【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十二) 27页

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题(十二) (总分：101 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题(总题数：32，score:64 分) 1.糖皮质激素的 6α 和 9α 位同时引入卤素原子后， 抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤 局部外用的药物是 【score:2 分】 【A】醋酸可的松 【B】地塞米松 【C】倍他米松 【D】泼尼松 【E】醋酸氟轻松 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素类药物的相 关知识。糖皮质激素类代表药物有醋酸可的松、氢化 可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙和 醋酸氟轻松，其中醋酸氟轻松其 6-F 使 A 环稳定性增 加，16，17 位缩酮使 D 环稳定性增加，由于其钠潴 留作用较强，只能皮肤局部外用。故本题选 E。 2.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 【score:2 分】 【A】对 21 位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化 性质或稳定性 【B】在 1，2 位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴 留作用不变 【C】在 9α 位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢 作用不变 【此项为本题正确答案】 【D】在 6 位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用 增加 【E】在 16 位、17 位的羟基与丙酮缩合为缩酮， 增加疗效 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素类药物的结 构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和 构效关系：①C-21 位的修饰：将氢化可的松分子中 的 C-21 羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药 物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此 类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用 C-21 羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可 的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对 C- 21 位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1 位的 修饰：在氢化可的松的 1，2 位脱氢，即在 A 环引入 双键后，由于 A 环构型从半椅式变成船式，能提高与 受体的亲和力。其抗炎活性增大 4 倍，但钠潴留作用 不变。③C-9 位的修饰：在糖皮质激素的 9α 位引入 氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加 更大。④C-6 位的修饰：在 C-6 位引入氟原子后可阻 滞 C-6 氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活 性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮 肤抗过敏药外用。⑤C-16 位的修饰：在 C-9 引入氟 的同时，再在 C-16 上引入羟基或甲基，可消除由于 在 C-9 引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分 子中 16，17 位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明 显增加其疗效，如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本 题选 C。 3.醋酸氟轻松的结构类型是 【score:2 分】 【A】雌甾烷类 【B】雄甾烷类 【C】二苯乙烯类 【D】黄酮类 【E】孕甾烷类 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查醋酸氟轻松的相关知 识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似 的药物还有醋酸地塞米松、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化 可的松等。故本题选 E。 4.为地塞米松的 16 位差向异构体，抗炎作用强于地 塞米松的药物是 【score:2 分】 【A】氢化可的松 【B】倍他米松 【此项为本题正确答案】 【C】醋酸氟轻松 【D】泼尼松龙 【E】泼尼松 本题思路：[解析] 本题考查肾上腺皮质激素类药物 的相关知识。倍他米松是地塞米松的 16 位差向异构 体，作用同地塞米松，但抗炎作用较地塞米松、曲安 西龙等均强。