中级主管药师相关专业知识（药剂学）-试卷12 24页

中级主管药师相关专业知识【药剂学】-试卷 12 (总分：72 分，做题时间：90 分钟) 一、 A1 型题(总题数：20，score:40 分) 1.不属于非特异性蛋白质稳定剂的是 【score:2 分】 【A】蔗糖 【B】海藻糖 【C】甘油 【D】1％山梨醇 【E】乳糖 【此项为本题正确答案】 本题思路：糖和多元醇属于非特异性蛋白质稳定剂。 常用的有蔗糖、海藻糖、甘油、甘露醇、山梨醇(1％ 一 10％)。乳糖属于还原糖，会与氨基酸相互作用， 因此不属于非特异性蛋白稳定剂。本题答案为 E。 2.为提高非注射给药的蛋白质类药物的生物利用度， 不可采用的办法是 【score:2 分】 【A】对药物进行化学修饰或制成前体药物 【B】应用吸收促进剂 【C】使用酶抑制剂 【D】制成肠溶制剂 【此项为本题正确答案】 【E】离子电渗法经皮给药 本题思路：为提高蛋白质类药物的生物利用度，一般 采用对药物进行化学修饰或制成前体药物；应用吸收 促进剂；使用酶抑制剂；或采用离子电渗法经皮给药 等方法。肠道消化酶种类多，是人体分解蛋白质的主 要场所，因此制成肠溶制剂不能提高生物利用度。本 题答案为 D。 3.蛋白质类药物口服给药存在的主要问题不包括 【score:2 分】 【A】胃酸催化降解 【B】胃肠道内酶水解 【C】饮食影响药物吸收 【此项为本题正确答 案】 【D】胃肠道黏膜通过性查 【E】肝脏的首过效应 本题思路：蛋白质类药物口服给药主要存在四个问 题：①胃酸催化降解；②胃肠道内酶水解；③胃肠道 黏膜通过性差；④肝脏的首过效应。本题答案为 C。 4.蛋白质类药物经直肠给药的优势是 【score:2 分】 【A】水解酶活性低，pH 接近中性 【此项为本题 正确答案】 【B】血管相对其他给药部位丰富 【C】药物吸收后可进入上腔静脉，避免首过效应 【D】生物利用度较其他途径高 【E】给药方式简便 本题思路：由于直肠内水解酶活性比胃肠道低，而且 pH 接近中性，所以药物破坏吸收较少，且药物吸收 后基本上可避免肝脏的首过效应，直接进入全身血液 循环，同时也不像口服药物会受到胃排空及食物的影 响。本题答案为 A。 5.目前胰岛素制剂最普遍的给药方式仍为 【score:2 分】 【A】口服给药 【B】经皮给药 【C】直肠给药 【D】皮下注射 【此项为本题正确答案】 【E】吸入给药 本题思路：胰岛素目前主要靠皮下注射给药，而且每 天需频繁注射(3～4 次)，某些患者需终身给药。本 题答案为 D。 6.蛋白质类药物经皮给药的主要障碍是 【score:2 分】 【A】首过效应明显 【B】皮肤穿透性低 【此项为本题正确答案】 【C】生物利用度低 【D】给药方式复杂 【E】水解酶活性高 本题思路：皮肤的穿透性低是多肽和蛋白质类药物透 皮吸收的主要障碍，但皮肤的水解酶活性相当低，这 对多肽与蛋白质类药物经皮给药创造了有利条件。本 题答案为 B。 7.蛋白质类药物制剂中药物的活性测定方法是 【score:2 分】 【A】IEC 法和 SEC 法 【B】HPLC 法和 RP—HPLC 法 【C】药效学方法和放射免疫测定法 【此项为本 题正确答案】 【D】SDS—PAGE 法和 HPLC 法 【E】紫外分光光度法 本题思路：蛋白质类药物制剂中药物的活性测定是评 价制剂工艺可行性的重要方面，活性测定方法有药效 学方法和放射免疫测定法，以及十二烷基硫酸钠一聚 丙烯酰胺凝胶电泳法。 8.下列选项不属于影响药物制剂稳定性的处方因素是 【score:2 分】 【A】pH 值 【B】溶剂 【C】温度 【此项为本题正确答案】 【D】离子强度 【E】表面活性剂 本题思路：药物制剂的组成相当复杂，除主药外还加 入大量辅料，环境中的 pH，缓冲剂，溶剂离子强 度，表面活性剂，赋形剂与附加剂都可能影响主药。 温度属于影响药物制剂稳定性的外界因素。所以答案 为 C。 9.下列不属于光敏感药物的是 【score:2 分】 【A】叶酸 【B】利巴韦林 【此项为本题正确答案】 【C】氯丙嗪 【D】氢化可的松 【E】维生素 B 本题思路：有些药物分子受辐射(光线)作用使分子活 化而产生分解，此种反应叫光化降解，其速度与系统 的温度无关。这种易被光降解的物质叫光敏感物质。 如氯丙嗪、异丙嗪、核黄素、氢化可的松、强的松、 叶酸、维生素 A、维生素 B、辅酶 Q10、硝苯吡啶 等。利巴韦林不属于光敏感药物。所以答案为 B。 10.盐酸可卡因的降解途径是 【score:2 分】 【A】光学异构化 【B】聚合 【C】水解 【此项为本题正确答案】 【D】氧化 【E】脱羧 本题思路：盐酸可卡因属于酯类药物，此类药物含有 酯键，所以发生的降解反应是水解。