【执业药师考试】药物化学练习试卷7 24页

药物化学练习试卷 7 (总分：80 分，做题时间：90 分钟) 一、 X 型题(总题数：40，score:80 分) 1.下列药物中哪些属于孕甾烷类 【score:2 分】 【A】黄体酮 【此项为本题正确答案】 【B】苯丙酸诺龙 【C】甲睾酮 【D】醋酸甲羟孕酮 【此项为本题正确答案】 【E】醋酸甲地孕酮 【此项为本题正确答案】 本题思路：属于孕甾烷类药物有黄体酮、醋酸甲羟孕 酮、醋酸甲地孕酮。而苯丙酸诺龙为 19-位失碳雄激 素类化合物，由于 19-位失碳后雄激素活性降低而蛋 白同化激素活性相对增加，本晶为最早使用的蛋白同 化激素类药物。甲睾酮为雄激素。 2.青霉素具有下列那些理化性质 【score:2 分】 【A】有引湿性需在干燥条件下保存 【此项为本 题正确答案】 【B】水溶液遇酸可引起分子重排产生青酶二 酸 【此项为本题正确答案】 【C】与茚三酮可产生紫红色反应 【D】再碱性条件下可产生吡嗪-2，5-二酮衍生 物，糖类能加速此反应 【E】再碱性条件下与羟胺作用，调成酸性后与 FeCl3 生成酒红色络合物 【此项为本题正确答案】 本题思路： 3.依他尼酸具有下列哪些性质 【score:2 分】 【A】为苯氧乙酸类利尿药 【此项为本题正确答 案】 【B】与 NaOH 煮沸后，其分解产物与变色酸、硫酸 反应呈深紫色 【此项为本题正确答案】 【C】为中枢性降压药 【D】与无水 Na2C03 炽灼后，其水溶液中可析出 C1-，与 AgN03 反应生成白色沉淀 【此项为本题正 确答案】 【E】溶于硫酸后加高锰酸钾试液时可褪色 【此 项为本题正确答案】 本题思路：依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药，化学结构 中苯环上含有 2 个氯原子，经碱灼烧进行有机破坏， 水溶液中可析出氯离子，故可与 AgN03 试液反应，有 AgCl 白色沉淀生成。因分子中含有烯键，故可与 KMnO3 试液反应而褪色。又因其分子中含有。β-不 饱和酮的结构，与 NaOH 试液煮沸，支链上的亚甲基 易分解生成甲醛，与变色酸在硫酸溶液中反应，呈深 紫色。本晶不是中枢性降压药。 4.下列反应中哪些是常用药物的结合反应 【score:2 分】 【A】与谷胱甘肽结合 【此项为本题正确答案】 【B】与蛋白质结合 【C】与葡萄糖醛酸结合 【此项为本题正确答 案】 【D】甲基化结合 【此项为本题正确答案】 【E】与氨基酸结合 【此项为本题正确答案】 本题思路：药物的代谢通过第工相的生物转化，第Ⅱ 相为生物结合反应，也就是将 I 相中药物产生的极性 基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、氨基酸、谷 胱甘肽、甲基化等结合，生成极性大、易溶于水和易 排出体外的结合物。不能与蛋白质结合。 5.要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基 团有 【score:2 分】 【A】烃基 【此项为本题正确答案】 【B】氟原子 【C】氯原子 【此项为本题正确答案】 【D】羟基 【E】磺酸基 本题思路： 6.按结构分类镇静催眠药有 【score:2 分】 【A】酰胺类 【B】酰脲类 【此项为本题正确答案】 【C】氨基甲酸酯类 【此项为本题正确答案】 【D】吩噻嗪类 【E】苯二氮杂卓类 【此项为本题正确答案】 本题思路： 7.下列哪些药物是抗痛风药 【score:2 分】 【A】贝诺酯 【B】丙磺舒 【此项为本题正确答案】 【C】乙胺丁醇 【D】别嘌醇 【此项为本题正确答案】 【E】氢氯噻嗪 本题思路：痛风病是由于体内嘌呤代谢紊乱，血中尿 酸过多，致使尿酸盐在关节、肾、结缔组织中析出引 起的疾病。丙磺舒可增进尿酸盐排泄;别嘌醇可以抑 制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成。所以丙磺舒 和别嘌醇为抗痛风药。 8.