中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷14 21页

中级主管药师基础知识【药物化学】-试卷 14 (总分：74 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：25，score:50 分) 1.下列哪个药物中不需要密闭保存 【score:2 分】 【A】双氯芬酸钠 【此项为本题正确答案】 【B】对乙酰氨基酚 【C】贝诺酯 【D】吲哚美辛 【E】美洛昔康 本题思路：物中含有酰胺键，可发生水解。双氯芬酸 钠分子结构中没有酰胺键。对乙酰氨基酚、贝诺酯、 吲哚美辛、美洛昔康分子结构中均含有酰胺键，可发 生水解，需密封保存。所以答案为 A。 2.以下哪个是吡罗昔康的结构特征 【score:2 分】 【A】含有吲哚环 【B】含有羧基 【C】含有苯并噻嗪环 【此项为本题正确答案】 【D】含有酰胺键 【E】含有氯离子 本题思路：一般来说苯并噻嗪环是如吡罗昔康等 1， 2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药含有的结构特点。所以答 案为 C。 3.下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小 【score:2 分】 【A】双氯酚酸 【B】萘普生 【C】布洛芬 【D】塞来昔布 【此项为本题正确答案】 【E】阿司匹林 本题思路：塞来昔布是典型的环氧酶 2 抑制剂，为根 据其环氧酶的特征运用现代药物设计的方法所涉及的 新药，能避免胃肠道的副作用。所以答案为 D。 4.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗 炎药物 【score:2 分】 【A】双氯酚酸 【B】萘普生 【C】布洛芬 【D】塞来昔布 【E】保泰松 【此项为本题正确答案】 本题思路：保泰松的体内代谢物羟布宗同样具有消炎 抗风湿作用，且毒性低，副作用小。所以答案为 E。 5.对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死 【score:2 分】 【A】葡萄糖醛酸结合物 【B】硫酸酯结合物 【C】N 一乙酰基亚胺醌 【此项为本题正确答 案】 【D】氮氧化物 【E】谷胱甘肽结合物 本题思路：对乙酰氨基酚的小部分代谢物为由细胞色 素 P450 氧化酶系统氧化而产生的 N 一羟基衍生物， 此物质可以转化成活性毒性代谢物乙酰基亚胺醌，从 而产生肝肾毒性。所以答案为 C。 6.以下哪些药物代谢后不能产生活性代谢产物 【score:2 分】 【A】苯妥英 【此项为本题正确答案】 【B】保泰松 【C】地西泮 【D】维生素 D 【E】氯磷汀 本题思路：保泰松代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保 泰松强而副作用更低。地西泮代谢后产生替马西泮和 奥沙西泮，增强镇静催眠作用。维生素 D 代谢后生成 1，25 一(OH) 2 D 3 在钙和骨骼的新陈代谢，以及免 疫调节方面均有活性作用，氨磷汀在体内迅速代谢为 WR 一 1065 而发挥细胞保护作用，所以答案为 E。 7.张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他 开了处方。下述药物中哪一项不适合张某 【score:2 分】 【A】阿司匹林 【B】吲哚美辛 【C】双氯芬酸钠 【D】对乙酰氨基酚 【此项为本题正确答案】 【E】萘普生 本题思路：张某的肘部疼痛是因滑囊炎症所致，治疗 的要点是消炎镇痛，而苯胺类的解热镇痛药不能抗 炎，因此对张某不能选择对乙酰氨基酚。所以答案为 D。 8.下面关于阿司匹林的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸氢钠 中 【B】分子中有酯键，易被水解，故应在干燥密闭 的容器中保存 【C】有游离的酚羟基，与三氯化铁可发生颜色反 应 【此项为本题正确答案】 【D】水解后生成水杨酸，与三氯化铁反应，呈紫 堇色 【E】化学名称为 2-(乙酰氧基)苯甲酸 本题思路：阿司匹林分子中无酚羟基，与三氯化铁不 能发生颜色反应，其水解产物水杨酸与三氯化铁可发 生紫堇色反应，所以答案为 C。 9.芳基烷酸类药物在临床中的作用是 【score:2 分】 【A】中枢兴奋 【B】利尿 【C】降压 【D】消炎、镇痛、解热 【此项为本题正确答 案】 【E】抗病毒 本题思路：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构 类型，所以答案为 D。 10.吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定， 会被氧化成伪吗啡 【score:2 分】 【A】醇羟基 【B】甲基 【C】酰胺基 【D】酚羟基 【此项为本题正确答案】 【E】羧基 本题思路：吗啡因结构中含有酚羟基，性质不稳定， 在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称 双吗啡，毒性加大。 11.从吗啡的结构中可知吗啡具有 【score:2 分】 【A】弱酸性 【B】酸性 【C】中性 【D】酸碱两性 【此项为本题正确答案】 【E】弱碱性 本题思路：本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，故 显酸碱两性。 12.能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是 【score:2 分】 【A】与甲醛-硫酸试液反应显橙红色 【B】与三氯化铁试液反应显蓝色 【此项为本题 正确答案】 【C】与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀 【D】加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性沉 淀 【E】与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色 本题思路：吗啡的水溶液与三氯化铁试液反应显蓝 色，是吗啡结构中酚羟基特有的反应。