【执业药师考试】执业药师（药学专业知识一）模拟试卷23 83页

执业药师【药学专业知识一】模拟试卷 23 (总分：240 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：40，score:80 分) 1.下列配伍变化，属于物理配伍变化的是 【score:2 分】 【A】水杨酸遇铁盐颜色变深 【B】生物碱的盐与鞣酸混合产生沉淀 【C】氯霉素注射液加入 5％葡萄糖注射液析出沉 淀 【此项为本题正确答案】 【D】维生素 B 12 与维生素 C 混合制成溶液时，维 生素 B 12 效价显著降低 【E】乌洛托品与酸性药物配伍产生甲醛 本题思路：本题考查的是药物的物理配伍变化。药物 物理学的配伍变化主要有： ①溶解度改变，如氯霉 素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入 5％葡萄糖 注射液中时往往析出氯霉素。 ②吸湿、潮解、液化 与结块，如散剂、颗粒剂由于药物吸湿后而又逐渐干 燥而结块。 ③粒径或分散状态的改变，如乳剂、混 悬剂中分散相的粒径变粗，或聚结或凝聚而分层或析 出。故本题答案应选 C。 2.药剂学的研究任务不包括 【score:2 分】 【A】医药新技术的研究与开发 【B】新剂型的研究与开发 【C】新辅料的研究与开发 【D】制剂新机械和新设备的研究与开发 【E】先导化合物的发现与合成 【此项为本题正 确答案】 本题思路：本题考查的是药剂学的主要研究内容。 (1)基本理论的研究； (2)新剂型的研究与开发； (3)新辅料的研究与开发； (4)制剂新机械和新设备 的研究与开发； (5)新技术的研究与开发。故本题答 案应选 E。 3.一般药物的有效期是 【score:2 分】 【A】药物的含量降解为原含量的 50％所需要的时 间 【B】药物的含量降解为原含量的 70％所需要的时 间 【C】药物的含量降解为原含量的 80％所需要的时 间 【D】药物的含量降解为原含量的 90％所需要的时 间 【此项为本题正确答案】 【E】药物的含量降解为原含量的 95％所需要的时 间 本题思路：本题考查的是药品的有效期的定义。药品 有效期常用降解 10％所需的时间，即降解为原含量 的 90％所需要的时间，记作 t 0．9 。故本题答案应选 D。 4.可使药物分子酸性显著增加的基团是 【score:2 分】 【A】羟基 【B】烃基 【C】氨基 【D】羧基 【此项为本题正确答案】 【E】卤素 本题思路：本题考查的是药物的典型官能团对生物活 性的影响。 ①药物分子中引入烃基，可改变溶解 度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳 定性。 ②卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子 间的电荷分布和药物作用时间。 ③引入羟基可增强 与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 ④ 磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生 物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。 ⑤分子中引 入羧基，可使药物分子的酸性显著增加。羧酸成酯可 增大脂溶性，易被吸收。 ⑥酰胺：酰胺类药物易与 生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。 ⑦ 胺类：显碱性，能与多种受体结合，表现出多样的生 物活性。但是注意季铵易电离成稳定的铵离子，作用 较强，但水溶性大，不易透过血脑屏障。故本题答案 应选 D。 5.口服肝脏首过作用大的药物改用肌内注射后，下列 说法正确的是 【score:2 分】 【A】k 和生物利用度皆不变化 【B】k 不变，生物利用度减少 【C】k 增加，生物利用度也增加 【D】k 减少，生物利用度也减少 【E】后不变，生物利用度增加 【此项为本题正 确答案】 本题思路：本题考查的是 k 值和生物利用度的理解。 ①符合线性药动学特征的药物的消除速率常数在健康 人体内是一个常数。 ②生物利用度研究系指药物被 吸收进入血液循环的速度与程度。故本题答案应选 E。 6.以下是普鲁卡因的代谢反应式，发生的代谢反应的 名称是 【score:2 分】 【A】氧化代谢 【B】还原代谢 【C】水解代谢 【此项为本题正确答案】 【D】N-脱烷基化代谢 【E】S-氧化代谢 本题思路：本题考查的是普鲁卡因的代谢。比较前后 化学方程式，发生的是水解反应。故本题答案应选 C。 7.吗啡不能进行下列哪个代谢反应 【score:2 分】 【A】N-去甲基反应 【B】甲基化结合反应 【C】形成硫酸酯的结合反应 【D】与谷胱甘肽的结合反应 【此项为本题正确 答案】 【E】与葡萄糖醛酸的结合反应 本题思路：本题考查的是吗啡的代谢。 ①吗啡结构 中 3 位酚羟基既可以发生葡萄糖醛酸结合，也可以与 硫酸化结合，还可发生甲基化结合反应。 ②N-去甲 基反应。故本题答案应选 D。 8.关于颗粒剂的说法，错误的是 【score:2 分】 【A】分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小 【B】可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切 忌放人口中用水送服 【C】肠溶、缓释、控释颗粒剂服用时应保证制剂 释药结构的完整性 【D】除另有规定外，中药颗粒剂中一般水分含量 ≤9．0％ 【此项为本题正确答案】 【E】颗粒剂的微生物限度应符合要求 本题思路：本题考查的是颗粒剂特点、质量要求和注 意事项。 (1)特点： ①分散性、附着性、团聚性、 引湿性等较小。 ②服用方便，提高病人服药的顺应 性。 ③采用不同性质的材料对颗粒进行包衣。 ④颗 粒剂可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异 而产生离析。 (2)质量要求： ①药物与辅料应混合 均匀。 ②制备过程中，遇热不稳定的药物在制备过 程应注意控制温度，遇光不稳定的药物应遮光。 ③ 颗粒剂应干燥、颗粒均匀、色泽一致，无吸潮、软 化、结块、潮解等现象。 ④颗粒剂的微生物限度应 符合要求。 ⑤除另有规定外，中药颗粒剂中一般水 分含量≤8．0％。 (3)注意事项： ①普通颗粒剂冲 服时药物应完全溶解，充分发挥药物的作用。 ②肠 溶、缓释、控释颗粒剂服用时应保证制剂释药结构的 完整性。 ③可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲 服，切忌放入口中用水送服。 ④混悬型颗粒剂冲服 如有部分药物不溶解也应该一并服用。 ⑤中药颗粒 剂不宜用铁质或铝制容器冲服，以免影响疗效。故本 题答案应选 D。 9.注射剂的质量要求不包括的是 【score:2 分】 【A】无菌 【B】无热原 【C】融变时限 【此项为本题正确答案】 【D】澄明度 【E】渗透压 本题思路：本题考查的是注射剂的质量要求。 ①无 菌； ②无热原； ③pH4～9； ④渗透压； ⑤稳定 性； ⑥安全性； ⑦澄明度。故本题答案应选 C。 10.在水或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近于恒 速释放药物的颗粒剂是 【score:2 分】 【A】混悬颗粒 【B】泡腾颗粒 【C】肠溶颗粒 【D】缓释颗粒 【E】控释颗粒 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是颗粒剂的分类。在水或规定 的释放介质中缓慢地恒速或接近于恒速释放药物的颗 粒剂称为控释制剂。故本题答案应选 E。 11.混悬剂中增加分解介质黏度的附加剂是 【score:2 分】 【A】润湿剂 【B】反絮凝剂 【C】絮凝剂 【D】助悬剂 【此项为本题正确答案】 【E】稳定剂 本题思路：本题考查的是混悬剂中助悬剂。助悬剂系 指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的 沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。故本题答案应 选 D。 12.不能除去热原的方法是 【score:2 分】 【A】高温法 【B】酸碱法 【C】冷冻干燥法 【此项为本题正确答案】 【D】吸附法 【E】反渗透法 本题思路：本题考查的是除去热原的方法。 (1)除去 药液或溶剂中热原的方法： ①吸附法； ②离子交换 法； ③凝胶滤过法； ④超滤法； ⑤反渗透法。 (2)除去容器或用具上热原的方法： ①高温法； ② 酸碱法。故本题答案应选 C。 13.既可以经胃肠道给药又可以经非经胃肠道给药的 剂型是 【score:2 分】 【A】合剂 【B】胶囊剂 【C】气雾剂 【D】溶液剂 【此项为本题正确答案】 【E】注射剂 本题思路：本题考查的是药物的给药途径。溶液剂系 指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂，可以内 服，也可以外用。故本题答案应选 D。 14.