影响药物生物活性的立体因素包括 【score:2 分】 【A】立体异构 【此项为本题正确答案】 【B】旋光异构 【此项为本题正确答案】 【C】顺反异构 【此项为本题正确答案】 【D】构象异构 【此项为本题正确答案】 【E】互变异构 本题思路： 9.抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构部分 【score:2 分】 【A】呋喃类 【B】咪唑类 【C】噻唑类 【此项为本题正确答案】 【D】硝基 【E】氨磺酰基 【此项为本题正确答案】 本题思路： 10.吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡 【score:2 分】 【A】光 【此项为本题正确答案】 【B】碱性 【此项为本题正确答案】 【C】酸性 【D】空气中的氧 【此项为本题正确答案】 【E】重金属离子 【此项为本题正确答案】 本题思路： 11.下列叙述中哪些与醋酸可的松不符 【score:2 分】 【A】属孕甾烷类化合物 【B】11-位含 β-羟基 【此项为本题正确答案】 【C】加硫酸溶液后，放置，显黄色或微带橙色， 加水稀释后，颜色消失 【D】对电解质代谢的影响强于对糖代谢的影 响 【此项为本题正确答案】 【E】高血压，糖尿病，胃与十二指肠溃疡慎用 本题思路： 12.以下所述哪些与青蒿素的情况相符合 【score:2 分】 【A】从植物青蒿中分离得到 【此项为本题正确 答案】 【B】味甘甜，易溶于水 【C】遇碘化钾试液，析出碘 【此项为本题正确 答案】 【D】可被氢氧化钠水溶液加热水解 【此项为本 题正确答案】 【E】为高效，速效抗疟药 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 13.有关青蒿素的下列说法哪些正确 【score:2 分】 【A】属于内酯类化合物 【此项为本题正确答 案】 【B】分子内含有过氧基 【此项为本题正确答 案】 【C】属于倍半帖类化合物 【此项为本题正确答 案】 【D】不能发生异羟肟酸铁反应 【E】属于抗原虫性疾病药 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 14.指出下列叙述哪些是正确的 【score:2 分】 【A】吗啡是两性化合物 【此项为本题正确答 案】 【B】吗啡的氧化产物为双吗啡 【此项为本题正 确答案】 【C】天然吗啡为右旋光性 【D】吗啡遇三氯化铁试剂呈蓝色 【此项为本题 正确答案】 【E】吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成阿朴吗 啡 【此项为本题正确答案】 本题思路： 15.盐酸麻黄碱具有下列那些理化性质 【score:2 分】 【A】再碱性溶液中与硫酸铜产生蓝紫色 【此项 为本题正确答案】 【B】具有右旋光性 【C】能被高锰酸钾氧化为苯甲醛及甲胺 【此项 为本题正确答案】 【D】被碘氧化后，加入硫代硫酸钠溶液显淡红色 【E】分子中含有一个手性碳原子 本题思路： 16.属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物是 【score:2 分】 【A】甲氧明 【B】麻黄碱 【C】去甲肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【D】异丙肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【E】克仑特罗 【此项为本题正确答案】 本题思路： 17.电子等排原理的含义包括 【score:2 分】 【A】外电子数相同的原子、基团或部分结 构 【此项为本题正确答案】 【B】分子组成相差 CH2 或其整数倍的化合物 【C】电子等排在分子大小、分子形状、电子分 布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面 全部或部分具有相似性 【此项为本题正确答案】 【D】电子等排体置换后可降低药物的毒性 【E】电子等排体置换后可导致生物活性的相似或 拮抗 【此项为本题正确答案】 本题思路： 18.抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些性质 【score:2 分】 【A】H2 受体拮抗剂 【此项为本题正确答案】 【B】结构中含有呋喃环 【此项为本题正确答 案】 【C】用于抗过敏性疾病 【D】为反式体，顺式体无活性 【此项为本题正 确答案】 【E】本品为无活性的前药，经 H+催化重排为活性 物质 本题思路：雷尼替丁为组胺 H2 受体拮抗剂，主要用 于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡等。化学结构中主 核为呋喃环，侧链含有 1，1-乙烯二胺部分，双键有 顺反异构体，本品为反式异构体，顺式体无活性。其 化学结构如下： 另外给出的条件中用于抗过敏性疾 病是不正确的，它不具有 Hl 受体拮抗作用；本品也 不属于前体药物，它在体内、体外均具有活性，无需 代谢活化。 19.下列哪些药物的立体异构体作用强度不同 【score:2 分】 【A】氯苯那敏 【此项为本题正确答案】 【B】乙胺丁醇 【此项为本题正确答案】 【C】萘普生 【此项为本题正确答案】 【D】维生素 B6 【E】氢氯噻嗪 本题思路：药物立体异构体活性有差异，是来源于药 物结构中含有手性中心之故。列举的药物中抗过敏药 氯苯那敏、抗结核药乙胺丁醇及非甾体抗炎药萘普生 在化学结构中均含有手性中心，它们的立体异构体活 性强度不同。而维生素 B6、氢氯噻嗪结构中无手性 中心，故无立体异构体。 20.吗啡的化学结构中 【score:2 分】 【A】含有 N-甲基哌啶环 【此项为本题正确答 案】 【B】含有酚羟基 【此项为本题正确答案】 【C】含有甲氧基 【D】含有环氧基 【此项为本题正确答案】 【E】含有两个苯环 本题思路： 21.盐酸苯海索与下列的哪些叙述符合 【score:2 分】 【A】化学名为 2-二苯甲氧基-N"N-二甲基乙胺盐 酸盐 【B】化学名为 1-环己基-1-苯基-3-哌啶基丙醇盐 酸盐 【此项为本题正确答案】 【C】化学名为 1-环己基-1-(对氯苯基)-3-哌啶基 丙醇盐酸盐 【D】为白色轻质结晶性粉末,味微苦,有麻痹 感 【此项为本题正确答案】 【E】为抗胆碱药,具有解除横纹肌及平滑肌痉挛的 作用 【此项为本题正确答案】 本题思路： 22.以下哪些与异丙肾上腺素相符 【score:2 分】 【A】为 β 受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于 呼吸道疾患 【此项为本题正确答案】 【B】为 α 受体激动剂，有较强血管收缩作用，用 于抗休克 【C】具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应 加抗氧剂 【此项为本题正确答案】 【D】含有异丙氨基和邻苯二酚结构 【此项为本 题正确答案】 【E】结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强 于右旋体 【此项为本题正确答案】 本题思路：从化学结构来看异丙肾上腺素含有邻苯二 酚和异丙氨基，结构中含有一个手性碳原子，左旋体 作用强于右旋体，目前我国使用消旋体。从以上结构 可见本晶含有儿茶酚胺结构，易氧化变色，霹置在空 气中与光线下易氧化变色。故制备注射剂时为防止氧 化变色，应加抗氧剂，且避光保存。本品为 p-受体 的激动剂，可使支气管扩张，用于呼吸道疾患。作为 心脏兴奋剂作用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休 克和感染性休克。本晶无。-受体的激动作用。 23.下列性质哪些与阿托品相符 【score:2 分】 【A】具有酸性，可与碱成盐 【B】具有碱性，可与酸成盐 【此项为本题正确 答案】 【C】为 M 胆碱受体拮抗剂 【此项为本题正确答 案】 【D】临床常用作解痉药和散瞳药 【此项为本题 正确答案】 【E】分子中含有酯键，碱性条件下更易被水 解 【此项为本题正确答案】 本题思路：阿托品含有叔胺结构，碱性较强，可以与 酸成盐如硫酸。