所以答案为 C。 11.某药降解服从一级反应，其消除速度常数 k=0．02／天，其十分之一衰期是 【score:2 分】 【A】5．27 天 【此项为本题正确答案】 【B】2．57 天 【C】52．7 天 【D】25．7 天 【E】7．25 天 本题思路：一级反应的十分之一衰期公式 t 0.9 =0．1054／k。将数据代入即为 5．27 天。所以答案 为 A。 12.按照 Bronsted—Lowry 酸碱理论关于广义酸碱催 化说法正确的是 【score:2 分】 【A】像盐酸普鲁卡因在 H + 和 OH - 的催化下水 解，这种催化作用叫广义酸碱催化 【B】接受质子的物质叫广义上的碱 【此项为本 题正确答案】 【C】给出质子的物质叫广义上的碱 【D】常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐等均不是广 义的酸碱 【E】酯类药物只能在 H + 和 OH - 才能催化水解， 不能发生广义酸碱催化 本题思路：Bronsted-Lowry 酸碱理论指出接受质子 的物质叫广义上的碱、给出质子的物质叫广义上的 酸；酯类药物在 H + 和 OH - 催化下水解，这种催化 作用叫专属酸碱催化或特殊酸碱催化，酯类药物不仅 能在 H + 和 OH - 催化水解，在广义的酸碱(如醋酸 盐、磷酸盐、硼酸盐等缓冲液)作用下发生也能发生 广义酸碱催化。所以答案为 B。 13.不属于药物制剂化学性配伍变化的是 【score:2 分】 【A】维生素 C 泡腾片放入水中产生大量气 泡 【此项为本题正确答案】 【B】头孢菌素遇氯化钠溶液产生头孢烯 4 一羟酸 钙沉淀 【C】两性霉素 B 加入复方氯化钠溶液中，药物发 生聚集 【D】多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会变 成粉红或紫色 【E】维生素 C 与烟酰胺混合变成橙红色 本题思路：本题考查药物制剂配伍的相关知识，其中 维生素 C 泡腾片放入水中产生大量气泡是物理性变 化，不属于化学性变化，所以答案为 A。 14.枸橼酸(相对湿度为 74％)和蔗糖(相对湿度 84．5％)混合，其中枸橼酸占混合物的 40％，蔗糖 占混合物的 60％，其混合物的相对湿度为 【score:2 分】 【A】45％ 【B】75％ 【C】59％ 【D】63％ 【此项为本题正确答案】 【E】80％ 本题思路：根据 Elder 的假说，水溶性药物混合物的 相对湿度约等于各成分的相对湿度的乘积 CRHAB=CRHA×CRHB(前提是在各成分间不能发生反应 情况下)将数据代入，即为 62．53％。所以答案为 D。 15.关于配伍变化的错误表述是 【score:2 分】 【A】两种以上药物配伍使用时，应避免一切配伍 变化 【此项为本题正确答案】 【B】配伍禁忌是指可能引起治疗作用减弱甚至消 失，或导致毒副作用增强的配伍变化 【C】配伍变化包括物理的、化学的和药理的三方 面配伍变化 【D】药物的配伍变化又称为疗效的配伍变化 【E】药物相互作用包括药动学的相互作用和药效 学的相互作用 本题思路：药物配伍变化应避免药效出现不符合临床 要求的配伍变化，但根据药物作用机制，可以有目的 的对药物进行联合使用，以加强临床效果，如丙磺舒 与青霉素合用，可以竞争性抑制青霉素自肾小管的分 泌，从而提高青霉素疗效，所以答案为 A。 16.关于药物制剂稳定性的叙述，正确的是 【score:2 分】 【A】药物的降解速度与粒子强度无关 【B】液体制剂的辅料影响药物稳定性，而固体制 剂的辅料不影响药物的稳定性 【C】药物的降解速度与溶剂无关 【D】零级反应的速度与反应物浓度无关 【此项 为本题正确答案】 【E】经典恒温法适用于所有药物的稳定性 本题思路：本题考查药物制剂稳定性的相关知识。药 物的降解速度与粒子强度、溶剂有关；液体制剂的辅 料影响药物的稳定性，固体制剂的辅料也影响药物稳 定性，如一些片剂的润滑剂对乙酰水杨酸的稳定性有 一定的影响；经典恒温法并不适用于所有药物的稳定 性研究，所以答案为 D。 17.固体药物制剂稳定性的特点不包括 【score:2 分】 【A】一般属于多相体系的反应 【B】固体药物降解速度较慢 【C】降解反应一般始于固体外部 【D】固体制剂中的均匀性较液体制剂好 【此项 为本题正确答案】 【E】药物的固体剂型在降解过程中常出现平衡现 象 本题思路：固体药物制剂稳定性具有如下特点：一般 属于多相体系的反应，反应系统中可能包括气相、液 相和固相；固体药物降解速度一般较慢，需较长时间 和精确分析方法；降解反应一般始于固体表面，反应 过程中，内部分子受到已反应的外部分子的保护；固 体药剂中的均匀性较液体药剂差，重现性不如液体药 剂；药物的固体剂型在降解过程中常出现平衡现象， 此时温度与反应速度的关系宜适用 Van’t Hoft 方 程。