载体微粒进入体内即被巨噬细胞作为外来异物吞 噬的自然倾向而产生的体内分布特征的制剂是 【score:2 分】 【A】被动靶向制剂 【此项为本题正确答案】 【B】主动靶向制剂 【C】物理靶向制剂 【D】化学靶向制剂 【E】物理化学靶向制剂 本题思路：本题考查的是被动靶向制剂的定义。被动 靶向制剂，也称自然靶向制剂，靶向载体药物微粒在 体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的 Kupffer 细胞)摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选 择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。 故本题答案应选 A。 15.关于被动扩散的说法，正确的是 【score:2 分】 【A】借助载体进行转运 【B】有结构和部位专属性 【C】由高浓度向低浓度转运 【此项为本题正确 答案】 【D】消耗能量 【E】药物大多数以这种方式通过生物膜 本题思路：本题考查的是被动扩散的特点。 ①从高 浓度向低浓度的转运。 ②不需要载体，不消耗能 量，无饱和现象和竞争抑制现象，也无部位特异性。 ③药物大多数以这种方式通过生物膜。故本题答案应 选 C。 16.《中国药典》2015 年版规定，脂质体的包封率不 得低于 【score:2 分】 【A】50％ 【B】60％ 【C】70％ 【D】80％ 【此项为本题正确答案】 【E】90％ 本题思路：本题考查的是脂质体的质量评价，一般要 求脂质体的药物包封率达 80％以上。故本题答案应 选 D。 17.关于药物代谢的错误表述是 【score:2 分】 【A】药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的 过程 【B】参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非 微粒体酶系 【C】药物代谢产物活性可能比原药强，也可能比 原药弱 【D】肝脏是药物代谢的主要器官 【E】药物的代谢产物失去治疗作用，不会产生毒 性 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物代谢的相关知识。 (1) 药物代谢与药理作用： ①药物被代谢后通常失去治 疗活性，药物的代谢速度快，疗效不能持久或不能发 挥应有药效。 ②有些药物的代谢产物的活性比原药 弱，如氯丙嗪代谢为氯丙嗪亚砜。 ③有些药物的代 谢产物的活性比原药强，如非那西汀代谢为对乙酰氨 基酚。 ④前药在体内经代谢后产生有活性的代谢产 物。 ⑤有些药物代谢后形成有毒的物质。 (2)药物 代谢的主要部位是在肝脏，胃肠道也是常见的代谢部 位。故本题答案应选 E。 18.可认为受试制剂与参比制剂生物等效，供试制剂 与参比制剂的 C max 几何均值比的 90％置信区间的范 围是 【score:2 分】 【A】70％～110％ 【B】80％～125％ 【C】90％～130％ 【D】75％～133％ 【此项为本题正确答案】 【E】85％～143％ 本题思路：本题考查的是生物等效的评判标准。供试 制剂与参比制剂的 AUC 的几何均值比的 90％置信区 间在 80％～125％范围内，且 C max 几何均值比的 90％置信区间在 75％～133％范围内，则判定供试制 剂与参比制剂生物等效。故本题答案应选 D。 19.氢氯噻嗪与呋塞米的效价强度与效能的比较见下 图，下列说法正确的是 【score:2 分】 【A】呋塞米效能高、效价低 【此项为本题正确 答案】 【B】呋塞米效能低、效价高 【C】呋塞米效能效价都高 【D】呋塞米效能效价均低 【E】呋塞米效能效价相等 本题思路：本题考查的是效能和效价的定义及临床意 义。 ①效能：是指在一定范围内，增加药物剂量或 浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继 续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极 限，称为最大效应，也称效能。效能反映了药物的内 在活性。 ②效价：是指引起等效反应(一般采用 50％效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越 大。故本题答案应选 A。 20.关于竞争性拮抗药的特点，不正确的是 【score:2 分】 【A】对受体有亲和力 【B】可抑制激动药的最大效能 【C】对受体有内在活性 【此项为本题正确答 案】 【D】使激动药量一效曲线平行右移 【E】当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应 本题思路：本题考查的是竞争性拮抗药的特点。竞争 性拮抗药虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺 乏内在活性(α=0)，结合后非但不能产生效应，同时 由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激 动药的浓度使其达到单用激动药时的水平，竞争性拮 抗剂和激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆， 因此，与激动剂合用时，使激动药的量一效曲线平行 右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。故本题 答案应选 C。 21.依那普利抑制血管紧张素转化酶，用于治疗高血 压的作用机制是 【score:2 分】 【A】作用于受体 【B】影响酶的活性 【此项为本题正确答案】 【C】影响细胞膜离子通道 【D】干扰核酸代谢 【E】补充体内物质 本题思路：本题考查的是药物的作用机制。 (1)特异 性药物作用 ①作用于受体：如胰岛素激活胰岛素受 体，阿托品阻断 M 胆碱受体。 ②影响酶的活性：如 依那普利抑制血管紧张素转化酶、阿司匹林抑制环氧 酶、地高辛抑制 Na + ，K + -ATP 酶。 ③影响细胞膜 离子通道：如抗心律失常药可分别影响 Na + 、K + 或 Ca 2+ 通道，阿米洛利阻滞 Na + 通道，米诺地尔 激活 K + 通道。 ④干扰核酸代谢：如氟尿嘧啶干扰 蛋白质合成；磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶；喹诺 酮类抑制 DNA 回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ；齐多夫定抑制 核苷逆转录酶。 ⑤补充体内物质：如铁剂治疗缺铁 性贫血、胰岛素治疗糖尿病。 ⑥影响生理活性物质 及其转运体：如解热镇痛药抑制前列腺素的生物合 成；噻嗪类利尿药抑制肾小管 Na + -Cl － 转运体而 发挥排钠利尿作用；丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸 性代谢物的转运体，用于痛风的治疗。 (2)非特异性 作用 ①氢氧化铝、三硅酸镁等中和胃酸用于治疗胃 溃疡。 ②硫酸镁和右旋糖酐等通过局部形成高渗透 压而产生药效。 ③消毒防腐药对蛋白质有变性作 用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。 ④ 酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。 ⑤ 碳酸氢钠、氯化铵等调节血液酸碱平衡。 ⑥补充机 体缺乏的维生素、多种微量元素等物质。故本题答案 应选 B。 22.催眠量的巴比妥类药物醒后出现眩晕、困倦、精 细运动不协调属于 【score:2 分】 【A】后遗效应 【此项为本题正确答案】 【B】特异质反应 【C】变态反应 【D】副作用 【E】毒性反应 本题思路：本题考查的是根据药品不良反应的性质分 类举例。 (1)副作用：阿托品用于解除胃肠痉挛时， 会引起口干、心悸、便秘等副作用。 (2)毒性作用： 氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有耳毒性。 (3)后遗效应：苯二氮 类镇静催眠药服用后，在次 晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。 (4)首剂效应： 哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降，故要 采用首剂减半。 (5)继发性反应：长期应用四环素引 起二重感染。 (6)变态反应(过敏反应)：微量的青霉 素可引起过敏性休克，故用药前需进行过敏试验，阳 性反应者禁用或脱敏后使用。 (7)特异质反应：红细 胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏所致的溶血性 贫血。 (8)停药反应(反跳现象)：长期应用普萘洛尔 突然停药，则会出现血压升高或心绞痛发作。 (9)药 物依赖性：阿片类和镇静催眠药在反复用药过程中， 先产生精神依赖性，后产生身体依赖性。 (10)特殊 毒性： ①沙利度胺导致出现四肢短小的畸形胎儿。 ②肿瘤药烷化剂、咖啡因会致突变作用。故本题答案 应选 A。 23.