故本题选 B。 5.含 16 位 α 甲基和 9 位氟原子，抗炎活性强，钠潴 留作用小的是 【score:2 分】 【A】醋酸氟轻松 【B】醋酸氢化可的忪 【C】醋酸地塞米松 【此项为本题正确答案】 【D】醋酸曲安奈德 【E】醋酸泼尼松龙 本题思路： 6.下列化学结构是 【score:2 分】 【A】醋酸氟轻松 【B】醋酸氢化可的忪 【C】醋酸地塞米松 【此项为本题正确答案】 【D】醋酸曲安奈德 【E】醋酸泼尼松龙 本题思路： 7.甾类药物按化学结构可分为 【score:2 分】 【A】雄甾烷类、胆甾烷类、雌甾烷类 【B】雄甾烷类、雌甾烷类、肾上腺皮质激素类 【C】雄甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类 【此项为 本题正确答案】 【D】性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激 素类 【E】雄激素类、雌激素类、孕激素类 本题思路： 8.下列哪个药物含有二甲氨基苯基 【score:2 分】 【A】甲羟孕酮 【B】米非司酮 【此项为本题正确答案】 【C】炔诺酮 【D】甲地孕酮 【E】左炔诺孕酮 本题思路： 9.下列哪个药物不能口服 【score:2 分】 【A】炔雌醇 【B】炔诺酮 【C】烯雌酚 【D】左炔诺孕酮 【E】雌二醇 【此项为本题正确答案】 本题思路： 10.醋酸地塞米松含有几个手性中心 【score:2 分】 【A】5 个 【B】6 个 【C】7 个 【D】8 个 【此项为本题正确答案】 【E】9 个 本题思路： 11.靶器官为乳腺的药物是 【score:2 分】 【A】氯米芬 【B】黄体酮 【C】他莫昔芬 【此项为本题正确答案】 【D】米非司酮 【E】雷诺昔芬 本题思路：[解析] 本题考查抗雌激素类药物相关知 识。抗雌激素类药物也称雌激素拮抗剂，可与雌激素 受体持久和强烈结合，但此药物-受体复合物不能进 入靶细胞的核，不能与染色体适当结合产生雌激素效 应，而达到雌激素拮抗作用，可用于治疗与雌激素相 关的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬是三苯乙烯类雌 激素抑制剂，靶器官是生殖器官，治疗不孕症成功率 为 20%～80%；他莫昔芬靶器官是乳腺，主要用于治 疗雌激素依赖性乳腺癌。雷洛昔芬靶器官是骨骼，在 临床上用于治疗骨质疏松。故本题选 C。 12.对米非司酮描述错误的是 【score:2 分】 【A】具有孕甾烷结构 【此项为本题正确答案】 【B】具有抗孕激素作用 【C】具有抗皮质激素作用 【D】具有独特药代动力学性质，半衰期较长 【E】具有抗早孕用途，应与米索前列醇合用 本题思路：[解析] 本题考查米非司酮的相关知识。 米非司酮具有雌甾烷结构，具有抗孕激素作用；米非 司酮还具有抗皮质激素活性；与米索前列醇合用可抗 早孕；米非司酮具有独特的药代动力学性质，表现为 较长的消除半衰期，平均为 34 小时。选项 A 应具有 雌甾烷结构，而不是孕甾烷结构。故本题选 A。 13.甲睾酮的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查甲睾酮的化学结构。甲 睾酮的化学结构是 17α-甲基睾酮结构，而 A、C、 D、E 由于甲基和羟基取代的位置与其不符。故本题 选 B。 14.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇 女乳腺癌和男性前列腺癌的药物是 【score:2 分】 【A】雷洛昔芬 【B】雌二醇 【C】炔雌醇 【D】已烯雌酚 【此项为本题正确答案】 【E】非那雄胺 本题思路：[解析] 本题考查性激素类药和避孕药的 相关知识。烯雌酚具有二苯乙烯结构，其反式异构体 用于绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌。故本题选 D。 15.对睾酮进行结构改造后得到 【score:2 分】 【A】黄体酮 【B】米非司酮 【C】炔诺酮 【此项为本题正确答案】 【D】左炔诺孕酮 【E】醋酸甲地孕酮 本题思路： 16.下列化学结构是 【score:2 分】 【A】丙酸睾酮 【此项为本题正确答案】 【B】甲睾酮 【C】苯丙酸诺龙 【D】司坦唑醇 【E】雌二醇 本题思路： 17.属于胰岛素增敏剂的药物是 【score:2 分】 【A】盐酸二甲双胍 【此项为本题正确答案】 【B】瑞格列奈 【C】阿卡波糖 【D】格列苯脲 【E】胰岛素 本题思路： 18.胰岛素依赖型糖尿病的首选药是 【score:2 分】 【A】盐酸二甲双胍 【B】瑞格列奈 【C】阿卡波糖 【D】格列苯脲 【E】胰岛素 【此项为本题正确答案】 本题思路： 19.下列对二甲双胍的说法不正确的是 【score:2 分】 【A】分子呈中性 【B】易溶于水 【C】属于胰岛素增敏剂 【D】禁用于肝功能损伤者 【此项为本题正确答 案】 【E】禁用于肾功能损伤者 本题思路： 20.被称为“膳食葡萄糖调节剂”的降糖药是 【score:2 分】 【A】格列齐特 【B】盐酸二甲双胍 【C】米格列醇 【D】马来酸罗格列酮 【E】瑞格列奈 【此项为本题正确答案】 本题思路： 21.下列化学结构是 【score:2 分】 【A】米格列醇 【B】格列苯脲 【C】格列吡嗪 【D】格列齐特 【此项为本题正确答案】 【E】格列美脲 本题思路： 22.下列哪一个促进钙、磷吸收的药物 【score:2 分】 【A】维生素 A 【B】阿法骨化醇 【C】阿仑膦酸钠 【此项为本题正确答案】 【D】葡萄糖酸钙 【E】雷洛昔芬 本题思路： 23.