【执业药师考试】合成抗菌药和抗病毒药(一) 50页

合成抗菌药和抗病毒药(一) (总分：56 分，做题时间：90 分钟) 一、A 型题(总题数：56，score:56 分) 1.以下药物不具抗菌作用的是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 2.下面哪个药物是半合成的抗生素类抗结核药 • A．异烟肼 • B．链霉素 • C．乙胺丁醇 • D．利福平 • E．对氨基水杨酸钠 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 3.磺胺类药物的作用机制是 • A．二氢叶酸合成酶抑制剂 • B．二氢叶酸还原酶抑制剂 • C．干扰 DNA 的复制与转录 • D．抑制 DNA 旋转酶 • E．抑制 D-丙氨酸多肽转移酶，阻止细菌细胞壁 的形成 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 4.环丙沙星的化学名为 • A．1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7- (1-哌嗪基)-3-喹啉酸 • B．1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7- (3'5'-二甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉酸 • C．1-环丙基-6-二氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1- 哌嗪基)-3-喹啉酸 • D．1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪 基)-3-喹啉酸 • E．1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(4-甲 基-1-哌嗪基)-3-喹啉酸 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 5.下列叙述中哪项与异烟肼不符 • A．含有酰肼基和吡啶环 • B．可与香草醛缩合 • C．与氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银 • D．与铜离子形成螯合物，pH7．5 时一分子异烟 肼与铜络合，酸性条件下二分子异烟肼与一个铜 离子络合 • E．与链霉素，卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合 用可减少耐药性的产生 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 6.下列药物中哪个可用于泌尿系统感染 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 7.1962 年发现的第一个喹诺酮类药物是 • A．萘啶酸 • B．依诺沙星 • C．环丙沙星 • D．氧氟沙星 • E．氟哌酸 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 8.下列叙述中哪项与诺氟沙星不符 • A．属喹啉羧酸类喹诺酮类药物 • B．为第三代喹诺酮类 • C．分子中 6-位有氟，7-位有哌嗪基 • D．易溶于水及乙醇 • E．抚菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对 绿脓杆菌的作用大于庆大霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 9.具有以下化学结构的药物是 • A．甲氧苄啶 • B．乙胺嘧啶 • C．甲氨蝶呤 • D．吡罗昔康 • E．丙磺舒 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 10.加入氨制硝酸银试液作用，有金属银沉淀生成的 药物是 • A．利福平 • B．异烟肼 • C．环丙沙星 • D．阿昔洛韦 • E．利福喷汀 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 11.具有下列化学结构的药物是 • A．咪康唑 • B．酮康唑 • C．氟康唑 • D．利巴韦林 • E．克霉唑 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 12.在乙酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶解的药物 是 • A．乙胺丁醇 • B．诺氟沙星 • C．红霉素 • D．氯霉素 • E．异烟肼 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 13.在合成类抗真菌药结构中，必要的基团是 • A．分子中至少含有一个哌嗪环 • B．分子中至少含有一个吡咯环 • C．分子中至少含有一个羰基 • D．分子中至少含有一个吡唑环 • E．分子至少含有一个咪唑或三氮唑 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 14.盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 • A．酮式 • B．季铵碱式 • C．烯醇式 • D．醛式 • E．醇式 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 15.酮康唑在分子结构中含有 • A．氯苯基 • B．二氯苯基 • C．哌嗪基 • D．1，2，4-三唑基 • E．氯苯基甲基 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 16.利福平的化学结构属于下列哪一种 • A．大环羧酸类 • B．氨基糖苷类 • C．大环内酰胺类 • D．环状多肽类 • E．大环内酯类 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 17.与乙胺嘧啶属同一结构类型，作用机制也相似的 药物为 • A．磺胺甲噁唑 • B．甲氧苄啶 • C．丙磺舒 • D．硝奎 • E．甲氨蝶呤 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 18.加盐酸溶解再加亚硝酸钠试液，颜色由橙色变为 暗红色的药物是 • A．苯妥因钠 • B．链霉素 • C．盐酸乙胺丁醇 • D．利福平 • E．苯巴比妥 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 19.以下药物中不具抗结核菌作用的是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 20.下述与异烟肼的性质不符的是 • A．易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚 • B．与氨制硝酸银试液作用生成金属银反应 • C．与溴水作用使红棕色消失 • D．与硫酸铜试液混合在碱性条件下显示深蓝色 • E．与香草醛作用生成淡黄色固体物 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 21.喹诺酮类药物的类型为 • A．