不需进行血药浓度监测的药物是 【score:2 分】 【A】个体差异很大的药物 【B】具非线性动力学特征的药物 【C】治疗指数大、毒性反应小的药物 【此项为 本题正确答案】 【D】毒性反应不易识别，用量不当或用量不足的 临床反应难以识别的药物 【E】特殊人群用药 本题思路：本题考查的是需进行血药浓度监测的情 况。 (1)个体差异很大的药物，如三环类抗抑郁药。 (2)具非线性动力学特征的药物，如苯妥英钠。 (3) 治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷类药、茶 碱、锂盐、普鲁卡因胺等。 (4)毒性反应不易识别， 用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物，如 用地高辛控制心律失常时，药物过量也可引起心律失 常。 (5)特殊人群用药会有较大的差别的药物，如肾 功能不全的患者应用氨基糖苷类抗生素。故本题答案 应选 C。 24.属于肝药酶诱导剂的药物的是 【score:2 分】 【A】异烟肼 【B】螺内酯 【C】酮康唑 【D】西咪替丁 【E】卡马西平 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物相互作用对药动学的影 响。 ①肝药酶诱导药物：苯巴比妥、苯妥英钠、水 合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、扑米酮、卡马西平、 尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯、地塞米松 等。 ②肝药酶抑制药物：氯霉素、酮康唑、别嘌 醇、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类 药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲 酯、磺吡酮等。故本题答案应选 E。 25.关于肺部吸收的描述不正确的是 【score:2 分】 【A】吸入给药能产生局部或全身治疗作用 【B】肺部给药不受首过效应的影响 【C】药物的脂溶性影响药物的吸收 【D】药物分子量的大小对吸收无影响 【此项为 本题正确答案】 【E】药物粒子大小影响药物到达的部位 本题思路：本题考查的是影响肺部药物吸收的因素。 (1)生理因素： ①支气管患者，腔道往往较正常人 窄，更易截留药物。 ②药物可能被呼吸道黏膜中的 代谢酶(如磷酸酯酶和肽酶)代谢，从而失去活性。 ③患者不能熟练掌握吸入性药物喷雾药械的使用方法 也是一个影响因素。 (2)药物的理化性质： ①药物 的脂溶性(脂水分配系数)影响药物的吸收。 ②小分 子药物吸收快大分子药物吸收相对慢。 ③药物粒子 大小影响药物到达的部位，大于 10μm 的粒子沉积于 气管中，2～10μm 的粒子可到达支气管与细支气 管，2～3μm 的粒子可到达肺泡。 (3)制剂因素：主 要包括制剂的处方组成、粒子大小和性质、粒子的喷 出速度。故本题答案应选 D。 26.有关经皮给药制剂的优点的错误表述是 【score:2 分】 【A】可避免肝脏的首过效应 【B】可延长药物作用时间，减少给药次数 【C】可维持恒定的血药浓度、避免口服给药引起 的峰谷现象 【D】适用于给药剂量较大、药理作用较弱的药 物 【此项为本题正确答案】 【E】使用方便，可随时中断给药 本题思路：本题考查的是经皮给药制剂的特点。 (1) 优点： ①可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的 降解，减少了胃肠道给药的个体差异； ②可以延长 药物的作用时间，减少给药次数； ③可以维持恒定 的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了 不良反应； ④使用方便，可随时中断给药，适用于 婴儿、老人和不宜口服的病人。 (2)缺点： ①由于 皮肤的屏障作用，仅限于剂量小、药理作用强的药 物； ②大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏 性； ③存在皮肤的代谢与储库作用。故本题答案应 选 D。 27.药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可 能阻断受体，这取决于 【score:2 分】 【A】药物的作用强度 【B】药物剂量的大小 【C】药物的油／水分配系数 【D】药物是否具有亲和力 【E】药物是否具有内在活性 【此项为本题正确 答案】 本题思路：本题考查的是药物与特异性受体结合后， 可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于内在活 性，即激动剂与拮抗剂的主要区别就是内在活性。故 本题答案应选 E。 28.在睾酮的 17α 位引入甲基而得到甲睾酮，其主要 目的是 【score:2 分】 【A】可以口服 【B】增强雄激素的作用 【C】增强蛋白同化的作用 【D】增强脂溶性，使作用时间延长 【此项为本 题正确答案】 【E】降低雄激素的作用 本题思路：本题考查的是雄激素的构效关系。在睾酮 的 17α 位引入甲基，增大 17 位的代谢位阻，得到可 口服的甲睾酮，可以增加稳定性。故本题答案应选 D。 29.以下有关“药源性疾病防治的基本原则”的叙述 中，不正确的是 【score:2 分】 【A】对所用药物均实施血药浓度监测 【此项为 本题正确答案】 【B】加强 ADR 的检测报告 【C】一旦发现药源性疾病，及时停药 【D】大力普及药源性疾病的防治知识 【E】严格掌握药物的适应证和禁忌证，选用药物 要权衡利弊 本题思路：本题考查的是药源性疾病的防治。 (1)加 强认识，慎重用药。 (2)加强管理。 (3)加强临床药 学服务。 (4)坚持合理用药： ①要明确诊断，依据 病情和药物适应证，正确选用药物。 ②根据治疗对 象的个体差异、建立合理用药方案。 ③监督患者的 用药行为，及时调整治疗方案和处理不良反应。 ④ 要慎重使用新药，实行个体化用药。 ⑤根据病情缓 急、用药目的及药物性质，确定给药方案。 ⑥尽量 减少联合用药。 ⑦药师、护士发放药物应做到“四 查十对”，避免发错药物。 (5)加强医药科普教育。 (6)加强药品不良反应监测报告制度。故本题答案应 选 A。 30.哌替啶比吗啡应用较多的原因是 【score:2 分】 【A】镇痛作用强 【B】抑制呼吸作用强 【C】成瘾性较吗啡小 【此项为本题正确答案】 【D】作用持续时间长 【E】镇咳作用比吗啡强 本题思路：本题考查的是吗啡的成瘾性很强。故本题 答案应选 C。 31.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态药物浓 度 90％需要的滴注给药时间是 【score:2 分】 【A】1．12 个半衰期 【B】2．24 个半衰期 【C】3．32 个半衰期 【此项为本题正确答案】 【D】4．46 个半衰期 【E】6．64 个半衰期 本题思路：本题考查的是达稳态血药浓度的分数 f ss 的计算。n=－3．32lg(1－f ss )式中，n 表示静脉滴 注给药达到坪浓度某一分数所需 t 1／2 的个数。由此 式即可求出任何药物达稳态血药浓度时某一分数 f ss 所需半衰期的个数，故本题答案应选 C。 32.奥美拉唑的作用机制是 【score:2 分】 【A】组胺 H 1 受体拮抗剂 【B】组胺 H 2 受体拮抗剂 【C】质子泵抑制剂 【此项为本题正确答案】 【D】胆碱酯酶抑制剂 【E】磷酸二酯酶抑制剂 本题思路：本题考查的是奥美拉唑属于质子泵抑制 剂。故本题答案应选 C。 33.关于研究 TDM 的临床意义，下列说法不正确的是 【score:2 分】 【A】监督临床用药 【B】研究药物在体内的代谢变化 【C】研究治疗无效的原因 【此项为本题正确答 案】 【D】确定患者是否按医嘱服药 【E】研究合并用药的影响 本题思路：本题考查的是 TDM 的临床意义。 ①指导 临床合理用药，提高治疗水平。 ②确定合并用药的 原则。 ③药物过量中毒的诊断。 ④可作为医疗差错 或事故的鉴定依据及评价患者用药依从性的手段。故 本题答案应选 C。 34.对《中国药典》规定的项目与要求的理解，错误 的是 【score:2 分】 【A】如果注射剂规格为“1ml：10mg”，是指每支 装量为 1ml，含有主药 10mg 【B】原料药的含量(％)如未规定上限时，系指不 超过 102．0％ 【此项为本题正确答案】 【C】贮藏条件为“密闭”，是指将容器密闭，以 防止尘土及异物进入 【D】溶解度为“几乎不溶或不溶”：系指溶质 1g(ml)在溶剂 10000ml 中不能完全溶解 【E】贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指保存温 度不超过 20℃ 本题思路：本题考查的是《中国药典》规定的项目与 要求的术语。 ①规格：即制剂的标示量，系指每一 支、片或其他每一单位制剂中含有主药的重量(或效 价)或含量(％)或装量。注射液项下，如为“1ml： 10mg”，系指注射液装量为 1ml，其中含有主药 10mg。 ②原料药的含量(％)，如规定上限为 100％ 以上时，系指用药典规定的分析方法测定时可能达到 的数值，它为药典规定的限度或允许偏差，并非真实 含有量；如未规定上限时，系指不超过 101．