阿托晶结构中含有酯键，在 pH3.5～ 4.0 最稳定，碱性溶液中易水解，水解产物为莨菪醇 和消旋莨菪酸。本晶为 M 胆碱受体拮抗剂，对 M1、 M2 受体均有作用，可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分 泌，散大瞳孔。故可用作解痉药和散瞳药。本品不具 有酸性，故不能与碱成盐。 24.提高肾上腺皮质激素的抗炎作用一般通过 【score:2 分】 【A】C1(2)位引入双键 【此项为本题正确答案】 【B】9α-位引入氟原子 【此项为本题正确答 案】 【C】C16α-位引入甲基 【此项为本题正确答 案】 【D】C10-位去甲基 【E】C16β-位引入甲基 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 25.氯霉素具有下列那些理化性质 【score:2 分】 【A】性质稳定，耐热 【此项为本题正确答案】 【B】能被锌和盐酸还原为氨基物 【此项为本题 正确答案】 【C】能被锌和氯化钙还原为羟胺衍生物 【此项 为本题正确答案】 【D】与茚三酮试液产生紫红色反应 【E】具有左旋光性 【此项为本题正确答案】 本题思路： 26.直接作用于 DNA 的抗肿瘤药为 【score:2 分】 【A】环磷酰胺 【此项为本题正确答案】 【B】氮甲 【此项为本题正确答案】 【C】顺铂 【此项为本题正确答案】 【D】噻替哌 【此项为本题正确答案】 【E】疏嘌呤 本题思路： 27.对水杨酸可进行哪些前体药物的结构修饰 【score:2 分】 【A】对羟基进行酯化 【此项为本题正确答案】 【B】对羧基进行酯化 【此项为本题正确答案】 【C】对羧基进行酰胺化 【此项为本题正确答 案】 【D】对羟基进行醚化 【E】对羟基进行成盐反应 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 28.按化学结构分类合成镇痛药有 【score:2 分】 【A】哌啶类 【此项为本题正确答案】 【B】氨基酮类 【此项为本题正确答案】 【C】苯基酰胺类 【D】吗啡喃类 【此项为本题正确答案】 【E】苯吗喃类 【此项为本题正确答案】 本题思路：合成镇痛药按化学结构类型可分为吗啡喃 类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。没有苯基酰胺 类。 29.以下哪些性质与吗啡性质相符 【score:2 分】 【A】在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈 红色 【此项为本题正确答案】 【B】遇光易变质 【此项为本题正确答案】 【C】显芳伯胺的特征反应 【D】与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝 色 【此项为本题正确答案】 【E】与甲醛硫酸试液反应呈紫堇色 【此项为本 题正确答案】 本题思路：本题要求掌握吗啡的理化性质。吗啡因化 学结构中含有苯酚结构，所以吗啡及其盐化学性质不 稳定，在光照下能被空气中氧氧化而变质，生成伪吗 啡和 N-氧化吗啡。故应避光保存。本品与甲醛硫酸 试液反应，显紫堇色，称 Marquis 反应。与钼硫酸试 液反应呈紫色，继变成蓝色，最后变为绿色，此反应 称 Fr6hde 反应。吗啡与盐酸或磷酸加热后，经分子 重排生成阿扑吗啡，阿扑吗啡具有邻二酚结构，易氧 化，加稀硝酸可被氧化成暗紫红色邻二醌化合物。本 品化学结构不含有芳伯氨基，故不显芳伯氨基的特征 反应(重氮化、偶合反应)。 30.治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类 【score:2 分】 【A】钙拮抗剂 【此项为本题正确答案】 【B】钾通道阻滞剂 【C】硝酸酯及亚硝酸酯类 【此项为本题正确答 案】 【D】β 受体阻滞剂 【此项为本题正确答案】 【E】血管紧张素转化酶抑制剂 本题思路：用于治疗心绞痛的药物为硝酸酯及亚硝酸 酯类如硝酸甘油;钙通道阻滞剂如硝苯地平等;β 受 体阻滞剂，如普萘洛尔等。