吡啶并吡啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹 啉羧酸类 • B．吡啶并吡啶羧类，嘧啶并嘧啶羧酸类，喹啉 羧酸类 • C．萘啶羧酸类，嘧啶并异嘧啶羧酸类，喹唑啉 羧酸类 • D．萘啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹唑啉羧 酸类 • E．萘啶羧酸类，吡啶并嘧啶羧酸类，喹啉羧酸 类 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 22.下述内容中与利福平不符的是 • A．遇光易变质 • B．为鲜红色或暗红色结晶性粉末 • C．加盐酸溶解后，遇亚硝酸钠试液，颜色由橙 色变为暗红色 • D．为半合成抗生素 • E．副作用是对第八对脑神经有显著损害 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 23.第一个口服有效的咪唑类抗真菌药物是 • A．益康唑 • B．咪康唑 • C．氟康唑 • D．酮康唑 • E．克霉唑 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 24.下列叙述中不符于乙胺丁醇的是 • A．分子中有两个手性碳原子，但只有三个对映 异构体 • B．药用为只，只-构型，右旋光性 • C．与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物显 红色，在 pH7．5 时形成两分子整合物 • D．体内代谢途径为氧化，羟基氧化为醛，进而 氧化为酸 • E．抗菌机制可能为与二价金属离子如 Mg2+结 合，干扰 RNA 的合成 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 25.下列药物中有两个手性碳原子的是 • A．利福平 • B．呋喃妥因 • C．乙氨丁醇 • D．小檗碱 • E．青霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 26.加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物 是 • A．环丙沙星 • B．阿昔洛韦 • C．乙胺丁醇 • D．利福平 • E．异烟肼 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 27.下列药物中哪个是抗病毒药 • A．阿司咪唑 • B．阿糖胞苷 • C．阿昔洛韦 • D．阿苯达唑 • E．阿曲库铵 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 28.下列叙述中哪项与利福喷丁不符 • A．为半合成抗生素 • B．结构中含有 1，4-萘二酚结构 • C．C-3 位为 4-甲基哌嗪腙 • D．遇亚硝酸液易被氧化成暗红色的酮类化合物 • E．抗结核作用比利福平强 2-10 倍 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 29.盐酸小檗碱与下列哪项叙述不符 • A．为异喹啉类化合物 • B．有三种形式存在，其中季铵碱式能溶于水 • C．小檗碱多以醇式存在 • D．被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛 • E．游离碱遇酸时，促使部分醇式和醛式体转变 为季铵式 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 30.下列叙述中哪项与吡哌酸不符 • A．属吡啶并嘧啶羧酸类 • B．属第二代喹诺酮类药物 • C．分子中含有哌嗪环 • D．分子中含有氟原子 • E．抗菌谱由革兰阴性菌扩大到阳性菌，对绿脓 杆菌也有作用 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 31.在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是 • A．肾上腺素 • B．氯霉素 • C．诺氟沙星 • D．阿托品 • E．乙胺丁醇 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 32.下列叙述中与环丙沙星不符的是 • A．属第三代喹诺酮类 • B．盐酸盐可溶于水，在乙醇中极微溶解 • C．稳定性好，室温保存 5 年未见异常 • D．结构中的哌嗪环上带有甲基 • E．90℃加热或 1%溶液用强光照 12 小时可检出 哌嗪环开环和脱羧产物 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 33.阿昔洛韦临床上主要 • A．用作广谱抗病毒药 • B．抗深部真菌感染药 • C．抗革兰阴性菌感染药 • D．用于厌氧菌感染 • E．用于泌尿系统感染 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 34.利巴韦林的化学名为 • A．1-β-D-呋喃核糖-1H-咪唑-3-羧酰胺 • B．1-β-D-呋喃核糖-1，3，4-噻二唑-2-乙酰胺 • C．1-β-D-呋喃核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧 酰胺 • D．1-α-D-葡吡喃糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧 酰胺 • E．1-β-D-呋喃核糖-1H-1，2，3，4-四氮唑-5- 羧酰胺 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 35.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是 • A．8 位有哌嗪 • B．1 位有乙基取代，2 位有羧基 • C．2 位有羰基，3 位有羧基 • D．5 位有氟 • E．3 位有羧基，4 位有羰基 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 36.下列叙述中哪项与氧氟沙星不符 • A．母核是喹啉环与恶嗪环的并环形成稠合的三 环 • B．分子中含有一个手性碳原子 • C．左旋体的抗菌活性大于右旋体 8～128 倍 • D．是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小 的 • E．稳定性最好，遇光稳定，不分解变色 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 37.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基 团 • A．1 位有乙基取代，2 位有羧基 • B．2 位有羰基，3 位有羧基 • C．5 位有氟 • D．3 位有羧基，4 位有羰基 • E．8 位有哌嗪 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 38.异烟肼保存不当使毒性增大的原因是 • A．水解生成异烟酸和肼，异烟酸使毒性增大 • B．遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大 • C．遇光氧化生成氮气和异烟酸铵，异烟酸铵的 毒性大 • D．