0％。 ③密闭系指将容器密闭，以防止尘土及异物进入。 ④阴凉处系指贮藏处温度不超过 20℃。 ⑤几乎不溶 或不溶：系指溶质 1g(ml)在溶剂 10000ml 中不能完 全溶解。故本题答案应选 B。 35.在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是 【score:2 分】 【A】红霉素 【B】琥乙红霉素 【C】克拉霉素 【D】阿奇霉素 【此项为本题正确答案】 【E】罗红霉素 本题思路：本题考查的是大环内酯类抗菌药物。 ① 为了增加红霉素的稳定性和水溶性，可得到使红霉素 苦味消失的琥乙红霉素，到体内水解后释放出红霉 素。 ②对红霉素 C-6 位羟基甲基化后得到克拉霉 素。克拉霉素耐酸，血药浓度高而持久，口服吸收很 好。 ③将红霉素 C-9 的羰基进行修饰得到肟的衍生 物罗红霉素。罗红霉素具有较好的化学稳定性，口服 吸收迅速，在组织中分布广，特别在肺组织中的浓度 比较高。 ④阿奇霉素为将红霉素肟经贝克曼重排后 得到扩环产物，为含氮的 15 元环大环内酯抗生素。 阿奇霉素由于其碱性增大，具有独特的药动学性质， 在组织中浓度较高，体内半衰期比较长。故本题答案 应选 D。 36.以下是 N-羟基脲类 5-脂氧酶抑制剂，口服吸收迅 速，血浆蛋白结合率高达 93％的平喘药是 【score:2 分】 【A】氨茶碱 【B】沙丁胺醇 【C】丙酸倍氯米松 【D】齐留通 【此项为本题正确答案】 【E】布地奈德 本题思路：本题考查的是平喘药齐留通的性质特点。 齐留通是 N-羟基脲类 5-脂氧酶抑制剂，N-羟基脲是 活性基团，而苯并噻吩部分则是提供亲脂性，齐留通 口服吸收迅速，血浆蛋白结合率高达 93％，其代谢 主要在肝脏，主要产物为无活性的葡萄糖醛酸苷化 物。故本题答案应选 D。 37.下列哪个药儿童服用可发生牙齿变色 【score:2 分】 【A】盐酸多西环素 【此项为本题正确答案】 【B】头孢克洛 【C】阿米卡星 【D】青霉素 G 【E】克拉霉素 本题思路：本题考查的是四环素类药物的不良反应。 由于四环素类药物能和钙离子形成螯合物，在体内该 螯合物呈黄色，可沉积在骨骼和牙齿上，儿童服用会 发生牙齿变黄，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变 色、骨骼生长抑制。故本题答案应选 A。 38.为莨菪碱类药物，天然品为左旋体(称 654-1)， 合成品为外消旋体(称 654-2)，临床上用于解痉的药 物是 【score:2 分】 【A】硫酸阿托品 【B】氢溴酸山莨菪碱 【此项为本题正确答案】 【C】丁溴东莨菪碱 【D】氢溴酸东莨菪碱 【E】溴丙胺太林 本题思路：本题考查的是莨菪碱类解痉药的性质特 点。山莨菪碱是山莨菪醇与托品酸结合的酯，天然品 具左旋性称 654-1，合成品为外消旋体称 654-2，合 成品的副作用略大于天然品。故本题答案应选 B。 39.代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是 【score:2 分】 【A】卡莫司汀 【B】氟尿嘧啶 【C】环磷酰胺 【此项为本题正确答案】 【D】巯嘌呤 【E】盐酸阿糖胞苷 本题思路：本题考查的是抗肿瘤药物环磷酰胺的代 谢。环磷酰胺是前药，在体外对肿瘤细胞无效，只有 进入体内后，经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝 脏代谢生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢 产物都可进一步水解生成去甲氮芥。其中，磷酰氮芥 和去甲氮芥均为活性成分，丙烯醛是膀胱毒性成分。 故本题答案应选 C。 40.属于呋喃类 H，受体拮抗剂的药物是 【score:2 分】 【A】西咪替丁 【B】法莫替丁 【C】奥美拉唑 【D】雷尼替丁 【此项为本题正确答案】 【E】罗沙替丁 本题思路：本题考查的是 H 2 受体拮抗剂的化学结构 特点。 ①西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫 醚的四原子链和末端取代胍构成。 ②雷尼替丁含有 呋喃环，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯， 为反式体，顺式体无活性。 ③法莫替丁为用胍基取 代的噻唑环取代了西咪替丁的咪唑环，氢键键合的极 性药效团是 N-氨基磺酰基脒。 ④尼扎替丁与雷尼替 丁相比，仅仅是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环， 其侧链完全相同。 ⑤罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替 了五元碱性芳杂环。以含氧四原子链替代含硫四原子 链、将其原脒(或胍)的结构改为酰胺。将罗沙替丁分 子中的羟基进行乙酰化，得到的前药罗沙替丁乙酸 酯。罗沙替丁乙酸酯在小肠、血浆和肝脏内经酶化作 用后，迅速转变成有活性的代谢物——罗沙替丁。故 本题答案应选 D。 二、 B1 型题(总题数：25，score:120 分) A．药品通用名 B．化学名 C．拉丁名 D．商品名 E．别名【score:6 分】 (1).普萘洛尔为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).白加黑为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).N-(4-羟基苯基)乙酰胺为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是常见的药物命名。 ①药品 的商品名是由制药企业自己选择的，只能由该药品的 拥有者和制造者使用，而且它可以注册和申请专利保 护。 ②药品通用名也称为国际非专利药品名称，是 世界卫生组织推荐使用的名称，药品的通用名也是列 入国家药品标准的名称。 ③为了准确的表述药物的 化学结构，通常使用其化学命名。故本组题答案分别 应选 A、D、B。 A．药物剂型 B．药物制剂 C．药剂学 D．调剂学 E．方剂【score:4 分】 (1).根据药典标准，为适应治疗或预防的需要而制备 的不同给药形式的具体品种称为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式 称为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是剂型和制剂的概念。 ①为 适应疾病的诊断、治疗或预防的需要而制成的药物应 用形式，称为药物剂型，简称剂型，例如片剂、胶囊 剂、注射剂等。 ②根据药典或药政管理部门批准的 标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形 式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。故本组题 答案分别应选 B、A。 A．乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变 B．药物水解、结晶生长、颗粒结块 C．药物氧化、 颗粒结块、溶出速度改变 D．药物降解、乳液分层、 片剂崩解度改变 E．药物水解、药物氧化、药物异构 化【score:4 分】 (1).三种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药物制剂稳定性的分类。 ①化学稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光 解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的 化学反应，使药物含量(或效价)、色泽产生变化。 ②物理稳定性是指制剂的物理性能发生变化，如混悬 剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂， 胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。 故本组题答案应选 E、A。 A．pH 改变 B．离子作用 C．溶剂组成改变 D．盐析作 用 E．直接反应【score:6 分】 (1).诺氟沙星注射液与氨苄西林钠注射液混合析出沉 淀，其原因是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).地西泮注射液(含 40％丙二醇和 10％乙醇)与 5％葡萄糖注射液配伍析出沉淀，其原因是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).两性霉素 B 注射液遇氯化钠输液析出沉淀，其原 因是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是注射剂配伍变化的主要原 因。 ①溶剂组成改变：地西泮注射液(含丙二醇、乙 醇、注射用水)与 5％葡萄糖、0．9％氯化钠配伍 时，易析出沉淀。 ②pH 改变：新生霉素与 5％葡萄 糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶 钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素 变色。 ③缓冲容量：5％硫喷妥钠 10ml 加入生理盐 水或林格液 500ml 中不发生变化，但加入含乳酸盐的 葡萄糖注射液会析出沉淀。 ④离子作用：氨苄西林 在含乳酸钠的复方氯化钠输液中 4 小时后损失 20％。 ⑤直接反应：四环素与含钙盐、铁盐、铝盐 的输液在中性或碱性下，会产生不溶性螯合物。 ⑥ 盐析作用：两性霉素 B 注射液，只能加入 5％葡萄糖 注射液中静脉滴注。 ⑦配合量的多少：重酒石酸间 羟胺注射液与氢化可的松琥珀酸钠注射液，在等渗氯 化钠或 5％葡萄糖注射液中各为 100mg／L 时，观察 不到变化。但浓度为 300mg／L 氢化可的松琥珀酸钠 与 200mg／L 重酒石酸间羟胺混合时则出现沉淀。 ⑧ 混合的顺序：1g 氨茶碱与 300mg 烟酸配伍，先将氨 茶碱用输液稀释至 100ml，再慢慢加入烟酸可得澄明 溶液，若两种药物先混合再稀释则会析出沉淀。 ⑨ 反应时间：磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合后， 约在 2 小时左右出现沉淀。故本组题答案分别应选 A、C、D。 A．普罗帕酮 B．盐酸美沙酮 C．依托唑啉 D．丙氧芬 E．甲基多巴【score:6 分】 (1).对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).对映异构体之间具有不同类型药理活性的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的 是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物的手性特征及其对药物 作用的影响。 (1)对映异构体之间具有等同的药理活 性和强度，如普罗帕酮和氟卡尼。 (2)对映异构体之 间产生相同的药理活性，但强弱不同： ①抗过敏药 氯苯那敏，右旋体的活性高于左旋体； ②非甾体抗 炎药物萘普生，(+)-S-对映体的活性约为(－)-R-对 映体的 10～20 倍。 (3)对映异构体中一个有活性， 一个没有活性： ①抗高血压药物 L-甲基多巴，仅 L- 构型的化合物有效； ②氨己烯酸只有 S-对映体是 GABA 转氨酶抑制剂，具有抗癫痫作用。 (4)对映异 构体之间产生相反的活性： ①(+)-哌西那朵为阿片 受体激动剂，而(－)-哌西那朵为阿片受体拮抗剂； ②R-扎考必利为 5-HT 3 受体拮抗剂，S-扎考必利为 5-HT 3 受体激动剂； ③依托唑啉的左旋体具有利尿 作用，而其右旋体则有抗利尿作用； ④R-异丙肾上 腺素为 β 受体激动剂，而 S-异丙肾上腺素为 β 受 体拮抗剂。 (5)对映异构体之间产生不同类型的药理 活性： ①右丙氧酚为镇痛药，左丙氧酚为镇咳药； ②奎宁为抗疟药，奎尼丁(奎宁的对映异构体)则为抗 心律失常药。 (6)一种对映体具有药理活性，另一对 映体具有毒性作用： ①(+)-S-氯胺酮具有麻醉作 用，(－)-R-对映体则产生中枢兴奋作用； ②抗结核 病药乙胺丁醇，D-对映体活性比 L-对映体强 200 多 倍，而毒性也较 L-型小得多； ③丙胺卡因为局麻 药，两种对映体的作用相近，而(－)-R-对映体具有 血液毒性； ④(－)-青霉胺具有免疫抑制，抗风湿作 用，而(+)-青霉胺有致癌毒性； ⑤S-四咪唑为广谱 驱虫药，而 R-四咪唑容易导致呕吐等胃肠道反应； ⑥S-米安色林具有抗抑郁作用，而 R-米安色林有细 胞毒性； ⑦S-左旋多巴具有抗震颤麻痹作用，而 S- 左旋多巴产生竞争性拮抗。故本组题答案分别应选 A、D、E。 A．硬胶囊 B．软胶囊 C．缓释胶囊 D．控释胶囊 E．肠溶胶囊【score:4 分】 (1).在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶 囊剂是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶 解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状 液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是胶囊剂的分类及特点。 ① 硬胶囊：系指采用适宜的制剂技术，将一定量的药物 或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体 或液体等，充填于空心硬胶囊中的胶囊剂。 ②软胶 囊：系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药 物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、 乳状液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂。 ③ 缓释胶囊：是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释 放药物的胶囊剂。 ④控释胶囊：是指在规定的释放 介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。 ⑤肠溶胶 囊：是指用适宜的肠溶材料制备而得的硬胶囊或软胶 囊，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊而 制成的胶囊剂。故本组题答案分别应选 C、B。 A．碳酸氢钠与枸橼酸 B．微晶纤维素 C．微粉硅胶 D．PEG6000E．硬脂酸镁【score:4 分】 (1).可作为粉末直接压片的“干黏合剂”【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).可以作为片剂润滑剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂的辅料。微晶纤维素 (MCC)具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干 黏合剂”之称。溶液片的所有辅料必须溶于水，应选 择水溶性的润滑剂 PEG6000。故本组题答案分别应选 B、D。 A．CAPB．甘油 C．二氧化钛 D．HPMCE．PEG 【score:4 分】 (1).在包衣液的处方中，可作为肠溶衣材料的是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在包衣液的处方中，可作为增塑剂的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是片剂包衣材料及其他辅料。 包衣材料如下。 ①胃溶性：主要有羟丙甲纤维素 (HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙 烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA) 等。 ②肠溶性：主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯 (CAP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤维 素酞酸酯(HPMCP)。 ③水不溶性：主要有乙基纤维素 (EC)、醋酸纤维素。其他材料如下。 ①增塑剂：常 用的有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇)和 非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸 酯、邻苯二甲酸酯)。 ②致孔剂：常用的有蔗糖、氯 化钠、表面活性剂和聚乙二醇。 ③着色剂：常用的 有水溶性色素和水不溶性色素。 ④遮光剂：常用的 有二氧化钛。故本组题答案分别应选 A、B。 A．60 分钟 B．120 分钟 C．15 分钟 D．30 分钟 E．45 分钟【score:6 分】 (1).软胶囊剂的崩解时限为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).硬胶囊剂的崩解时限为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).肠溶胶囊在人工肠液中的崩解时限为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是胶囊剂的崩解时限。软胶囊 剂的崩解时限为 60min，硬胶囊剂的崩解时限为 30min，肠溶胶囊在人工肠液中的崩解时限为 120min。故本组题答案分别应选 A、D、B。 A．包合物 B．固体分散体 C．栓剂 D．滴丸 E．脂质 体【score:4 分】 (1).药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷 凝而制成的小丸状制剂称为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔 道内给药的固体制剂称为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是制剂的定义。