【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(八) 22页

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题(八) (总分：100 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：23，score:57.50) 1.下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中 2，6 位取代基不 同的药物是 【score:2.50】 【A】尼莫地平 【B】尼群地平 【C】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 【D】硝苯地平 【E】硝苯啶 本题思路：[解析] 本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗 剂的化学结构。在 1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂 中，氨氯地平的 2，6 位取代基不同。一边是甲基， 一边是 2-氨基乙氧基甲基。故本题选 C。 2.以下莫索尼定性质错误的是 【score:2.50】 【A】是可乐定的衍生物 【B】是咪唑受体选择性激动剂 【C】是 β2 受体选择性抑制剂 【此项为本题正 确答案】 【D】治疗原发性高血压 【E】镇静作用比可乐定小 本题思路：[解析] 本题考查抗高血压药莫索尼定的 相关知识。莫索尼定是可乐定的衍生物，是咪唑受体 选择性激动剂；用于治疗原发性高血压；其镇静作用 比可乐定小。故选项 C 错误。 3.哪种药物属于三苯哌嗪类钙通道 A．氟桂利嗪 B．盐酸维拉帕米 C．盐酸地尔硫 D．普罗帕酮 E．尼群地平 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 4.哪种降压药物特别适合肝或肾功能不良患者使用 【score:2.50】 【A】利血平 【B】盐酸可乐定 【C】硝苯地平 【D】福辛普利 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸维拉帕米 本题思路： 5.有关莫索尼定性质不正确的是 【score:2.50】 【A】治疗原发性高血压 【B】是可乐定衍生物 【C】镇静作用比可乐定小 【D】是 β2 受体选择性抑制药 【此项为本题正 确答案】 【E】I1-咪唑受体选择性激动药 本题思路： 6.盐酸地尔硫 有 4 个旋光异构体，临床使用的是 【score:2.50】 【A】(+)-2R，3S 异构体 【B】(+)-2R，3R 异构体 【C】(-)-2R，3R 异构体 【D】(-)-2R，3S 异构体 【E】(+)-2S，3S 异构体 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 7.含有磷酰结构的 ACE 抑制剂是 【score:2.50】 【A】福辛普利 【此项为本题正确答案】 【B】缬沙坦 【C】赖诺普利 【D】马来酸依那普利 【E】卡托普利 本题思路： 8.盐酸地尔硫节的母核结构是 A．1，4-苯并二氮 类 B．1，5-苯并二氮 类 C．1，4-苯并硫氮杂 D．1，5-苯并硫氮杂 E．二苯并硫氮杂 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： 9.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是 【score:2.50】 【A】洛伐他汀是通过微生物发酵得到的 HMG-CoA 还原酶抑制剂 【B】洛伐他汀结构中含有内酯环 【C】洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟 基羧酸结构是药物活性必需结构 【D】洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注 射剂使用 【此项为本题正确答案】 【E】洛伐他汀具有多个手性中心 本题思路：[解析] 本题考查洛伐他汀的相关知识。 洛伐他汀最初是从微生物发酵得到的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，结构中有 8 个手性中心，有旋光性。洛伐他 汀含有六元内酯环，经体内代谢生成的 3，5-二羟基 羧酸是产生酶抑制活性的必需结构。故选项 D 错误。 10.