【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-61-2 25页

西药执业药师药学专业知识(一)-61-2 (总分：95 分，做题时间：90 分钟) 一、配伍选择题 (总题数：7，score:45 分) • 【A】乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速 度改变 • 【B】药物水解、混悬剂结晶生长、混悬剂颗粒 结块 • 【C】药物氧化、混悬剂颗粒结块、片剂溶出速 度改变 • 【D】药物降解、乳液分层、片剂崩解度改变 • 【E】药物水解、药物氧化、药物异构化 【score:5 分】 (1).均属于药物制剂化学稳定性变化的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).均属于药物制剂物理稳定性变化的是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物制剂稳定性及其 变化。药物制剂稳定性变化包括化学不稳定性、物理 不稳定性和生物不稳定性。药物水解、氧化、降解、 异构化属于化学性变化；乳剂分层、混悬剂结晶生长 及颗粒结块、片剂崩解度和溶出速度改变属于物理性 变化。故本组题答案应选 EA。 • 【A】吐温类 • 【B】司盘类 • 【C】卵磷脂 • 【D】新洁尔灭 • 【E】十二烷基磺酸钠 【score:5 分】 (1).主要用于杀菌和防腐，且属于阳离子型表面活性 剂是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).一般只用于皮肤用制剂的阴离子型表面活性剂是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查表面活性剂的分类、 特点、毒性、应用。吐温类、司盘类为非离子型表面 活性剂；卵磷脂为两性离子型表面活性剂；新洁尔灭 为季铵化合物，属于阳离子型表面活性剂，其特点是 水溶性大，在酸性与碱性溶液中均较稳定，具有良好 的表面活性作用和杀菌、防腐作用；十二烷基磺酸钠 属于阴离子型表面活性剂，本品有一定的刺激性，一 般只用于外用制剂。故本组题答案应选 DE。 • 【A】3750～3000cm-1 • 【B】1900～1650cm-1 • 【C】1900～1650cm-1；1300～1000cm-1 • 【D】3750～3000cm-1；1300～1000cm-1 • 【E】3300～3000cm-1；1675～1500cm-1；1000～ 650cm-1 红外光谱特征参数归属 【score:5 分】 苯环 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 羟基 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查典型化学基团的红外 吸收特征峰。红外光谱特征参数归属基团或化学键分 别为：3750～3000cm -1 (O-H、N-H)。1900～1650cm -1 [C=0(醛、酮、羧酸及其衍生物)]。1900～1650cm -1 ；1300～1000cm -1 (羧酸及其衍生物)。3750～ 3000cm -1 ；1300～1000cm -1 (羟基)。3300～3000cm -1 ；1675～1500cm -1 ；1000～650cm -1 (苯环)。故 本组题答案应选 ED。 • 【A】普罗帕酮 • 【B】盐酸美沙酮 • 【C】依托唑啉 • 【D】丙氧芬 • 【E】氯霉素 【score:10 分】 (1).对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).对映异构体之间具有相反活性的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (3).对映异构体之间具有不同类型药理活性的是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的 是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的手性特征及其 对药物作用的影响。对映异构体之间具有同等药理活 性和强度的是普罗帕酮；对映异构体之间具有相反活 性的是依托唑啉；对映异构体之间具有不同类型药理 活性的是丙氧芬；对映异构体之间，一个有活性，另 一个无活性的是氯霉素。故本组题答案应选 ACDE。 • 【A】共价键 • 【B】氢键 • 【C】离子-偶极和偶极-偶极相互作用 • 【D】范德华引力 • 【E】疏水性相互作用 【score:7.50】 (1).乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是 【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之间，形成的主要键 合类型是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是 【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查药物与受体的键合(结 合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基之 间，形成的主要键合类型属于共价键结合，为不可逆 结合形式；碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合 类型属于氢键结合；乙酰胆碱与受体的作用，形成的 主要键合类型是离子一偶极和偶极-偶极相互作用， 后二者均为可逆结合形式。故本组题答案应选 CAB。 • 【A】β2 肾上腺素受体激动剂 • 【B】M 胆碱受体拮抗剂 • 【C】白三烯受体拮抗剂 • 【D】糖皮质激素药 • 【E】磷酸二酯酶抑制剂 【score:5 分】 (1).孟鲁司特属于【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).特布他林属于【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查平喘药的分类及作用 机制。孟鲁司特为白三烯受体拮抗剂，特布他林为 β 2 肾上腺素受体激动剂。故本组题答案应选 CA。 A． B． C． D． E． 【score:7.50】 (1).雌二醇的结构式是【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).黄体酮的结构式是【score:2.50】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).甲睾酮的结构式是【score:2.50】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本组题考查甾体激素类药物结构 类型及特征。