栓剂系指药物 与适宜基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外 用制剂。滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加 热熔融溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混 溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使 液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。故本 组题答案分别应选 D、C。 A．极性溶剂 B．非极性溶剂 C．半极性溶剂 D．着色 剂 E．防腐剂【score:6 分】 (1).甘油属于【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).聚乙二醇属于【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).液状石蜡属于【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是液体制剂常用的溶剂。 ① 极性溶剂：主要有水、甘油、二甲基亚砜。 ②半极 性溶剂：主要有乙醇、丙二醇、聚乙二醇。 ③非极 性溶剂：主要有脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸 乙酯。故本组题答案分别应选 A、C、B。 A．硝酸苯汞 B．氯化钠 C．羟甲基纤维素钠 D．聚山 梨酯 80E．注射用水【score:6 分】 (1).在醋酸可的松滴眼液中作为抑菌剂的是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在醋酸可的松滴眼液中作为助悬剂的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).在醋酸可的松滴眼液中作为渗透压调节剂的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是醋酸可的松滴眼液的处方分 析。醋酸可的松为主药，羧甲基纤维素钠为助悬剂， 硼酸为 pH 等渗调节剂，吐温 80 为增溶剂，硝酸苯汞 为抑菌剂，蒸馏水为溶剂。故本组题答案分别应选 A、C、B。 A．酶诱导作用 B．膜动转运 C．血脑屏障 D．肠肝循 环 E．蓄积效应【score:4 分】 (1).某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属 于【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细 胞内部释放到细胞外的过程属于【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药理学的相关概念。 ①某 些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物 的代谢速率，此现象称酶诱导。具有酶诱导作用的物 质叫酶诱导剂。 ②膜动转运是通过细胞膜的主动变 形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过 程。 ③血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来 物质有选择性地摄取的能力。 ④肠肝循环系指随胆 汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被 吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现 象。 ⑤蓄积：当药物对某些组织有很强的亲和性 时，药物从该组织中返回血液循环的速度比进入该组 织的速度慢，连续应用时该组织中的药物浓度逐渐升 高的现象。故本组题答案分别应选 A、B。 A．普通脂质体 B．免疫脂质体 C．普通乳 D．普通纳 米粒 E．热敏感脂质体【score:4 分】 (1).属于主动靶向制剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).属于物理化学靶向制剂的是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是靶向制剂的分类。 ①常用 的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米 粒等。 ②修饰性脂质体(长循环脂质体、免疫脂质 体、糖基修饰的脂质体)、修饰的纳米乳、修饰的微 球、修饰的纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳 米球)属于主动靶向制剂。前体药物也属于主动靶向 制剂。 ③物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、热 敏靶向制剂、pH 敏感靶向制剂、栓塞靶向制剂。故 本组题答案分别应选 B、E。 A．最小有效量 B．效能 C．效价强度 D．治疗指数 E．安全范围【score:6 分】 (1).反应药物内在活性的是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).LD 50 与 ED 50 的比值是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).引起等效反应的相对剂量或浓度是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药效学的相关概念。 ①效 能反映了药物的内在活性。 ②治疗指数指药物 LD 50 与 ED 50 的比值，此数值越大越安全。 ③效价是指 引起等效反应(一般采用 50％效应量)的相对剂量或 浓度，其值越小则强度越大。故本组题答案分别应选 B、D、C。 A．Cl B．t 1／2 C．β D．V E．AUC【score:4 分】 (1).生物半衰期【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).血药浓度-时间曲线下的面积【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药动学相关概念的英文简 写。 ①生物半衰期系指药物在体内的量或血药浓度 降低一半所需要的时间，常以 t 1／2 表示。 ②AUC： 血药浓度-时间曲线下面积，反映活性药物进入体循 环的总量，是衡量生物利用程度的指标。故本组题答 案分别应选 B、E。 【score:4 分】 (1).双室模型血管外给药血药浓度-时间关系式是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).非线性药物动力学米氏方程是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药动学方程。故本组题答案 分别应选 A、C。 A．JPB．USPC．BPD．Ch．PE．Ph．Eur 以下外国药 典的缩写是【score:4 分】 (1).美国药典【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).日本药局方【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是药典的英文简称。 ①美国 药：典，缩写为 USP，《美国国家处方集》缩写为 NF，NF 并入 USP，简称为《美国药典》，英文缩写为 USP-NF。 ②英国药典：缩写为 BP。 ③欧洲药典， 缩写为 Ph．Eur．或 EP。 ④日本药局方，缩写为 JP。 ⑤中国药典，缩写为 Ch．P。故本组题答案分 别应选 B、A。 A．三氯化铁呈色反应 B．异羟肟酸铁反应 C．茚三酮 呈色反应 D．重氮化-偶合呈色反应 E．氧化还原显色 反应【score:4 分】 (1).适用于具有酚羟基的药物鉴别【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).适用于具有芳伯氨基的药物鉴别【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是药物的化学鉴别法。 ①三 氯化铁呈色反应：具有酚羟基的对乙酰氨基酚，或经 水解可生成酚羟基的阿司匹林的鉴别。 ②重氮化-偶 合反应具有芳伯氨基的磺胺甲嘿唑的鉴别。 ③双缩 脲反应：具有氨基醇结构的盐酸麻黄碱的鉴别。 ④Vitali 反应：含有莨菪酸结构的硫酸阿托品的鉴 别。 ⑤Marquis 反应：含有异喹啉类生物碱的吗啡 的鉴别。 ⑥硫色素反应：维生素 B 1 在碱性条件下 与铁氰化钾反应具有蓝色荧光。故本组题答案分别应 选 A、D。 A．丙磺舒 B．克拉维酸 C．舒巴坦钠 D．他唑巴坦 E．甲氧苄啶【score:6 分】 (1).