洛伐他汀的作用靶点是 【score:2.50】 【A】血管紧张素转换酶 【B】磷酸二酯酶 【C】单胺氧化酶 【D】羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶 【此项为本题正 确答案】 【E】酪氨酸激酶 本题思路：[解析] 本题考查洛伐他汀的作用靶点。 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是在体内生物合成胆固醇的 限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇 的水平。本类药物在 20 世纪 80 年代问世，因对原发 性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发 病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。 这类药物的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀 和在其基础上半合成的辛伐他汀。故本题选 D。 11.结构中含六元内酯环的血脂调节药是 【score:2.50】 【A】吉非贝齐 【B】非诺贝特 【C】氯贝丁酯 【D】阿托伐他汀 【E】洛伐他汀 【此项为本题正确答案】 本题思路： 12.含有 3，5-二羟基羧酸结构片段，能抑制体内胆 固醇生物合成的药物 【score:2.50】 【A】氯贝丁酯 【B】非诺贝特 【C】吉非贝齐 【D】阿托伐他汀 【此项为本题正确答案】 【E】洛伐他汀 本题思路： 13.氯贝丁酯的结构特点是 【score:2.50】 【A】4-氟苯基取代的戊酸乙酯 【B】4-氟苯氧基取代的丙酸乙酯 【C】4-氟苯氧基取代的戊酸乙酯 【D】4-氯苯基取代的丙酸乙酯 【E】4-氯苯氧基取代的丙酸乙酯 【此项为本题 正确答案】 本题思路： 14.含二苯甲酮结构的药物为 【score:2.50】 【A】吉非贝齐 【B】非诺贝特 【此项为本题正确答案】 【C】氯贝丁酯 【D】氟桂利嗪 【E】普罗帕酮 本题思路： 15.下列哪一个属于全合成的 HMG-CoA 还原酶抑制剂 【score:2.50】 【A】依那普利 【B】辛伐他汀 【C】洛伐他汀 【D】福辛普利 【E】氟伐他汀 【此项为本题正确答案】 本题思路： 16.对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是 【score:2.50】 【A】原是硝酸异山梨酯的活性代谢物 【B】作用时间达 6 小时 【C】脂溶性大于硝酸异山梨酯 【此项为本题正 确答案】 【D】无肝脏的首过代谢 【E】作用机制为释放 NO 血管舒张因子 本题思路：[解析] 本题考查单硝酸异山梨醇酯的相 关知识。硝酸异山梨酯为二硝酸酯，脂溶性大，易透 过血脑屏障，有头痛的不良作用。单硝酸异山梨醇酯 为异山梨醇的单硝酸酯，原是硝酸异山梨酯在体内的 活性代谢产物，其作用机制与硝酸异山梨酯相同，但 作用时间较长；无肝脏的首过代谢，口服与静脉注射 血药浓度几乎相近，持续作用达 6 小时。故选项 C 错 误。 17.化学结构为 的药物属于 【score:2.50】 【A】抗高血压药 【B】抗心绞痛药 【此项为本题正确答案】 【C】抗心力衰竭药 【D】抗心律失常药 【E】抗动脉粥样硬化药 本题思路：[解析] 本题考查硝酸酯类药物。题干中 的结构式为单硝酸异山梨酯，属抗心绞痛药物。故本 题选 B。 18.以下单硝酸异山梨酯性质正确的是 【score:2.50】 【A】受热撞击下不会爆炸 【B】比硝酸异山梨酯半衰期短 【C】比硝酸异山梨酯活性强 【此项为本题正确 答案】 【D】是硝酸异山梨酯体内活性代谢物 【E】比硝酸异山梨酯更易进入中枢系统 本题思路：[解析] 本题考查单硝酸异山梨酯的相关 知识。单硝酸异山梨酯比硝酸异山梨酯活性强。本题 选 C。 19.不具有抗心绞痛作用的药是 【score:2.50】 【A】维拉帕米 【B】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 【C】硝苯地平 【D】阿替洛尔 【E】单硬脂酸甘油酯 本题思路： 20.下列哪种药物与强碱水解，加入硫酸氢钾产生恶 臭气体 【score:2.50】 【A】硝酸甘油 【此项为本题正确答案】 【B】硝酸异山梨酯 【C】氯贝丁酯 【D】安力农 【E】双嘧达莫 本题思路： 21.经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药 物是 【score:2.50】 【A】盐酸噻氯匹定 【B】硫酸氯吡格雷 【此项为本题正确答案】 【C】西洛他唑 【D】奥扎格雷 【E】替罗非班 本题思路：[解析] 本题考查抗血小板药的相关知 识。