则按一级动力学消除，降到原血药浓度的 一定值。因此，每次用药剂量，每日用药总量，用药 间隔时间，药物的生物利用度，药物血浆半衰期以及 药物的表观分布容积对锯齿形曲线均有一定影响。故 本题各选项均应选择。 22.属内源性的拟肾上腺素药有( ) 【score:1 分】 【A】去甲肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【B】多巴胺 【此项为本题正确答案】 【C】麻黄碱 【D】肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【E】异丙肾上腺素 本题思路：[解析] 本题 5 个备选药物均为拟肾上腺 素药，但去甲肾上腺素、多巴胺、肾上腺素在机体内 自身即存在，故作为药物它们是内源性的拟肾上腺素 药物。而麻黄碱是从中药麻黄中提取或人工合成者， 异丙肾上腺素是人工合成品，此二者在机体内皆不存 在，故不是内源性拟肾上腺素药物。据此本题答案只 应是 A、B、D。 23.异丙嗪的主要用途有( ) 【score:1 分】 【A】抗心律不齐 【B】防治变态反应 【此项为本题正确答案】 【C】防治消化性溃疡 【D】抗晕动症及呕吐 【此项为本题正确答案】 【E】镇静催眠 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 异丙嗪为一典型的 H1 阻断药。其 作用主要有对抗组胺收缩胃、肠、支气管平滑肌的作 用，对因组胺受体兴奋而引起的变态反应有防治作 用；因能阻断中枢 H1 受体的觉醒反应，而有镇静催 眠作用；它还有抗晕动、止吐作用(可能由其中枢抗 胆碱作用引起)，但它既无抗心律不齐作用也不能防 治消化性溃疡，故本题只能选择 B、D、E。 24.甘露醇可用于( ) 【score:1 分】 【A】预防急性肾功能衰竭 【此项为本题正确答 案】 【B】利尿辅助药 【C】青光眼 【此项为本题正确答案】 【D】脑水肿 【此项为本题正确答案】 【E】心脏性水肿 本题思路：[解析] 甘露醇口服不吸收，常用 20%高 渗注射液静注，以促使组织间液水分向血浆扩散，产 生脱水作用。它大部分从肾上球滤过，在肾小管内不 被重吸收，使管腔液形成高渗，妨碍水和电解质在肾 小管内重吸收，因而产生利尿作用。该药可用于预防 急性肾功能衰竭，降低颅内压而用于消除脑水肿，降 低眼内压而用于青光眼。故本题应选择 A、C、D。 25.丙硫氧嘧啶的主要适应症有( ) 【score:1 分】 【A】中、轻度甲亢 【此项为本题正确答案】 【B】甲状腺危象 【此项为本题正确答案】 【C】甲亢手术前准备 【此项为本题正确答案】 【D】单纯性甲状腺肿 【E】甲状腺功能低下 本题思路：[解析] 丙硫氧嘧啶是常用的抗甲状腺药 之一。甲状腺在合成甲状腺素时需要碘和酪氨酸，以 及甲状腺过氧化物酶(TPO)、蛋白水解酶等参与。丙 硫氧嘧啶可与 TPO 起反应，阻止 TPO 系统使Ⅰ-氧化 成活性碘的催化作用，因而妨碍酪氨酸碘化和偶联反 应，不能最终生成甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸 (T3)，但它不影响Ⅰ-的摄入及已合成的 T3 和 T4 的 释放和利用，故需待已有的 T4 和 T3 耗竭后，才会出 现抗甲状腺激素作用。据此，丙硫氧嘧啶主要用于 中、轻度甲亢，甲状腺危象的治疗以及甲亢的手术前 准备。单纯性甲状腺肿系因缺碘而引起的甲状腺组织 代偿性增生肥大，只宜补充碘盐加以防治。甲状腺功 能低下则应给服甲状腺片等加以补充。据此本题只能 选择 A、B、C。 26.