水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增 大 • E．水解生成异烟酸和肼，游离肼使毒性增大 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 39.盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 • A．醛式 • B．醇式 • C．酮式 • D．季铵碱式 • E．烯醇式 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 40.组成复方新诺明的药物是 • A．磺胺甲噁唑和柳氮磺胺吡啶 • B．磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑 • C．甲氧苄啶和磺胺甲噁唑 • D．磺胺嘧啶和甲氧苄啶 • E．磺胺甲噁唑和丙磺舒 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 41.下列药物中哪个是最早用于临床的第三代喹喏酮 类药物 • A．吡哌酸 • B．诺氟沙星 • C．环丙沙星 • D．氧氟沙星 • E．左氧氟沙星 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 42.下列药物中哪个不是抗菌药 • A．磺胺甲噁唑 • B．甲氧苄啶 • C．呋喃妥因 • D．替硝唑 • E．乙胺嘧啶 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 43.下列叙述中哪项与利福平不符 • A．为鲜红色或暗红色结晶性粉末 • B．遇光易变质，水溶液易氧化而损失效价 • C．为利福霉素 C3 引入 4-环戊基哌嗪腙的半合 成抗生素 • D．遇亚硝酸易被氧化成暗红色的酮类化合物 • E．体内代谢为仍具活性的脱乙酰基利福平 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 44.下列叙述中哪项与阿昔洛韦不符 • A．是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒 药 • B．1 位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用 • C．为广谱抗病毒药 • D．其作用机制为干扰病毒的 DNA 合成，并渗入 到病毒的 mNA 中 • E．用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 45.下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符 • A．磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位 • B．苯环上有取代基时，有时可增强活性 • C．氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还 原为伯氨基的才有效 • D．磺酰氨基上 N-单取代为拉电子基团时可增强 活性 • E．磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数 【pKa)有密切关系 Kpa 值在 6.5～7.0 时抑菌作 用最强。 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 46.哪个药物为抗菌增效剂 • A．磺胺甲恶唑 • B．呋喃妥因 • C．盐酸小檗碱 • D．甲氧苄啶 • E．诺氟沙星 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 47.指出下列药物中哪个的作用与诺氟沙星相类似 • A．对乙酰氨基酚 • B．氢氯噻嗪 • C．安乃近 • D．吡哌酸 • E．吲哚美辛 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 48.下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符 • A．结构中含有 2，4-嘧啶二胺 • B．结构中含有 3，4，5-三甲氧苄基 • C．为二氢叶酸还原酶抑制剂 • D．做为增效剂本身并无抑菌作用 • E．与磺胺甲噁唑制成复方制剂 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 49.诺氟沙星的化学结构是 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 50.下列叙述中与磺胺甲噁唑不符的是 • A．结构中含有甲基噁唑环 • B．结构中含有磺酰氨基 • C．氨基与磺酰氨基在苯环上互为对位 • D．与甲氧苄啶制成复方制剂称为复方新诺明 • E．与甲氧苄啶以 5：1 比例配伍，抗菌作用可增 强数倍至数十倍 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 51.下列药物中哪种无抗菌作用 • A．磺胺甲恶唑 • B．乙酰唑胺 • C．甲氧苄啶 • D．多西环素 • E．甲砜霉素 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 52.下面药物中哪个具有 2 个手性碳原子 • A．磺胺甲恶唑 • B．对氨基水杨酸钠 • C．乙胺丁醇 • D．利福喷汀 • E．异烟肼 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： 53.在下列的叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符 • A．B 环是基本结构，A 环可以有较大的变化 • B．3-COOH，4-酮基是必要的结构 • C．1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或 与乙基体积相近的基团为好 • D．6，8-位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增 性 • E．7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加， 以哌嗪环为最好 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 54.以下属于开环核苷类的抗病毒药是 • A．阿昔洛韦 • B．碘苷 • C．金钢烷胺 • D．克霉唑 • E．利巴韦林 【score:1 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 55.分子中具有两个手性碳原子的药物是 • A．小檗碱 • B．呋喃妥因 • C．氟康唑 • D．氧氟沙星 • E．盐酸乙胺丁醇 【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 56.复方新诺明是由下列哪组药物组成的 • A．磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑 • B．甲氧苄啶和磺胺甲恶唑 • C．磺胺嘧啶和甲氧苄啶 • D．磺胺甲恶唑和丙磺舒 • E．甲氧苄啶和克拉维酸 【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：