硫酸氯吡格雷系前体药物，口服后经肝细胞色素 P 450 酶系转化为 2-氧-氯吡格雷，再经水解形成活性 代谢物，该活性代谢物的巯基可与 ADP 受体以二硫键 结合，产生受体拮抗，达到抑制血小板聚集的作用。 故本题选 B。 22.下列药物中是前体药物，其代谢后可产生活性的 是(结构式加文字形式) A．氯吡格雷 B．华法林钠 C．奥扎格雷 D．西洛他只会 E．替罗非班 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： 23.对替罗非班叙述不正确的是 【score:2.50】 【A】是酪氨酸衍生物 【B】含有甲磺酰胺结构 【此项为本题正确答 案】 【C】含有哌啶结构 【D】是血小板膜上受体抑制剂 【E】含有丁磺酰胺结构 本题思路： 二、多项选择题(总题数：17，score:42.50) 24.钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有 【score:2.50】 【A】盐酸美西律 【此项为本题正确答案】 【B】卡托普利 【C】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸普鲁卡因胺 【此项为本题正确答案】 【E】普萘洛尔 本题思路：[解析] 本题考查钠通道阻滞剂的代表药 物。钠通道阻滞剂的代表药物有奎尼丁、盐酸普鲁卡 因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。 故排除 BE。 25.含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有 【score:2.50】 【A】盐酸丁卡因 【此项为本题正确答案】 【B】盐酸布比卡因 【C】盐酸普鲁卡因 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸利多卡因 【E】盐酸罗哌卡因 本题思路：[解析] 本题考查麻醉药的结构特点。盐 酸丁卡因和盐酸普鲁卡因是含苯甲酸酯结构的局部麻 醉药，盐酸布比卡因、盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡因 是酰胺类局部麻醉药。故答案为 AC。 26.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符 【score:2.50】 【A】对光敏感 【此项为本题正确答案】 【B】淡黄色结晶 【C】可被水解，溶液 pH 对其水解速率极有影响， pH＜2 【D】本品水溶液，加入碘化汞钾试液产生沉 淀 【此项为本题正确答案】 【E】易溶于水，2%水溶液 pH 为 5～6 【此项为 本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查盐酸普鲁卡因的理化性 质。盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末，易溶于 水，其 2%水溶液 pH 为 5～6.5，对光敏感，具有酯键 易被水解，溶液 pH 低于 2.5 或高于 6.0 水解速度加 快，其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生 沉淀。故本题选 ADE。 27.下列药物中治疗心律失常的有 【score:2.50】 【A】维拉帕米 【此项为本题正确答案】 【B】多菲利特 【此项为本题正确答案】 【C】伊托必利 【D】盐酸胺碘酮 【此项为本题正确答案】 【E】洛伐他汀 本题思路： 28.通过阻止钠通道发挥抗心律失常作用的有 【score:2.50】 【A】奎尼丁 【此项为本题正确答案】 【B】利多卡因 【此项为本题正确答案】 【C】维拉帕米 【D】盐酸胺碘酮 【E】盐酸普鲁卡因胺 【此项为本题正确答案】 本题思路： 29.属于磷酸二酯酶抑制剂的强心药是 【score:2.50】 【A】米力农 【此项为本题正确答案】 【B】去乙酰毛花苷 【C】可乐定 【D】氨力农 【此项为本题正确答案】 【E】地高辛 本题思路： 30.含有联吡啶结构的药物有 【score:2.50】 【A】米力农 【此项为本题正确答案】 【B】氨力农 【此项为本题正确答案】 【C】可乐定 【D】氟桂利嗪 【E】硝苯地平 本题思路： 31.