钾通道阻滞剂(如胺碘酮) 可用于抗心律失常，血管紧张素转化酶抑制剂(如卡 托普利)可用于抗高血压。 31.以下哪些描述与维生素 C 相符 【score:2 分】 【A】结构中含内酯.为 L【＋】－苏阿糖型 【此 项为本题正确答案】 【B】水溶液 pH 值大约 8.2 【C】可以生成生酮式－烯醇互变 【此项为本题 正确答案】 【D】水溶液易被空气氧化 【此项为本题正确答 案】 【E】临床用于防治坏血病，预防冠心病 【此项 为本题正确答案】 本题思路： 32.作用于二氢叶酸还原酶的药物有 【score:2 分】 【A】奎宁 【B】磺胺甲口恶唑 【C】乙胺嘧啶 【此项为本题正确答案】 【D】氨曲南 【E】甲氨蝶呤 【此项为本题正确答案】 本题思路： 33.下列哪些药物可用于治疗心绞痛 【score:2 分】 【A】非诺贝特 【B】盐酸普萘洛尔 【此项为本题正确答案】 【C】尼群地平 【此项为本题正确答案】 【D】氨力农 【E】卡托普利 本题思路：给出的五个药物中仅有 β-受体阻断药盐 酸普萘洛尔和钙通道阻滞剂中二氢吡啶类的尼群地平 具有抗心绞痛作用。其余三个药物卡托普利为降压 药：氨力农为强心药;非诺贝特为降血脂药。 34.从药物化学角度，新药设计主要包括 【score:2 分】 【A】先导化合物的发现和设计 【此项为本题正 确答案】 【B】先导化合物的结构优化 【此项为本题正确 答案】 【C】先导化合物的结构修饰 【此项为本题正确 答案】 【D】计算机辅助分子设计 【此项为本题正确答 案】 【E】剂型与剂量的设计 本题思路： 35.寻找模型化合物【先导物】的途径有 【score:2 分】 【A】从植物中分离有效成分 【此项为本题正确 答案】 【B】应用前体药物设计方法 【C】定量构效关系方法 【D】从现有化合物中用各种药理模型测试 【此 项为本题正确答案】 【E】研究药物的代谢产物 【此项为本题正确答 案】 本题思路： 36.下列药物中哪些不属于雄激素类 【score:2 分】 【A】炔诺酮 【此项为本题正确答案】 【B】苯丙酸诺龙 【C】米非司酮 【此项为本题正确答案】 【D】替勃龙 【E】曲安奈德 【此项为本题正确答案】 本题思路： 37.药典规定对阿司匹林进行碳酸钠液澄明中度检 查，为检测杂质 【score:2 分】 【A】水杨酸 【B】对氨基酚 【C】乙酸苯酯 【此项为本题正确答案】 【D】乙酰水杨酸 【E】水杨酸苯酯 【此项为本题正确答案】 本题思路： 38.喹诺酮类抗菌药的结构类型有 【score:2 分】 【A】萘啶羧酸类 【此项为本题正确答案】 【B】吡唑酮类 【C】吲哚乙酸类 【D】吡啶并嘧啶羧酸类 【此项为本题正确答 案】 【E】喹啉羧酸类 【此项为本题正确答案】 本题思路：喹诺酮类药物按其母核的结构特征可以分 为以下三类：①萘啶羧酸类，②吡啶并嘧啶羧酸类， ③喹啉羧酸类。其中以喹啉羧酸类含氟的化合物在临 床上应用最多。吡唑酮类为解热镇痛药，吲哚乙酸类 是非甾体抗炎药中芳基烷酸类，如吲哚美辛。 39.下列哪些药物在结构中含有儿茶酚的结构 【score:2 分】 【A】盐酸麻黄碱 【B】异丙肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【C】去甲肾上腺素 【此项为本题正确答案】 【D】盐酸多巴胺 【此项为本题正确答案】 【E】甲基多巴 【此项为本题正确答案】 本题思路： 40.下列哪些与黄体酮相符 【score:2 分】 【A】3 位的羰基可与异烟肼缩合生成浅黄色的异 烟腙化合物 【此项为本题正确答案】 【B】可以口服 【C】属孕激素 【此项为本题正确答案】 【D】屑雌激素 【E】C20 有甲基酮结构，可与亚硝基铁氰化钠反 应生成蓝紫色复合物 【此项为本题正确答案】 本题思路：黄体酮为孕激素。本品制成油注射剂供临 床使用，不能口服。因化学结构中含有 3 位羰基，故 可与异烟肼缩合，生成浅黄色的异烟腙化合物，又因 C：α 位有甲基酮结构，可与亚硝基铁氰化钠反应生 成蓝紫色复合物。本晶不是雌激素。