天然来源的 β-内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿 莫西林组成复方制剂的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而 增强青霉素抗菌活性的药物是【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).自身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显 著增强抗菌作用的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物的相互作用。 ①克拉 维酸是由 β-内酰胺环和氢化异嗯唑环骈合而成，易 受 β-内酰胺酶中亲核基团作用使 β-内酰胺酶彻底 失活，故克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂。临 床上使用的是克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂， 作为阿莫西林增效剂。 ②青霉素的钠或钾盐经注射 给药后，能够被快速吸收，为了延长青霉素在体内的 作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素 的排泄速度。 ③磺胺类药物的作用靶点是二氢叶酸 合成酶，抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆 性抑制剂，二者合用，可产生协同抗菌作用，使细菌 体内叶酸代谢受到双重阻断，大大增强抗菌活性。故 本组题答案分别应选 B、A、E。 A．丙磺舒 B．苯溴马隆 C．别嘌醇 D．秋水仙碱 E．盐酸赛庚啶【score:4 分】 (1).来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副 作用的抗痛风药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物 合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：本题考查的是抗痛风药物的性质特点。 ①秋水仙碱为一种天然产物，还具有一定的抗肿瘤作 用，长期用药可产生骨髓抑制。 ②别嘌醇是通过抑 制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，口服后在胃 肠道内吸收完全。故本组题答案分别应选 D、C。 【score:6 分】 (1).含有 1 个手性碳的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用 于高血压治疗的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).含有 1 个手性碳的芳烷基胺类钙通道阻滞剂，用 于室上性心动过速治疗的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).含有 2 个手性碳的苯硫氮 类钙通道阻滞剂， 用于冠心病治疗的药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是钙通道阻滞剂的化学结构。 故本组题答案分别应选 B、D、E。 【score:4 分】 (1).含有半胱氨酸结构，可降低痰液黏滞性的祛痰药 物是【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).在体内有部分药物可代谢产生吗啡，被列入我国 麻醉药品品种目录的镇咳药物是【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是镇咳药和祛痰药的化学结 构。 ①羧甲司坦为半胱氨酸的类似物，可使痰液的 黏滞性降低，易于咳出，临床作为黏痰调节剂。 ② 可待因口服后迅速吸收，在体内约有 8％的可待因代 谢后生成吗啡，可产生成瘾性，故属特殊管理药品。 故本组题答案分别应选 B、E。 【score:4 分】 (1).属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).属于噻唑烷二酮类胰岛素增效剂的降血糖药物是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是降血糖药物的分类。 (1)胰 岛素分泌促进剂： ①磺酰脲类，常用药物有甲苯磺 丁脲、格列本脲、格列吡嗪和格列喹酮。 ②非磺酰 脲类，常用药物有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。 (2)胰岛素增敏剂：常用药物有二甲双胍、吡格列 酮、罗格列酮。 (3)α-葡萄糖苷酶抑制剂：常用药 物有阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖。故本组题答 案分别应选 D、E。 A．喜树碱 B．硫酸长春碱 C．多柔比星 D．紫杉醇 E．盐酸阿糖胞苷【score:6 分】 (1).直接抑制 DNA 合成的蒽醌类【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).来源于天然的具有紫杉烯环的二萜类化合物，抑 制蛋白质合成与功能的药物【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：本题考查的是抗肿瘤药物的作用机制。 ①破坏 DNA 的蒽醌类抗生素：临床常用药物有阿霉素 (多柔比星)、柔红霉素和表柔比星。 ②破坏 DNA 的 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂：临床使用的药物主要有喜树碱 及其衍生物。 ③来源于天然的具有紫杉烯环的二萜 类化合物，抑制蛋白质合成与功能的药物是紫杉醇。 故本组题答案分别应选 C、A、D。 三、 C 型题(总题数：4，score:20 分) 硝酸甘油片【处方】10％硝酸甘油乙醇溶液 0．6g 乳糖 88．8g 蔗糖 38．0g18％淀粉浆 适量硬脂酸镁 1．0g 制成 1000 片【score:4 分】 (1).处方中硬脂酸镁作为【score:2 分】 【A】润滑剂 【此项为本题正确答案】 【B】填充剂 【C】矫味剂 【D】主药 【E】防腐剂 本题思路：本题考查的是硝酸甘油片的处方分析。硝 酸甘油为主药，乳糖为填充剂，蔗糖为稀释剂，兼有 矫味作用，18％淀粉浆为黏合剂，硬脂酸镁为润滑 剂。故本题答案应选 A。 (2).对硝酸甘油片的表述错误的是【score:2 分】 【A】硝酸甘油为小剂量舌下给药 【B】制备过程中，避免振动、受热而吸入，以免 造成爆炸和生产工作者的剧烈头痛 【C】用于急救之用 【D】本品不可以避免肝脏的首过效应 【此项为 本题正确答案】 【E】长期连续服用，有耐受性 本题思路：本题考查的是硝酸甘油片的综合性知识。 硝酸甘油片是舌下黏膜给药，可以避免肝脏的首过效 应。故本题答案应选 D。 维生素 C 注射液【处方】维生素 C104g 依地酸二钠 0．05g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g 注射用水加至 1000ml【score:6 分】 (1).处方中可以作为抗氧剂的物质是【score:2 分】 【A】维生素 C 【B】依地酸二钠 【C】碳酸氢钠 【D】亚硫酸氢钠 【此项为本题正确答案】 【E】注射用水 本题思路：本题考查的是维生素 C 注射液的综合性知 识。维生素 C 为主药，碳酸氢钠为 pH 调节剂，依地 酸二钠为金属螯合剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，注射用 水为溶剂。故本题答案应选 D。 (2).处方中可以作为 pH 调节剂的物质是【score:2 分】 【A】碳酸氢钠 【此项为本题正确答案】 【B】依地酸二钠 【C】维生素 C 【D】亚硫酸氢钠 【E】注射用水 本题思路：本题考查的是维生素 C 注射液的综合性知 识。维生素 C 为主药，碳酸氢钠为 pH 调节剂，依地 酸二钠为金属螯合剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，注射用 水为溶剂。故本题答案应选 A。 (3).对维生素 C 注射液的表述错误的是【score:2 分】 【A】肌内或静脉注射 【B】维生素 C 显强酸性，注射时刺激性大会产生 疼痛 【C】配制时使用的注射用水需用氧气饱和 【此 项为本题正确答案】 【D】采取充填惰性气体驱除空气中的氧等措施防 止氧化 【E】操作过程应尽量在无菌条件下进行 本题思路：本题考查的是维生素 C 注射液的综合性知 识。配制时使用的注射用水需用二氧化碳饱和，以驱 除氧气，防止维生素 C 氧化。故本题答案应选 C。 水杨酸乳膏【处方】水杨酸 50g 硬脂酸甘油酯 70g 硬脂酸 100g 白凡士林 120g 液状石蜡 100g 甘油 120g 十二烷基硫酸钠 10g 蒸馏水 480ml 羟苯乙酯 1g【score:4 分】 (1).水杨酸乳膏处方中乳化剂为【score:2 分】 【A】硬脂酸 【B】白凡士林 【C】液状石蜡 【D】甘油 【E】十二烷基硫酸钠 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是水杨酸乳膏的处方分析。