关于福辛普利性质的说法，正确的有 【score:2.50】 【A】福辛普利属于巯基类 ACE 抑制剂 【B】福辛普利属于磷酰基类 ACE 抑制剂 【此项 为本题正确答案】 【C】福辛普利属于二羧基类 ACE 抑制剂 【D】福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代 谢 【此项为本题正确答案】 【E】福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作 用 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查福辛普利的相关知识。 福辛普利含磷酰基的 ACE 抑制剂，以磷酰基与 ACE 酶 的锌离子结合，在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生 成辛普利拉而发挥作用。故选项 AC 错误。故本题选 BDE。 32.下列钙拮抗剂中，存在手性中心的药物有 【score:2.50】 【A】硝苯地平 【B】尼莫地平 【此项为本题正确答案】 【C】尼群地平 【此项为本题正确答案】 【D】氟桂利嗪 【E】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查具有手性中心的钙拮抗 剂药物。本题具有手性中心的药物有尼莫地平、尼群 地平和氨氯地平。故本题选 BCE。 33.可以与受体形成氢键结合的基团是 【score:2.50】 【A】氨基 【此项为本题正确答案】 【B】卤素 【C】酯基 【D】酰胺 【E】烷基 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查氢键的相关知识。可以 与受体形成氢键结合的基团有氨基、羧基、羟基、羰 基和烷基等。故本题选 AE。 34.钙拮抗剂可用于 【score:2.50】 【A】降血压 【此项为本题正确答案】 【B】降血脂 【C】抗心力衰竭 【此项为本题正确答案】 【D】抗心绞痛 【此项为本题正确答案】 【E】抗心律失常 【此项为本题正确答案】 本题思路： 35.含两个手性碳全合成的他汀类药物有 【score:2.50】 【A】洛伐他汀 【B】阿伐他汀 【此项为本题正确答案】 【C】辛伐他汀 【D】氟伐他汀 【此项为本题正确答案】 【E】瑞舒伐他汀 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查他汀类药物结构的特 点。阿伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀是含两个手性 碳全合成的他汀类药物。故本题选 BDE。 36.关于辛伐他汀性质的说法，正确的有 【score:2.50】 【A】辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药 物 【此项为本题正确答案】 【B】辛伐他汀是前体药物 【此项为本题正确答 案】 【C】辛伐他汀是 HMG 还原酶抑制剂 【此项为本 题正确答案】 【D】辛伐他汀是通过全合成得到的药物 【E】辛伐他汀是水溶性药物 本题思路：[解析] 本题考查辛伐他汀的相关知识。 辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物，在水中 不溶，是前体药，是 HMG-COA 还原酶抑制剂。故选项 DE 错误。 37.含有多氢萘结构的药物有 【score:2.50】 【A】氟伐他汀 【B】阿托伐他汀 【C】洛伐他汀 【此项为本题正确答案】 【D】辛伐他汀 【此项为本题正确答案】 【E】普萘洛尔 本题思路： 38.作用时间较长的抗心绞痛药 【score:2.50】 【A】硝酸甘油 【B】单硝酸异山梨酯 【此项为本题正确答案】 【C】戊四硝酯 【此项为本题正确答案】 【D】维拉帕米 【E】硝酸异山梨酯 【此项为本题正确答案】 本题思路： 39.临床常用的抗心绞痛药有 【score:2.50】 【A】β 受体阻断剂 【此项为本题正确答案】 【B】ACE 抑制剂 【C】钙通道拮抗剂 【此项为本题正确答案】 【D】HMC-CoA 还原酶抑制剂 【E】硝酸酯及亚硝酸酯类 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 40.关于华法林钠叙述正确的是 【score:2.50】 【A】易水解 【此项为本题正确答案】 【B】含一个手性碳，S 构型活性强 【此项为本 题正确答案】 【C】属于抗血小板药 【D】口服吸收迅速 【此项为本题正确答案】 【E】联合用药时应注意药物之间的药物作 用 【此项为本题正确答案】 本题思路：