初级药师基础知识（药物化学）-试卷7 22页

初级药师基础知识【药物化学】-试卷 7 (总分：70 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.细菌对青霉素产生耐药的主要原因是 【score:2 分】 【A】噻唑环开环 【B】细菌遗传进化 【C】细菌可产生酸性物质 【D】β－内酰胺环水解 【此项为本题正确答 案】 【E】以上都不对 本题思路：青霉素在长期临床应用中，细菌逐渐产生 一些分解酶(如 β－内酰胺酶)使细菌产生耐药性。 青霉素产生耐药性的原因之一是 β－内酰胺酶使青 霉素发生分解而失效。所以答案为 D。 2.非诺贝特属于 【score:2 分】 【A】中枢性降压药 【B】烟酸类降血脂药 【C】苯氧乙酸类降血脂药 【此项为本题正确答 案】 【D】抗心绞痛药 【E】强心药 本题思路：常用的血脂调节药及抗动脉粥样硬化药可 分为羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类、苯氧乙酸 类、烟酸类和其他类等。 (1)羟甲戊二酰辅酶 A 还原 酶抑制剂：氟伐他汀和阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐 他汀、阿托伐他汀。 (2)苯氧乙酸类：苄氯贝特、非 诺贝特、吉非贝齐、氯贝丁酯。 (3)烟酸类：烟酸肌 醇酯、烟酸戊四醇酯。 (4)其他类：考来烯胺、考来 替泊、普罗布考(丙丁酚)。 3.属于氨基糖苷类抗生素的是 【score:2 分】 【A】头孢米诺 【B】诺氟沙星 【C】羟氨苄青霉素 【D】红霉素 【E】庆大霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：氨基糖苷类抗生素是由氨基糖(单糖或双 糖)与氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他碱性基 团，这类抗生素都是碱性，通常在临床上都被制成结 晶性的硫酸盐或盐酸盐。用于临床的氨基糖苷类抗生 素主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴 龙霉素和核糖霉素等。所以答案为 E。 4.具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光 学异构体 【score:2 分】 【A】体内吸收和分布相同 【B】体内代谢和排泄相同 【C】药理作用相同 【D】化学性质相同 【此项为本题正确答案】 【E】物理性质相同 本题思路：具有手性的药物可存在光学异构体，可用 右旋体和左旋体分别来表示。不同的光学异构体在体 内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异，某些异 构体的药理活性有高度的专一性。所以答案为 D。 5.在酸性条件下可发生差向异构的是 【score:2 分】 【A】青霉素 【B】氯霉素 【C】四环素 【此项为本题正确答案】 【D】红霉素 【E】罗红霉素 本题思路：四环素类抗生素是由放线菌产生的以并四 苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素类药 物有金霉素、土霉素、四环素。由于其结构中都含有 酸性的烯醇羟基和酚羟基及碱性的二甲胺基，因此， 该类药物为二性化合物。在酸、碱条件下都不稳定。 在酸性条件下四环素类抗生素可发生消除生成无活性 橙黄色脱水物。另外，在 pH 2～6 条件下，C4 上的 二甲胺基易发生可逆差向异构化反应，生成差向异构 体，其活性极低，且毒性较大。某些阴离子 如磷酸 根、醋酸根离子存在，可加速这种异构化反应的进 行。所以答案为 C。 6.红霉素经哪种结构改造后可得到罗红霉素 【score:2 分】 【A】红霉素 9 位肟 【此项为本题正确答案】 【B】红霉素 9 位羟基 【C】红霉素 6 位羟基 【D】红霉素 8 位氟原子取代 【E】红霉素 9 位脱氧 本题思路：罗红霉素是从一系列 O－取代红霉素肟衍 生物中得到的一个活性最好的药物。罗红霉素乃是红 霉素的 C 9 肟的衍生物。研究过程中发现，若将红霉 素 9－位的羰基改变为肟或腙，可阻止 C 6 羟基与 C 9 羰基的缩合，可增加其稳定性，但体外抗菌活性比 较弱；当将 C 9 的肟羟基取代后，可明显改变药物的 口服生物利用率，毒性较低。所以答案为 A。 7.下列属于半合成青霉素的是 【score:2 分】 【A】青霉素 G 【B】亚胺培南 【C】头霉素 【D】阿莫西林 【此项为本题正确答案】 【E】克拉维酸钾 本题思路：半合成青霉素是在 6－氨基青霉烷酸上接 上适当的侧链，从而获得的稳定性更好或抗菌谱更 广、耐酸、耐酶的青霉素。耐酸半合成青霉素侧链具 有吸电子基团，如青霉素 V、非奈西林等；耐酶半合 成青霉素在侧链酰胺上引入体积较大的基团，可干扰 细菌体内的 β－内酰胺酶与药物的作用，如苯唑西 林等；广谱半合成青霉素有氨苄西林、阿莫西林、替 莫西林等。所以答案为 D。 8.