下列哪些青霉素类药物能耐青霉素酶( ) 【score:1 分】 【A】氨苄青霉素 【B】苯唑青霉素 【此项为本题正确答案】 【C】苄星青霉素 【D】乙氧萘青霉素 【此项为本题正确答案】 【E】邻氯唑青霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 苄星青霉素(青霉素 G)对敏感菌 杀菌力强，毒性极小，但抗菌谱窄，不耐酸，易被 β-内酰胺酶水解破坏，因而性质不稳定。为此合成 了一系列衍生物使其分别具有耐酸、耐酶、广谱抗菌 等特点。在试题所列各药物中，苯唑西林，乙氧萘青 霉素和氯唑西林因侧链引入的基团较大，形成空间位 阻，不利于 β-内酰胺酶接近 β-内酰胺环，因而起 了保护作用使该药可以耐酶。氨苄西林侧链位阻较 小，尚不足以保护 β-内酰胺环，故与青霉素 G 一样 仍不耐青霉素酶。故本题只能选择 B、D、E。 27.主要用于控制症状的抗疟药有( ) 【score:1 分】 【A】氯喹 【此项为本题正确答案】 【B】伯氨喹 【C】奎宁 【此项为本题正确答案】 【D】乙胺嘧啶 【E】青篙素 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 常用抗疟药可分为三类：主要用 于控制症状的药物包括氯喹、奎宁、青蒿素等；主要 用于控制复发和传播的如伯氨喹；主要用于预防的如 乙胺嘧啶等。据此，试题中主要用于控制症状的抗疟 药为氯喹、奎宁、青蒿素，故本题应选择 A、C、E。 28.长春新碱( ) 【score:1 分】 【A】作用于肿瘤细胞增殖中的 G1 期 【B】作用于 S 期 【C】作用于 M 期 【此项为本题正确答案】 【D】属周期非特异性药 【E】对儿童急性淋巴细胞白血病疗效较好 【此 项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 长春碱和长春新碱均为夹竹桃科 植物长春花中提取的生物碱。它可与细胞中纺锤丝微 管蛋白结合，影响微管的装配和纺锤丝的形成，使细 胞有丝分裂停止在中期。因此，主要作用于 M 期，属 周期特异性抗癌药。该药对儿童急性淋巴细胞白血病 疗效较好。据此本题应选择 C、E。 29.水杨酸类的抗炎作用原理与下列哪些机制有关( ) 【score:1 分】 【A】抑制免疫反应，缓解炎症反应 【B】抑制血小板聚集 【C】抑制细菌毒素和细胞结合，减轻细胞损害 【D】抑制前列腺素合成和释放 【此项为本题正 确答案】 【E】抑制缓激肽的合成及组胺的释放 【此项为 本题正确答案】 本题思路：[解析] 炎症是一个复杂的药理过程，它 的发生和发展与前列腺素(PG)、缓激肽、组胺、5- HT、LTs 等炎症介质密切相关。水杨酸炎的抗炎作用 主要靠二方面：①抑制炎症部位的 PG 的合成；②保 护溶酶体膜，防止溶酶体破坏，抑制蛋白水解酶的释 出，使致痛介质释放减少。故 D 和 E 为正确答案， A、B 和 C 均为错误答案。 30.异烟肼的作用特点有( ) 【score:1 分】 【A】结核杆菌不易产生抗药性 【B】对细胞外的结核杆菌有效 【此项为本题正 确答案】 【C】对细胞内的结核杆菌无效 【D】治疗中引起维生素 B6 缺乏 【此项为本题正 确答案】 【E】与对氨水杨酸合用，两者均在肝脏乙酰化， 从而提高疗效 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 异烟肼为常用抗结核药，对结核 杆菌有高度选择性作用，抗菌力强，但单用时结核杆 菌易产生耐药性，与对氨水杨酸等药合用时，可以提 高疗效，降低毒性，延缓耐药性的发生。由于分子 小，易透入细胞内，故对细胞内外的结核杆菌均有 效。由于异烟肼与吡哆醛结构相似，可妨碍维生素 B6 的利用而导致后者缺乏。因此本题的正确答案应 为 B、D、E。而 A、C 两项则为错误描述，不能选 用。