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是 【score:2 分】 【A】维生素 D2 【此项为本题正确答案】 【B】维生素 C 【C】维生素 E 【D】维生素 A 【E】维生素 K1 本题思路：[解析] 本题考查维生素类药物的相关知 识。维生素 D 2 摄入后，在细胞微粒体中受 25-羟化 酶系统催化生成骨化二醇，经肾近曲小管细胞 1-羟 化酶系统催化，生成具有生物活性的骨化三醇。故选 项 A 正确。 24.经肝脏 D-25 羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物 是 【score:2 分】 【A】维生素 D2 【B】麦角骨化醇 【C】阿法骨化醇 【此项为本题正确答案】 【D】胆骨化醇 【E】维生素 D3 本题思路：[解析] 本题考查脂溶性维生素相关知 识。维生素 D 3 经在肝脏和肾脏两次羟基化，被代谢 为活性较强的 1，25-二羟基维生素 D 3 后，才具有 促进钙、磷的吸收，帮助骨骼钙化的作用。因此， 25-羟基维生素 D 3 (骨化二醇)和 1，25-二羟基维生 素 D 3 (骨化三醇)被称为活性维生素 D 3 ，它可直接 进入血液循环，作用于靶器官。故本题选 C。 25.下列关于维生素 A 醋酸酯的说法，错误的是 【score:2 分】 【A】维生素 A 醋酸酯化学稳定性比维生素 A 好 【B】维生素 A 醋酸酯对紫外线稳定 【此项为本 题正确答案】 【C】维生素 A 醋酸酯易被空气氧化 【D】维生素 A 醋酸酯对酸不稳定 【E】维生素 A 醋酸酯长期储存时，会发生异构 化，使活性下降 本题思路：[解析] 本题考查维生素 A 类药物的相关 知识。维生素 A 醋酸酯，本品在空气中易氧化，遇光 易变质。本品化学性质比维生素 A 好，维生素 A 对紫 外不稳定，易被空气氧化，若长期储存也可发生异构 化，使活性下降。维生素 A 对酸不稳定，遇 Lewis 酸 或无水氯化氢乙醇溶液，可发生脱水反应，生成无水 维生素 A，活性仅为维生素 A 的 0.4%。故本题选 B。 26.维生素 A 异构体中活性最强的结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查维生素 A 的异构体。维 生素 A 各种异构体中全反式的维生素 A 1 和 A 2 活性 最好。因此答案选全反式的 D。 27.有关维生素 D 2 说法不正确的是 【score:2 分】 【A】对光和空气稳定 【此项为本题正确答案】 【B】含共轭双键 【C】溶于乙醇、丙酮 【D】促进钙、磷的吸收 【E】经代谢转化为骨化三醇而发挥作用 本题思路： 28.下列化学结构是 【score:2 分】 【A】维生素 A 【此项为本题正确答案】 【B】维生素 D 【C】维生素 E 【D】维生素 K 【E】维生素 C 本题思路： 29.维生素 C 的化学命名是 【score:2 分】 【A】L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-烯 酸-4-内酯 【此项为本题正确答案】 【B】L(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-已 烯酸-4-内酯 【C】D(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-已 烯酸-4-内酯 【D】D(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-已 烯酸-4-内酯 【E】L(±)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2- 已烯酸-4-内酯 本题思路：[解析] 本题考查维生素 C 的化学命名。 维生素 C 的化学名为 L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5， 6-五羟基-2-已烯酸-4-内酯，别名抗坏血酸。故本题 选 A。 30.维生素 B 6 结构是 A． B． C． D． E． 【score:2 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【此项为本题正确答案】 【E】 本题思路：[解析] 本题考查维生素 B 6 的结构。维 生素 B 6 的结构中，3，4 位有两个二甲醇取代基， 6，5 位分别为甲基和羟基。故本题选 D。 31.治疗巨幼红细胞贫血的是 【score:2 分】 【A】叶酸 【此项为本题正确答案】 【B】硫酸亚铁 【C】维生素 E 【D】维生素 A 【E】维生素 C 本题思路： 32.在体内以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸的 形式存在的是 【score:2 分】 【A】维生素 B1 【B】维生素 B2 【此项为本题正确答案】 【C】维生素 B6 【D】维生素 B12 【E】维生素 C 本题思路： 二、多项选择题(总题数：15，score:37 分) 33.临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有 【score:3 分】 【A】丙酸倍氯米松 【此项为本题正确答案】 【B】醋酸氢化可的松 【C】丙酸氟替卡松 【此项为本题正确答案】 【D】布地奈德 【此项为本题正确答案】 【E】醋酸曲安奈德 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素药物。用于 治疗哮喘的糖皮质激素类药物主要有三个：丙酸倍氯 米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。