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂降血脂的作用机制 【score:2 分】 【A】抑制体内 cAMP 的降解 【B】抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化 【C】阻止内源性胆固醇的合成 【此项为本题正 确答案】 【D】降低血中三酰甘油的含量 【E】促进胆固醇的排泄 本题思路：羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是在生物体内合 成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效降 低胆固醇的水平。所以答案为 C。 9.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂可以 【score:2 分】 【A】抑制体内胆固醇的生物合成 【B】抑制磷酸二酯酶，提高 cAMP 水平 【C】阻断肾上腺素受体 【D】抑制血管紧张素Ⅱ的生成 【此项为本题正 确答案】 【E】阻断钙离子通道 本题思路：血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂通过抑制 血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，起到 降低血压的作用。 10.下列哪些性质与硝酸异山梨酯不符 【score:2 分】 【A】化学结构中有两个含氧五元环，两个硝酸酯 基为反式 【B】为强心药 【此项为本题正确答案】 【C】在强热或撞击下会发生爆炸 【D】在酸、碱溶液中易发生水解 【E】持续作用时间很长 本题思路：硝酸异山梨酯为血管扩张药，用于缓解和 预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。 11.利尿药螺内酯属于下列哪类利尿药 【score:2 分】 【A】磺酰胺类 【B】渗透性类 【C】苯氧乙酸类 【D】碳酸酐酶抑制剂类 【E】醛固酮拮抗剂类 【此项为本题正确答案】 本题思路：醛固酮是一种盐皮质激素，具有钠潴留作 用，可增强肾小管对 Na + 及 Cl - 的重吸收。螺内酯 具有甾体的结构，可在肾远曲小管和集合管的皮质段 部位，竞争性地拮抗醛固酮，干扰 Na + 的重吸收， 增加 Cl - 的排出，并使 K + 的排出减少，其利尿作 用的强弱与醛固酮水平有关。 12.以下哪种药物产生耐药性的原因是钝化酶的生成 【score:2 分】 【A】青霉素 【B】利福平 【C】红霉素 【D】罗红霉素 【E】链霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：链霉素为氨基糖苷类抗生素，细菌产生的 钝化酶(磷酸转移酶，核苷转移酶，乙酰转移酶)是这 类抗生素产生耐药性的重要原因。所以答案为 E。 13.下列药物中抗铜绿假单胞菌作用最强的是 【score:2 分】 【A】青霉素 G 【B】阿米卡星 【此项为本题正确答案】 【C】阿莫西林 【D】红霉素 【E】甲硝唑 本题思路：阿米卡星又名丁胺卡那霉素，不仅对卡那 霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的铜绿假单胞 菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有显著作用，抗铜 绿假单胞菌作用更强。适用于对卡那霉素或庆大霉素 耐药的革兰阴性菌所致的尿路、下呼吸道、生殖系统 等部位的感染以及败血症。所以答案为 B。 14.某女，70 岁，血压 180／100 mmHg，血脂和血钾 偏高，下列哪个药物不能选用 【score:2 分】 【A】辛伐他汀 【B】吉非贝齐 【C】尼莫地平 【D】缬沙坦 【E】螺内酯 【此项为本题正确答案】 本题思路：螺内酯的主要副作用具高血钾症，还有雌 激素的作用，可引起阳痿和男性雌性化。故肾功能衰 竭病人及血钾偏高者忌用。 15.药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可 使药物的 【score:2 分】 【A】脂溶性降低 【B】脂溶性增高 【此项为本题正确答案】 【C】脂溶性不变 【D】水溶性增高 【E】水溶性不变 本题思路：在药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚 键等，可使药物的脂溶性增高；引入羟基、羧基、脂 氨基等。可使药物的脂溶性降低。所以答案为 B。 16.关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是 【score:2 分】 【A】具“－CO－NH－CO－”结构能形成烯醇型 【B】可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类 【C】可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类 【D】pKa 多在 7—9 之间，其酸性比碳酸强 【此 项为本题正确答案】 【E】其钠盐水溶液应避免与空气中的 CO 2 接触 本题思路：丙二酰脲衍生物的分子中可发生内酰亚胺 －内酰胺互变异构形成烯醇式呈弱酸性，可与强碱成 盐。