液 状石蜡、硬脂酸和白凡士林为油相，十二烷基硫酸钠 及单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂，甘油为保湿剂，羟 苯乙酯为防腐剂。故本题答案应选 E。 (2).有关水杨酸乳膏的叙述错误的是【score:2 分】 【A】加入凡士林有利于角质层的水合而有润滑作 用 【B】加入水杨酸时，基质温度宜低以免水杨酸挥 发损失 【C】应避免与铁或其他重金属器皿接触，以防水 杨酸变色 【D】本品为 W／O 型乳膏 【此项为本题正确答 案】 【E】本品用于治手足癣及体股癣，忌用于糜烂或 继发性感染部位 本题思路：本题考查的是水杨酸乳膏的综合知识。本 品为 O／W 型乳膏。故本题答案应选 D。 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶(HMG-CoA 还原酶)抑制剂的 基本结构如下图，3，5-二羟基羧酸是产生酶抑制活 性的必需结构，含有内酯的化合物须经水解才能起 效，可看作前体药物，代表药物是洛伐他汀。 【score:6 分】 (1).下列属于半合成的药物是【score:2 分】 【A】洛伐他汀 【B】辛伐他汀 【此项为本题正确答案】 【C】氟伐他汀 【D】阿托伐他汀 【E】瑞舒伐他汀 本题思路：本题考查的是他汀类药物的分类。 ①天 然的药物：常用的药物有洛伐他汀。 ②半合成改造 药物：常用的药物有辛伐他汀和普伐他汀。 ③人工 全合成药物：常用的药物有氟伐他汀、阿托伐他汀： 瑞舒伐他汀。故本题答案应选 B。 (2).中成药血脂康中含有的化学成分是【score:2 分】 【A】洛伐他汀 【此项为本题正确答案】 【B】辛伐他汀 【C】氟伐他汀 【D】阿托伐他汀 【E】瑞舒伐他汀 本题思路：本题考查的是国产中成药血脂康。血脂康 的主要成分是洛伐他汀，主要不良反应为消化道反应 和过敏反应，安全性较好，用法：2 粒(600mg)， bid，维持剂量可为 2 粒(600mg)，qd，晚饭后服用。 故本题答案应选 A。 (3).卡马西平与洛伐他汀合用，可以影响洛伐他汀的 代谢，使洛伐他汀的【score:2 分】 【A】代谢速度不变 【B】代谢速度减慢 【C】代谢速度加快 【此项为本题正确答案】 【D】代谢速度先加快后减慢 【E】代谢速度先减慢后加快 本题思路：本题考查的是药物的相互作用。卡马西平 属于肝药酶诱导剂，使洛伐他汀的代谢速度加快减 慢，药效降低。故本题答案应选 C。 四、 X 型题(总题数：10，score:20 分) 41.影响药物稳定性的处方因素有 【score:2 分】 【A】pH 【此项为本题正确答案】 【B】温度 【C】溶剂 【此项为本题正确答案】 【D】离子强度 【此项为本题正确答案】 【E】表面活性剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是影响药物制剂稳定性的因 素。 ①处方因素包括 pH 的影响、广义酸碱催化的影 响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影 响、处方中基质或赋形剂的影响。 ②外界因素(环境 因素)包括温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度 和水分、包装材料。故本题答案应选 ACDE。 42.生物药剂学中研究的生物因素有 【score:2 分】 【A】种族差异 【此项为本题正确答案】 【B】性别差异 【此项为本题正确答案】 【C】年龄差异 【此项为本题正确答案】 【D】制剂的制备工艺 【E】生理与病理条件的差异 【此项为本题正确 答案】 本题思路：本题考查的是生物药剂学中研究的因素。 (1)生物因素： ①种族差异； ②性别差异； ③年龄 差异； ④遗传因素； ⑤生理和病理条件的差异。 (2)剂型因素： ①药物的理化性质； ②药物的剂型 及用药方法； ③制剂处方组成； ④制剂的工艺过程 及操作条件； ⑤制剂的贮存条件。故本题答案应选 ABCE。 43.下列属于动力学稳定体系的是 【score:2 分】 【A】低分子溶液 【此项为本题正确答案】 【B】高分子溶液 【此项为本题正确答案】 【C】溶胶剂 【D】混悬液 【E】乳剂 本题思路：本题考查的是溶液剂的特点。低分子溶液 和高分子溶液是动力学和热力学都稳定，溶胶剂是热 力学稳定，动力学不稳定。混悬液和乳剂是动力学和 热力学都不稳定。故本题答案应选 AB。 44.可以作为注射用溶剂的有 【score:2 分】 【A】乙醇 【此项为本题正确答案】 【B】丙二醇 【此项为本题正确答案】 【C】二甲基亚砜 【D】PEG400 【此项为本题正确答案】 【E】甘油 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是注射用溶剂，主要有乙醇、 丙二醇、聚乙二醇(PEG400)和甘油。故本题答案应选 ABDE。 45.与普通口服制剂相比，口服缓(控)释制剂的优点 有 【score:2 分】 【A】可以减少给药次数 【此项为本题正确答 案】 【B】提高患者的顺应性 【此项为本题正确答 案】 【C】避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不 良反应 【此项为本题正确答案】 【D】根据临床需要，可灵活调整给药方案 【E】制备工艺成熟，产业化成本较低 本题思路：本题考查的是缓(控)释制剂的特点。 (1) 优点： ①对于半衰期短的或需要频繁给药的药物， 可以减少给药次数，方便使用，从而大大提高患者的 顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患者。 ②血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低 药物的不良反应。 ③减少用药的总剂量，因此可用 最小剂量达到最大药效。 (2)缺点： ①在临床应用 中对剂量调节的灵活性降低。 ②制备缓(控)释制剂 的设备和工艺费用较常规制剂复杂，产品成本较高。 ③易产生体内药物的蓄积。故本题答案应选 ABC。 46.药物与受体结合的特点，正确的是 【score:2 分】 【A】选择性 【此项为本题正确答案】 【B】可逆性 【此项为本题正确答案】 【C】特异性 【此项为本题正确答案】 【D】饱和性 【此项为本题正确答案】 【E】持久性 本题思路：本题考查的是受体的特点。主要有选择 性、饱和性、特异性、可逆性、灵敏性和多样性。故 本题答案应选 ABCD。 47.药物依赖性的治疗原则包括 【score:2 分】 【A】心理教育 【B】预防复吸 【此项为本题正确答案】 【C】回归社会 【此项为本题正确答案】 【D】消除戒断症状 【E】控制戒断症状 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是药物依赖性的治疗原则：控 制戒断症状、预防复吸与回归社会。故本题答案应选 BCE。 48.属于体内药物分析样品的是 【score:2 分】 【A】尿液 【此项为本题正确答案】 【B】泪液 【此项为本题正确答案】 【C】注射液 【D】大输液 【E】汗液 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是体内药物分析的样品。用于 体内药物检测的体内样品包括各种生物体液和组织， 最常用的样本是血液，血药浓度监测，一般都是指血 浆或血清中药物浓度的测定。尿液中因含有丰富的代 谢物，也被较多地应用，其次汗液、泪液等。故本题 答案应选 ABE。 49.结构中含硫原子连接链的 H 2 受体拮抗剂的抗溃 疡药物有 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是 H 2 受体拮抗剂的化学结 构。只要大家认识硫(S)原子，答案就选出来了。故 本题答案应选 ABDE。 50.关于阿司匹林的说法，正确的是 【score:2 分】 【A】分子中有酚羟基 【B】分子中有羧基呈弱酸性 【此项为本题正确 答案】 【C】不可逆抑制环氧化酶，具有解热镇痛抗炎作 用 【此项为本题正确答案】 【D】小剂量预防血栓 【此项为本题正确答案】 【E】易水解，水解药物容易被氧化为有色物 质 【此项为本题正确答案】 本题思路：本题考查的是阿司匹林的性质特点。 ① 阿司匹林分子中含有羧基而呈弱酸性，故可在 NaOH 或 Na 2 CO 3 溶液中溶解。 ②阿司匹林分子结构中 具有酯键，可水解产生水杨酸，曝露出酚羟基，在空 气中久置，易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色 的醌型有色物质，从而使阿司匹林变色。 ③阿司匹 林为环氧化酶的不可逆抑制剂，通过阻断前列腺素等 内源性致热致炎物质的生成，起到解热、镇痛、抗炎 的作用。本品也可使血小板的环氧酶乙酰化，减少血 小板血栓素 A 2 的生成，起到抑制血小板凝聚和防止 血栓形成的作用。 ④阿司匹林长期大量用药易出现 不良反应，常见有胃肠道出血或溃疡、可逆性耳聋、 过敏反应和肝、肾功能损害等，若制成酯或盐，则胃 肠道的不良反应减少。故本题答案应选 BCDE。