所以答案为 D。 18.影响药物稳定性的外界因素不包括 【score:2 分】 【A】湿度 【B】包装材料的铝箔 【C】储存点的光线 【D】复方制剂的配伍 【此项为本题正确答案】 【E】温度 本题思路：药物由于受到外界因素，如空气、光、 热、氧化、金属离子等的作用，常常发生分解，使得 药物疗效降低，甚至产生未知的毒性物质。复方制剂 的配伍不是外界因素。所以答案为 D。 19.下列药物不是通过氧化途径降解的是 【score:2 分】 【A】吗啡 【B】肾上腺素 【C】维生素 C 【D】安乃近 【E】青霉素 【此项为本题正确答案】 本题思路：氧化是药物降解最常见反应之一。药物的 氧化作用与其化学结构有关。酚类、烯醇类、芳胺 类、吡唑酮类、噻嗪类药物极易氧化。吗啡、肾上腺 素属酚类药物；维生素 C 属烯醇类药物；安乃近属吡 唑酮类。而青霉素属酰胺类药物，易通过水解反应降 解。所以答案为 E。 20.大气中的氧是引起药物制剂氧化的主要因素，下 列防止药物氧化措施表述不正确的是 【score:2 分】 【A】在溶液和容器中通人惰性气体如二氧化碳或 氮气，置换水中的氧气，并且二氧化碳的驱氧效果强 于氮气 【B】对于一些固体药物，可采取真空包装 【C】对一些受 pH 值影响较大液体制剂，驱氧时， 仍通入驱氧效果较好的二氧化碳 【此项为本题正确 答案】 【D】配液时使用新鲜煮沸放冷的注射用水 【E】为了防止易氧化药物的自动氧化，在制剂中 加入抗氧化剂 本题思路：空气中的氧是引起药物氧化的主要因素， 防止氧化的措施有：配液时使用新鲜的煮沸放冷的注 射用水、在溶液中和容器空间通人惰性气体如二氧化 碳或氮气，置换水中的氧气、在药物中加入一定的抗 氧剂，并且所加抗氧剂不能和药物本身的各成分发生 反应、对于一些固体药物，可采取真空包装。虽然二 氧化碳的驱氧效果强于氮气，当通入的二氧化碳至饱 和时，氧气的残存量是 0．05 mol.L -1 ，当通入的 氮气至饱和时，氧气的残存量是 0．36 mol.L -1 ， 但是二氧化碳溶于水中会改变 pH 值，所以受 pH 值影 响的液体制剂不能用二氧化碳来驱氧。所以答案为 C。 二、 B1 型题(总题数：4，score:32 分) A 采用棕色瓶密封包装 B 制备过程中充入氮气 C 产 品冷藏保存 D 处方中加入 EDTA 钠盐 E 调节溶液的 pH 值【score:6 分】 (1).为避免氧气的存在而加速药物的降解，如何处理 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).光照射可加速药物的氧化应，如何处理 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).所制备的药物溶液对热极为敏感，如何处理 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路：对于易氧化的品种，在溶液中和容器空间 通入惰性气体，如二氧化碳或氮气，除去氧气，防止 氧化；光敏感的药物制剂，制备过程中要避光操作。 这类药物制剂应采用棕色玻璃瓶包装或容器内衬垫黑 纸，避光贮存。 A 长期实验 B 加速实验 C 强光照射实验 D 高湿度 实验 E 高温实验【score:6 分】 (1).供售品要求三批，按市售包装，在温度 (25±2)℃、相对湿度(60±10)％条件下放置 12 个 月，并每 3 个月取一次样【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).供售品要求三批，按市售包装，在温度 (40±2)℃、相对湿度(75±5)％条件下放置 6 个月， 期间 1、2、3、6 月取一次样【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).供试品开口放置于适宜的洁净容器中，在温度 60~C 条件下放置 10 天，于第 5、10 天取一次样 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：高湿度实验是将供试品开口置于恒湿密闭 容器中，在 25℃分别于相对湿度 90％±5％条件下放 置 10 天，于第 5、10 天取样，按稳定性重点考察项 目进行检测，同时准确称量实验前后供试品的重量， 以考察供试品吸湿潮解性能。长期实验是在接近药品 实际贮存条件下进行，取供试品 3 批，按市售包装在 温度 25±2℃、相对湿度 60％±10％的条件下放置 12 个月，并每 3 个月取样一次。