A 为雌二醇，B 为黄体酮，C 为甲睾 酮，D 为炔诺酮，E 为左炔诺孕酮。故本组题答案应 选 ABC。 二、综合分析选择题 (总题数：4，score:25 分) 临床上抗 HIV 病毒药齐多夫定是通过抑制核苷逆转录 酶，抑制 DNA 链的增长。【score:7.50】 (1).齐多夫定是通过哪种机制发挥其药理作用的 【score:2.50】 【A】补充体内物质 【B】作用于受体 【C】影响细胞离子通道 【D】改变细胞周围的理化性质 【E】干扰核酸代谢 【此项为本题正确答案】 本题思路： (2).关于齐多夫定的治疗作用，正确的是 【score:2.50】 【A】符合用药目的的作用 【此项为本题正确答 案】 【B】与用药目的无关的作用 【C】补充治疗不能纠正的病因 【D】主要指可消除致病因子的作用 【E】只改善症状，不是治疗作用 本题思路： (3).以下不属于药物的特异性作用机制包括 【score:2.50】 【A】基因治疗 【B】作用于受体 【C】作用于酶 【D】影响神经递质或激素 【E】补充机体缺乏的各种物质 【此项为本题正 确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查药物的作用机制。药 物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作 用的，药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点， 分为特异性作用机制和非特异性作用机制。抗 HIV 病 毒药齐多夫定通过抑制核苷逆转录酶，抑制 DNA 链的 增长而干扰核酸代谢；齐多夫定为临床上抗 HIV 病毒 药，属于特异性作用机制，符合用药目的的作用。非 特异作用机制，主要与理化性质有关，有些药物利用 自身酸碱性，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维 生素、多种微量元素等。故本组题答案应选 EAE。 某抗生素药物的半衰期为 3h，表观分布容积为 1.2L，有效治疗浓度为：5～15μg/ml。当血药浓度 超过 20μg/ml 时，可出现毒性反应。 若使血药浓度保持 5～15μg/ml 范围内，则静脉注射 的给药间隔为【score:5 分】 【A】2h 【B】3h 【C】4.76h 【此项为本题正确答案】 【D】5.76h 【E】7.76h 本题思路： 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图。 1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一，二 氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为 CYP3A4，影 响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙 通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。【score:7.50】 (1).本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性 异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的 碳原子编号是【score:2.50】 【A】2 【B】3 【C】4 【此项为本题正确答案】 【D】5 【E】6 本题思路： (2).本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以 消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药 物是【score:2.50】 【A】尼群地平 【B】硝苯地平 【C】非洛地平 【D】氨氯地平 【此项为本题正确答案】 【E】尼莫地平 本题思路： (3).西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的 代谢，使硝苯地平【score:2.50】 【A】代谢速度不变 【B】代谢速度减慢 【此项为本题正确答案】 【C】代谢速度加快 【D】代谢速度先加快后减慢 【E】代谢速度先减慢后加快 本题思路：[解析] 本组题考查二氢吡啶类钙通道阻 滞剂的结构特征及立体结构、药物代谢及药物之间相 互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或 2， 6 位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心 的碳原子编号是 4 位；氨氯地平 3，5 位两个羧酸酯 及 2，6 位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨 氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋 体；西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可 以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。 故本组题答案应选 CDB。 核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计 而成的，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合 物。【score:5 分】 (1).属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是【score:2.50】 【A】利巴韦林 【B】阿昔洛韦 【此项为本题正确答案】 【C】齐多夫定 【D】奥司他韦 【E】金刚烷胺 本题思路： (2).属于喷昔洛韦前体药物的是【score:2.50】 【A】阿昔洛韦 【B】更昔洛韦 【C】利巴韦林 【D】奥司他韦 【E】泛昔洛韦 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本组题考查嘌呤核苷类抗病毒药 物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学 结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛 韦类药物)；属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛 韦，是喷昔洛韦 6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛 韦的前体药物，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅 速被代谢产生喷昔洛韦。故本组题答案应选 BE。 三、多项选择题(总题数：10，score:25 分) 2.