而可待因结构 中无游离的酚羟基，不能直接与三氯化铁呈色。A 和 D 选项是哌替啶的呈色反应。C 是美沙酮的呈色反 应。E 是非甾体抗炎药吲哚美辛的呈色反应。 13.下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键 基团 【score:2 分】 【A】酚羟基 【B】醇羟基 【C】双键 【D】叔胺氮原子 【此项为本题正确答案】 【E】氧原子 本题思路：17 位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关 键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发 生逆转，由激动剂变为拮抗剂。 14.可待因是 【score:2 分】 【A】半合成镇痛药物 【此项为本题正确答案】 【B】合成镇痛药物 【C】天然生物碱类镇痛药物 【D】内原性多肽镇痛药物 【E】非甾体抗炎镇痛药物 本题思路：对吗啡进行结构修饰合成出一系列半合成 衍生物，如将 3-羟基甲基化可得可待因。 15.下列关于哌替啶说法错误的是 【score:2 分】 【A】哌替啶是一个合成镇痛药 【B】本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮， 遇光易变黄 【C】因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分 解 【此项为本题正确答案】 【D】本品能通过胎盘，并随乳汁分泌 【E】镇痛作用约为吗啡的 1／10 本题思路：哌替啶是一个合成镇痛药，为白色结晶粉 末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密闭保存。 本品能通过胎盘，并随乳汁分泌，孕妇及哺乳妇女不 宜使用。哌替啶镇痛作用约为吗啡的 1／10。虽然哌 替啶结构中含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水 解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。 16.下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用 【score:2 分】 【A】吗啡 【B】芬太尼 【C】纳洛酮 【此项为本题正确答案】 【D】可待因 【E】美沙酮 本题思路：A、B、D、E 选项中的药物均为阿片受体 激动药。纳洛酮是吗啡的 17 位叔胺氮原子引入不同 取代基(烯丙基)而得到的阿片受体竞争性拮抗剂。 17.下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体 【score:2 分】 【A】美沙酮 【此项为本题正确答案】 【B】可待因 【C】吗啡 【D】布托啡诺 【E】芬太尼 本题思路：美沙酮分子中含有一个手碳原子，具有旋 光性。其左旋体镇痛活性为右旋体镇痛活性的 50 倍。 18.哌替啶的化学名为 【score:2 分】 【A】17-甲基-3-羟基 4，5α一环氧-7，8-二脱氢 吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物 【B】1 一甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸 盐 【此项为本题正确答案】 【C】17 一甲基-3 一甲氧基一 4，5α一环氧-7， 8-二脱氢吗啡喃-6α一醇磷酸盐倍半水合物 【D】4，4 一二苯基-15 一(二甲氨基)-3-庚酮盐酸 盐 【E】1-甲基 4-苯基 4 一哌啶乙酸乙酯盐酸盐 本题思路：A 选项是吗啡的化学名；C 选项是可待因 的化学名；D 是美沙酮的化学名；E 选项是对哌替啶 正确化学名的一个干扰项；哌替啶的化学名为 1-甲 基 4 一苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。 19.下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是 【score:2 分】 【A】便秘 【B】胃肠道出血 【此项为本题正确答案】 【C】耐受性及依赖性 【D】直立性低血压 【E】呼吸抑制 本题思路：治疗量吗啡可引起恶心呕吐、便秘、呼吸 抑制、直立性低血压及胆道压力升高等不良反应；长 期反复使用吗啡可引起耐受性及依赖性；吗啡使用过 量可引起急性中毒等。但目前还未有吗啡会引起胃肠 道出血的不良反应报道。 20.关于美沙酮，下列说法正确的是 【score:2 分】 【A】是一个半合成镇痛药 【B】白色结晶性粉末，不溶于水 【C】作用时间长，其镇痛作用为吗啡的 2～3 倍 【此项为本题正确答案】 【D】有效剂量与中毒量相距较远，安全性高 【E】有旋光性，右旋体有效 本题思路：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性 粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂 量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间 长，其镇痛作用为吗啡的 2～3 倍，适用于各种疼痛 的治疗。 21.吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下 列哪种反应 【score:2 分】 【A】还原反应 【B】氧化反应 【此项为本题正确答案】 【C】甲基化反应 【D】酯化反应 【E】水解反应 本题思路：吗啡注射液放置过久，会因 pH 值增高， 重金属离子和环境温度升高等原因发生氧化变质，颜 色变深。 22.吗啡结构中手性碳原子个数是 【score:2 分】 【A】1 个 【B】2 个 【C】3 个 【D】4 个 【E】5 个 【此项为本题正确答案】 本题思路：吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由 五个稠杂环组成的刚性分子，具有五个手性碳原子(C 5 ，C 6 ，C 9 ，C 13 ，C 14 )。 23.