其目的是为制定药 物的有效期提供依据。加速实验是在超常条件下进 行，其目的是通过加速药物的化学或物理变化，预测 药物稳定性，为新药申报临床研究与申报生产提供必 要资料，原料药和药物制剂均需要进行此项实验；同 样取供试品 3 批，按市售包装在温度 40±2℃、相对 湿度 75％±5％的条件下放置 6 个月，1、2、3、6 月 取样一次，按稳定性重点考察项目检测。高温实验是 将供试品开口置于适宜洁净容器中，在 60％放置 10 天，于第 5、10 天取样，按稳定性重点考察项目进行 检测，同时准确称量实验前后供试品的重量，以考察 供试品风化失重情况。强光照射实验是供试品开口置 于适宜的光学仪器中，于照度为 4500±5001x 的条件 下放置 10 天，于第 5、10 天取样，按稳定性重点考 察项目进行检测，特别要注意供试品外观变化，有条 件还应采用紫外光照射(200 Whr／m 2 )。 A 溶解扩散 B 限制扩散(微孔途径) C 主动转运 D 易化扩散 E 胞饮作用【score:10 分】 (1).需要载体帮助由高浓度侧向低浓度侧扩散的是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (2).水溶性的小分子物质和水可通过何种方式通过生 物膜【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).需要载体帮助但不消耗能量的转运方式是 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路： (4).脂溶性药物可通过何种方式通过生物膜 【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (5).蛋白质可通过何种方式通过生物膜【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路：促进扩散又称易化扩散，需要载体帮助由 高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程。易化扩 散有饱和现象，可被结构类似的物质竞争抑制，它不 需要消耗能量，顺浓度梯度转运，转运速率大大超过 被动转运。被动扩散过程不需要载体，也不需要能 量，有溶解扩散和限制扩散(微孔途径)两种途径。脂 溶性药物可通过溶解扩散通过生物膜，因为脂溶性药 物可溶于液态脂质膜中，易于通过生物膜。细胞膜上 有许多孔径 0．4～1 nm 的微孔，水溶性的小分子物 质和水可由此扩散通过即限制扩散。生物膜具有流动 性可以主动变形而将某些物质摄人细胞，称为胞饮。 某些高分子物质，如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素 和重金属等，可按胞饮方式吸收。 A 表观分布容积 B 血脑屏障 C 肝脏 D 肝肠循环 E 首过效应【score:10 分】 (1).能够保护中枢系统，选择性摄取外来物质 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (2).药动学一个重要参数，是将全血或血浆中药物浓 度与体内药量联系起来的比例常数【score:2 分】 【A】 【此项为本题正确答案】 【B】 【C】 【D】 【E】 本题思路： (3).参加药物代谢的微粒体酶系通常存在于 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 本题思路： (4).某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环 之前，在肠黏膜和肝脏被代谢，而进入血循环的原药 量减少的现象【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： (5).在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期 间重新吸收而返回门静脉的【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：脑组织与血液之间存在屏障作用，对外来 物质有选择性摄取的能力称为血脑屏障。表观分布容 积是药动学的一个重要参数，是将全血或血浆中药物 浓度与体内药量联系起来的比例常数。参与药物代谢 的酶中的微粒体酶系主要存在于肝脏。肝肠循环是指 在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重 新吸收而返回门静脉的现象。