其酸性比碳酸弱，故其钠盐水溶液遇空气中的 CO 2 可发生盐的水解析出游离体沉淀。所以答案为 D。 17.以下是前药的为 【score:2 分】 【A】头孢甲肟 【B】头孢克肟 【C】头孢泊肟脂 【此项为本题正确答案】 【D】头孢吡肟 【E】头孢喹肟 本题思路：头孢泊肟脂为前药，进入人体后经非特异 性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰阳性菌 和阴性菌均有效。对 β－内酰胺酶稳定。所以答案 为 C。 18.下列对与呋塞米的描述哪个不正确 【score:2 分】 【A】代谢多发生在呋喃环上 【B】具有碱性 【此项为本题正确答案】 【C】不能和维生素 C 溶液混合 【D】具耳毒性副作用 【E】钠盐可发生水解 本题思路：呋塞米具有酸性，pKa 3．9，故 B 错误。 19.以下对利尿药的说法哪个不正确 【score:2 分】 【A】阿米洛利是肾内皮细胞 Na + 通道抑制剂，具 保钾排钠作用 【B】氨苯蝶啶的代谢产物亦有利尿活性 【C】氯噻酮是盐皮质激素受体拮抗剂 【此项为 本题正确答案】 【D】依他尼酸易引起电解质紊乱，需同时补充氯 化钾 【E】氢氯噻嗪有降压作用 本题思路：利尿药主要包括以下几类： (1)渗透性利 尿药：这类药物主要有甘露醇、山梨醇、甘油和尿素 等。 (2)碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺。 (3)Na + －K + －2Cl - 同向转运抑制剂，这类药物的共同特点是 具有阻断髓袢升支粗段中 Na + －K + －2Cl - 同向转 运体的能力，主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、布美 他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。 (4)Na + －Cl - 同向转运抑制剂，本类药也作用于髓袢升支：氯噻 酮、氢氯噻嗪、喹乙宗。 (5)肾内皮细胞 Na + 通道 抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利。 (6)盐皮质激素受体 拮抗剂：螺内酯。 20.配制地西泮注射液时常以盐酸调 pH 为 6．2～ 6．9，并用 100℃流通蒸气进行灭菌，这是为了防止 其被 【score:2 分】 【A】氧化 【B】还原 【C】水解 【此项为本题正确答案】 【D】脱水 【E】聚合 本题思路：地西泮的分子中 C1，2－位为酰胺，C4， 5－位为烯胺结构，遇酸、碱及受热先 1，2 或 4， 5。位水解开环，然后继续水解成 2－甲氨基－5．氯 －二苯甲酮和甘氨酸。故配制注射液时应调最适 pH，控制灭菌温度等以防水解破坏。所以答案为 C。 21.关于氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是 【score:2 分】 【A】不溶于水 【B】具有右旋性 【C】水溶液稳定不易水解 【D】具 Vitali 反应 【此项为本题正确答案】 【E】为中枢性抗胆碱药 本题思路：山莨菪碱具有左旋性，易被水解，Vitali 反应及溴化物的鉴别反应。所以答案为 D。 22.以下关于氮芥类抗肿瘤药错误的说法是 【score:2 分】 【A】属于抗代谢抗肿瘤药物 【此项为本题正确 答案】 【B】是 β－氯乙胺类化合物的总称 【C】其结构可分为烷基化部分和载体部分两部分 【D】载体可改善该类药物在体内的吸收、分布 【E】以上均不正确 本题思路：抗肿瘤药根据作用机制和化学结构可分为 烷化剂、抗代谢药、其他类抗肿瘤药等。其中烷化剂 又可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元卤醇类 等。氮芥是 β－氯乙胺类化合物的总称。常用的有 脂肪氮芥类、芳香氮芥类、氨基酸氮芥类等。氮芥类 药物的结构可分为烷基化部分(氮芥基部分)和载体部 分，前者是抗肿瘤活性的功能基，后者可以用于改善 该类药物在体内的吸收、分布，提高选择性及抗肿瘤 活性，也会影响药物的毒性。所以答案为 A。 23.以下与甲氨蝶呤性质不相符的说法是 【score:2 分】 【A】大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救 【B】主要用以治疗急性白血病 【C】是二氢叶酸合成酶抑制剂 【此项为本题正 确答案】 【D】为橙黄色结晶性粉末 【E】强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸 本题思路：甲氨蝶呤为橙黄色结晶性粉末，在强酸性 溶液中不稳定，酰胺基会水解，生成谷氨酸及蝶呤酸 而失去活性。甲氨蝶呤为叶酸拮抗剂，对二氢叶酸还 原酶的亲和力比二氢叶酸强 1000 倍，几乎是不可逆 地与二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能转化为四 氢叶酸，从而影响辅酶 F 的生成。