生物技术药物包括 【score:2.50】 【A】细胞因子 【此项为本题正确答案】 【B】抗生素 【C】疫苗 【此项为本题正确答案】 【D】重组蛋白质药物 【此项为本题正确答案】 【E】寡核苷酸药物 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 药物根据来源分为化学合成药 物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。化学合 成药物是指通过化学合成方法得到的小分子的有机或 无机药物。来源于天然产物的药物是指从天然药物中 提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以 及半合成得到天然产物和半合成抗生素。生物技术药 物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡 核苷酸药物等。通过发酵方法得到的抗生素以及半合 成抗生素属于来源于天然产物的药物。故本题答案应 选 ACDE。 3.适宜制成硬胶囊的药物是 【score:2.50】 【A】具有不良嗅味的药物 【此项为本题正确答 案】 【B】吸湿性强的药物 【C】风化性药物 【D】难溶性药物 【此项为本题正确答案】 【E】药物水溶液或乙醇溶液 本题思路：[解析] 本题考查胶囊剂分类、特点与质 量要求。硬胶囊剂是指采用适宜的制剂技术，将药物 或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半同体 或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。明胶是胶囊 剂的主要囊材，因此对蛋白质性质无影响的药物和附 加剂均可填充，能使囊壁溶解、软化、脆裂的药物不 宜制成胶囊剂。吸湿性强的药物会导致囊壁脆裂，风 化性药物使囊壁软化，药物水溶液或乙醇溶液使囊壁 溶化，以上均不适宜制成胶囊剂。胶囊剂可掩盖药物 的不良嗅味，提高药物稳定性。故本题答案应选 AD。 4.下列辅料中，可作为液体制剂防腐剂的有 【score:2.50】 【A】琼脂 【B】苯甲酸钠 【此项为本题正确答案】 【C】甜菊苷 【D】羟苯乙酯 【此项为本题正确答案】 【E】甘露醇 本题思路：[解析] 本题考查液体制剂常用附加剂。 防腐剂(又称抑菌剂)系指具有抑菌作用，能抑制微生 物生长繁殖的物质。苯甲酸钠、羟苯乙酯为常用的液 体制剂防腐剂，甘露醇、甜菊苷、琼脂为矫味剂。故 本题答案应选 BD。 5.下列有关增加药物溶解度的方法是 【score:2.50】 【A】加增溶剂 【此项为本题正确答案】 【B】制成共晶 【此项为本题正确答案】 【C】加助溶剂 【此项为本题正确答案】 【D】制成盐 【此项为本题正确答案】 【E】使用混合溶剂 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查增加药物溶解度的方 法。增加药物溶解度的方法包括：加入增溶剂、加入 助溶剂、制成盐类、使用混合溶剂、制成共晶。故本 题答案应选 ABCDE。 6.能用于玻璃器皿除去热原的方法有 【score:2.50】 【A】高温法 【此项为本题正确答案】 【B】酸碱法 【此项为本题正确答案】 【C】吸附法 【D】超滤法 【E】反渗透法 本题思路：[解析] 本题考查热原的组成与性质、污 染途径与除去方法。用于玻璃器眦热原的除去方法包 括：①高温法。对于注射用的针筒或其他玻璃器皿， 在洗涤干燥后，于 250℃加热 30 分钟以上，可以破 坏热原。②酸碱法。玻璃容器、用具还可用重铬酸钾 硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏。故本 题答案应选 AB。 7.经皮吸收制剂常用的压敏胶有 【score:2.50】 【A】聚异丁烯 【此项为本题正确答案】 【B】聚乙烯醇 【C】聚丙烯酸酯 【此项为本题正确答案】 【D】聚硅氧烷 【此项为本题正确答案】 【E】聚乙二醇 本题思路：[解析] 本题考查经皮给药制剂的处方材 料。经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯 酸酯、聚硅氧烷三类。故本题答案应选 ACD。 8.影响药物作用的机体因素包括 【score:2.50】 【A】年龄 【此项为本题正确答案】 【B】性别 【此项为本题正确答案】 【C】种族 【此项为本题正确答案】 【D】精神状况 【此项为本题正确答案】 【E】个体差异 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查影响药物作用的因素。 影响药物治疗作用的因素除了药物因素外，另一重要 因素是机体自身，即有机体自身方面的直接因素，又 有机体适应环境变化而表现的间接因素。影响药物作 用的因素如下。①生理因素：年龄、体重、性别；② 精神因素；③疾病因素；④遗传因素：这种差异主要 表现为种属差异、种族差异和个体差异；⑤时辰因 素；⑥生活习惯与环境。故本题答案应选 ABCDE。 9.作用于 RAS 系统的降压药物是 A． B． C． D． E． 【score:2.50】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查作用于 RAS 系统的降压 药物结构和分类。作用于 RAS 系统的降压药分为 ACEⅠ和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。A、B 含有四氮唑 结构及联苯结构，分别为氯沙坦和缬沙坦，二者均为 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；C、D 均含有脯氨酸结 构，分别为赖诺普利和依那普利，为 ACEⅠ；E 为羟 甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂辛伐他汀。故本题答案 应选 ABCD。 10.属于 β-内酰胺酶抑制剂的有 【score:2.50】 【A】氨苄西林 【B】克拉维酸 【此项为本题正确答案】 【C】头孢氨苄 【D】舒巴坦 【此项为本题正确答案】 【E】阿莫西林 本题思路：[解析] 本题考查 β-内酰胺酶抑制剂类 药物。A、E 均为半合成广谱的青霉素类，C 为半合成 广谱的头孢类 β-内酰胺类抗生素头孢氨苄。故本题 答案应选 BD。 11.氧化还原滴定法一般包括 【score:2.50】 【A】碘量法 【此项为本题正确答案】 【B】间接滴定法 【C】铈量法 【此项为本题正确答案】 【D】亚硝酸钠法 【此项为本题正确答案】 【E】直接滴定法 本题思路：[解析] 本题考查滴定分析法分类。氧化 还原滴定法是以氧化还原反应为基础的一类滴定方 法。氧化还原滴定法按滴定剂的不同可分为铈量法、 碘量法、溴量法、溴酸钾法、重铬酸钾法、高锰酸钾 法及亚硝酸钠法等。其中，以碘量法、铈量法及亚硝 酸钠法在药品检验中的应用较多。直接滴定法和间接 滴定法都属于滴定方式，可应用于不同的滴定法当 中。故本题答案府选 ACD。