下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药 【score:2 分】 【A】美沙酮 【B】哌替啶 【C】喷他佐辛 【此项为本题正确答案】 【D】曲马多 【E】吗啡 本题思路：美沙酮属于开链类合成镇痛药；哌替啶属 于苯基哌啶类合成镇痛药物；曲马多是一个中枢性镇 痛药物；吗啡是天然的阿片生物碱。喷他佐辛属于苯 吗喃类合成镇痛药物。 24.下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药 【score:2 分】 【A】吗啡 【B】美沙酮 【C】哌替啶 【D】可待因 【此项为本题正确答案】 【E】曲马多 本题思路：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐 给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常 以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待 因片等药品。 25.盐酸纳洛酮与三氯化铁试液反应显 【score:2 分】 【A】红色 【B】粉色 【C】绿色 【D】蓝紫色 【此项为本题正确答案】 【E】黑色 本题思路：盐酸纳洛酮水溶液为酸性，pH 为 3．0～ 4．5，游离酚羟基遇三氯化铁试液显蓝紫色。 二、 B1 型题(总题数：3，score:24 分) A (R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚 B 4 一[(2-异丙氨基-1 一羟基)乙基]-1-2．苯二酚盐酸 盐 C (1R，2S)-2 一甲氨基一苯丙烷一 1-醇盐酸盐 D 1-异丙氨基-3-(1 一萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 E 4 一 [2-((1 一甲基-3-(4 一羟苯基)丙基)氨基)乙基]-1， 2-苯二酚盐酸盐【score:8 分】 (1).盐酸麻黄碱化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (2).盐酸普萘洛尔化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (3).盐酸异丙肾上腺素化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (4).盐酸多巴酚丁胺化学名【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)一 2 一甲 氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。盐酸普萘洛尔的化学名为 1 一异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2 一丙醇盐酸盐。盐酸 异丙肾上腺素的化学名为 4 一[(2 一异丙氨基一 1-羟 基)乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺的化 学名为 4．[2 一((1-甲基-3 一(4 一羟苯基)丙基)氨 基)乙基]一 1，2 一苯二酚盐酸盐。 【score:8 分】 (1).多巴酚丁胺结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).哌唑嗪结构为【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).氯丙那林结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).多巴胺结构为【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：多巴酚丁胺的结构为 B，哌唑嗪的结构为 A；氯丙那林的结构为 C；多巴胺的结构为 E。 A 阿替洛尔 B 酒石酸美托洛尔 C 甲基多巴 D 索他 洛尔 E 盐酸哌唑嗪【score:8 分】 (1).分子中含有 4 一(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结 构，为选择β 1 受体拮抗剂，用于治疗高血压 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).分子中含有 4-(甲氧基乙基)一苯氧丙醇胺的结 构，为选择β 1 受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发 高血压【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突 触后α 1 受体拮抗剂【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (4).分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗 剂，用于心律失常【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：阿替洛尔分子中含有 4 一(氨甲酰甲基)- 苯氧丙醇胺的结构，为选择β 1 受体拮抗剂，用于 治疗高血压、心绞痛及心律失常。酒石酸美托洛尔分 子中含有 4-(甲氧基乙基)一苯氧丙醇胺的结构，为 选择β 1 受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血 压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副 作用较少。盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌 嗪环，为选择性突触后α 1 受体拮抗剂，临床用于 轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能 不全。索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β 受体拮抗剂，用于心律失常等等。