主要用于治疗急性 白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎，对头颈部肿 瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌也有一 定的疗效。其大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解 救。亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降 低毒性，不降低抗肿瘤活性。所以答案为 C。 24.环磷酰胺毒性较小的原因是 【score:2 分】 【A】在正常组织中，经酶代谢生成无毒性代谢 物 【此项为本题正确答案】 【B】烷化作用强，剂量小 【C】体内代谢快，无蓄积 【D】抗瘤谱广 【E】注射给药 本题思路：环磷酰胺属于前体药物类型，因为它在体 外对肿瘤细胞无活性，只有进入体内经过活化才能发 挥作用。其活化部位是肝脏而不是肿瘤组织，活化过 程是借助正常细胞的酶促去毒作用而实现的。在肝中 被细胞色素 P450 氧化酶氧化后生成无毒的羧酸化合 物。本品抗瘤谱广，毒性比其他氮芥小。所以答案为 A。 25.下列与环磷酰胺性质不相符的说法是 【score:2 分】 【A】为白色结晶或白色结晶粉末，失去结晶水后 可液化 【B】水溶液不稳定，遇热更易分解 【C】在体外无活性，进入体内直接起效 【此项 为本题正确答案】 【D】在肝脏内活化 【E】主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血 病、多发性骨髓瘤、肺癌等 本题思路：环磷酰胺含有一个结晶水时为白色结晶或 结晶性粉末，失去结晶水后即液化。可溶于水，但溶 解度不大；水溶液不稳定，遇热更易分解，故应在溶 解后短期内使用；在体外对肿瘤细胞无效，进入体内 只有在肝脏中经过活化后才能发挥作用。主要用于恶 性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺 癌等。所以答案为 C。 二、 B1 型题(总题数：2，score:20 分) A．桂利嗪 B．氢氯噻嗪 C．呋塞米 D．依他尼酸 E．螺内酯【score:10 分】 (1).含有甾体结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：螺内酯含有甾体结构，是盐皮质激素受体 阻断药，具有保钾利尿的作用，所以答案为 E。 (2).含有双磺酰胺结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：氢氯噻嗪属苯并噻嗪类利尿药，为协同转 运抑制剂，其结构中有两个磺酰胺基，所以答案为 B。 (3).含有单磺酰胺结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：呋塞米属于含磺酰胺结构的利尿药，所以 答案为 C。 (4).含有苯氧乙酸结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：依他尼酸为苯氧乙酸类强利尿药，作用强 且迅速，但对肝脏有损害作用，所以答案为 D。 (5).含有哌嗪结构的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：桂利嗪为三苯基哌嗪类非选择性的钙离子 拮抗剂，所以答案为 A。 A．氢化可的松 B．醋酸氟氢松 C．左炔诺孕酮 D．醋 酸甲羟孕酮 E．炔雌醇【score:10 分】 (1).结构中含有苯酚结构的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：炔雌醇是 3－羟基－19－去甲－17α－孕 甾－1，3，5(10)－三烯－20－炔－17－醇，含有苯 酚结构，所以答案选 E。 (2).药用(一)异构体的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：左炔诺孕酮是 D(－)－17α－乙炔基－ 17β－羟基－18－甲基雌甾－4－烯－3－酮，是(－) 异构体药物，所以答案选 C。 (3).含有 α－醇酮基的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：含有醇酮基的药物是氢化可的松，其化学 名称：11β，17α，21－三羟孕甾－4－烯－3，20－ 二酮，所以答案选 A。 (4).含有甲酮基的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：醋酸甲羟孕酮含有甲酮基，所以答案选 D。 (5).结构中含有两个氟原子的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：醋酸氟氢松含有两个氟原子，其化学名称 是 11β－羟基－16α，17－[(1－甲基亚乙基)－双 (氧)]－21－(乙酰氧基)－6α，9－二氟孕甾－1，4 －二烯－3，20－二酮，所以答案选 B。