故本题选 ACD。 34.含有孕甾烷结构的有 【score:3 分】 【A】黄体酮 【此项为本题正确答案】 【B】甲睾酮 【C】丙酸睾酮 【D】非那雄胺 【E】炔诺酮 【此项为本题正确答案】 本题思路： 35.A 环含有 3-酮-4-烯结构的药物有 【score:3 分】 【A】达那唑 【B】米非司酮 【此项为本题正确答案】 【C】黄体酮 【此项为本题正确答案】 【D】甲睾酮 【此项为本题正确答案】 【E】地塞米松 【此项为本题正确答案】 本题思路： 36.下列药物中哪些属于雄甾烷类 【score:3 分】 【A】黄体酮 【B】苯丙酸诺龙 【此项为本题正确答案】 【C】甲睾酮 【此项为本题正确答案】 【D】醋酸泼尼松 【E】醋酸甲地孕酮 本题思路：[解析] 本题主要考查甾类药物的结构类 型。所列五个药物中黄体酮具有孕甾烷结构，苯丙酸 诺龙具有 19-去甲基雄甾烯结构，属雄甾烷类药物， 甲睾酮具有雄甾烷结构，醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮 都具有孕甾烷结构。故本题选 BC。 37.下列哪些是非甾体雌激素类药物 【score:3 分】 【A】磷雌酚 【此项为本题正确答案】 【B】已烯雌酚 【此项为本题正确答案】 【C】枸橼酸托瑞米芬 【D】枸橼酸他莫昔芬 【E】盐酸雷洛昔芬 本题思路： 38.具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血 糖作用的药物有 【score:3 分】 【A】格列本脲 【此项为本题正确答案】 【B】格列吡嗪 【此项为本题正确答案】 【C】格列齐特 【此项为本题正确答案】 【D】那格列奈 【E】米格列奈 本题思路：[解析] 本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促 进剂的代表药物。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的代表 药物有格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、 格列美脲。故选项 ABC 正确。 39.下列哪些是属于磺酰脲类的降糖药 【score:3 分】 【A】格列吡嗪 【此项为本题正确答案】 【B】格列美脲 【此项为本题正确答案】 【C】瑞格列奈 【D】甲苯磺丁脲 【此项为本题正确答案】 【E】氟尿嘧啶 本题思路： 40.属于 α 葡萄糖苷酶抑制剂的降糖药是 【score:2 分】 【A】米格列醇 【此项为本题正确答案】 【B】去氧氨基糖 【C】格列美脲 【D】阿卡波糖 【此项为本题正确答案】 【E】伏格列波糖 【此项为本题正确答案】 本题思路： 41.格列苯脲含有哪些化学结构 【score:2 分】 【A】甲苯基 【B】吡嗪环 【C】酰胺键 【此项为本题正确答案】 【D】磺酰脲结构 【此项为本题正确答案】 【E】环已氨基 【此项为本题正确答案】 本题思路： 42.下列哪些属于胰岛素分泌促进剂 【score:2 分】 【A】格列齐特 【此项为本题正确答案】 【B】格列苯脲 【此项为本题正确答案】 【C】罗格列酮 【D】苯乙双胍 【E】甲苯磺丁脲 【此项为本题正确答案】 本题思路： 43.适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有 【score:2 分】 【A】利赛磷酸钠 【此项为本题正确答案】 【B】依替磷酸二钠 【此项为本题正确答案】 【C】阿法骨化醇 【此项为本题正确答案】 【D】骨化三醇 【此项为本题正确答案】 【E】盐酸雷洛昔芬 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查骨质疏松症治疗药的相 关知识。适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有利 赛磷酸钠、依替磷酸二钠、阿法骨化醇、骨化三醇和 盐酸雷洛昔芬。故本题选 ABCDE。 44.适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有 【score:2 分】 【A】阿法骨化醇 【此项为本题正确答案】 【B】骨化三醇 【此项为本题正确答案】 【C】盐酸雷洛昔芬 【此项为本题正确答案】 【D】依替膦酸二钠 【此项为本题正确答案】 【E】利塞膦酸钠 【此项为本题正确答案】 本题思路： 45.下列哪些属于脂溶性维生素 【score:2 分】 【A】维生素 A 【此项为本题正确答案】 【B】维生素 B 【C】维生素 C 【D】维生素 D 【此项为本题正确答案】 【E】维生素 E 【此项为本题正确答案】 本题思路： 46.有关维生素 B 1 的性质，正确叙述的有 【score:2 分】 【A】固态时不稳定 【B】碱性溶液中很快分解 【此项为本题正确答 案】 【C】是一个酸性药物 【D】可被空气氧化 【此项为本题正确答案】 【E】体内易被硫胺酶破坏 【此项为本题正确答 案】 本题思路：[解析] 本题考查维生素 B 1 的理化性 质。维生素 B 1 在固态时性质稳定，在酸性水溶液中 较稳定，在碱性溶液中极易分解。其 1%～15%水溶液 的 pH2.8～3.3，其由一含硫的噻唑环和一个含氨基 的嘧啶环组成，又称盐酸硫胺，而非酸性物质，可被 空气氧化，即噻唑环开环，同时在体内也易被硫胺酶 分解。故本题选 BDE。 47.具有维生素 B 6 活性的是 【score:2 分】 【A】吡哆酸 【B】吡哆胺 【此项为本题正确答案】 【C】吡哆醛 【此项为本题正确答案】 【D】吡哆辛 【此项为本题正确答案】 【E】吡哆醇 【此项为本题正确答案】 本题思路：